產品名稱：
馬來酸左旋氨氯地平原料及片劑---新一代的高效降壓藥
產品類別：未知類型
信息內容：馬來酸左旋氨氯地平
---新一代的高效降壓藥
化學名: 4S-(-)-3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯馬來酸鹽
英文名: LEVOAMLODIPINE SUCCINATE
分子式：C20H25ClN2O5 ·C4H6O4
分子量：524.95
新藥類別: 國家四類新藥原料及片劑
適應癥: 高血壓及心絞痛
片劑規格: 2.5mg/片
藥理作用及特點:
藥理作用:
本品為鈣通道阻滯劑，阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經細胞膜的鈣離子通道（慢通道）進入細胞。本品直接舒張血管平滑肌，擴張外周小動脈，使外周阻力（后負荷）降低，擴張冠狀動脈尤為明顯，能解除冠狀動脈痙攣，具有抗高血壓和緩解心絞痛的作用。
本藥特點：
1、藥效高。我們所開發是馬來酸左旋氨氯地平，它不同于目前臨床上廣泛應用治療高血壓及心絞痛的氨氯地平（絡活喜），后者是一種消旋體（含等量左旋、右旋氨氯地平的混合物）。眾所周知，當前手性藥物已成為國際新藥研究開發的新方向之一。單一對映體不僅可以消除或減輕原有消旋體藥物的不良反應，還能降低使用劑量、提高療效。J.E.Arrowsmith等人對氨氯地平藥理、藥效進行了進一步的研究，其結果表明，左旋氨氯地平的療效大約是右旋氨氯地平的1000倍，同等劑量，左旋氨氯地平藥效是氨氯地平的二倍。
2、副作用小。美國Sepracor公司研究表明，左旋氨氯地平可以避免由于消旋氨氯地平引起的肢端水腫、頭痛、頭暈等副作用。
3、藥效長，一天只服一次，半衰期長達50小時，是所有鈣通道拮抗劑中半衰期最長的藥物，制劑工藝簡便，無須緩釋。
4、降壓作用平緩、持久，不會造成低血壓，并且停藥后血壓無反跳現象。
5、組織選擇性好。選擇作用于血管而不是心臟，可以相當安全地用于心力衰竭的病人。
該類產品的國內外市場情況
高血壓是最常見的心血管疾病之一，據資料報道高血壓的發病率超過世界人口的10%。歐美國家相對較高約10-20%；在我國，高血壓的發病率呈上升趨勢，患者人數逐年增加，我國先后于1959、1979和1991年分別對15歲以上人群普查，結果表明臨界以上高血壓患病率分別為5.11%、7.73%和11.19%。現已超過1.2億人。根據聯合國世界衛生組織（WHO）的要求，高血壓患者必須終生連續用藥，因此抗高血壓藥物是一個巨大的市場，一直是全世界制藥業注目的焦點。據有關推測，全國抗高血壓藥物的醫院購藥金額在50億元以上。
從全國14城市入網醫院1998～2001年購入降壓藥物的金額來看，我國抗高血壓藥一直保持著快速的增長勢頭，1998～2001年14城市，入網醫院購入抗高血壓藥金額如下表：
目前，臨床用于治療高血壓的藥物主要有以下幾類：鈣通道阻滯劑、ACE抑制劑、β阻滯劑。其中，鈣通道阻滯劑市場銷售額一直處于領先地位。各類藥物1998～2001年在14城市入網醫院購藥情況如下表：
從上表可以看出，鈣拮抗劑在抗高血壓中占有重要的市場地位，占其市場銷售總額的50％以上。在我國抗高血壓藥物市場上，鈣拮抗劑的品種并不是太多，市場上只有10種，主要品種的市場情況如下表：
在鈣通道阻滯劑中,新一代產品----氨氯地平市場銷售額增長十分顯著。氨氯地平（Amlodipine）于86年由美國輝瑞公司研制成功,90年首先在英國上市，商品為Istin Tabs。93年在我國上市，商品名為絡活喜。95年即闖入世界暢銷藥品售額前十名，2002年年銷售額達到43億美元，居治療高血壓類藥物銷售額之首。在國內，氨氯地平的銷售額也逐年遞增，2001年在我國14城市入網醫院的購藥金額已經達到了7262萬元，由此推測，氨氯地平在全國的銷售額將達到6億元以上。
由以上數據表明，在我國氨氯地平的銷售額逐年增加，并穩居鈣通道阻滯劑類藥物銷售額第一位，隨著人們用藥水平的不斷提高，其銷售額呈現快速增長的趨勢（1999年增長12%、2000年增長15%，2001年增長5％）。據估計，2002年氨氯地平銷售額可達6億元以上。可以預見療效更好，副作用更小的馬來酸左旋氨氯地平必將具有更為廣闊的市場發展前景。
國內外該產品研究發展及上市情況
1、國外該產品發展水平及生產情況
未見該產品在國外上市的報道。我國于93年12月批準給予輝瑞公司的氨氯地平（即苯磺酸氨氯地平）原料及片劑（商品名洛活喜）行政保護，2001年6月到期。
2、國內該產品發展水平及生產情況
申報馬來酸左旋氨氯地平的單位僅本公司一家，同類產品只有苯磺酸左旋氨氯地平原料及片劑（2.5mg）獲準生產，由中科院長春應用化學研究所新藥研究與開發中心研制，吉林省天風制藥有限公司生產，商品名為施慧達，生產文號：國藥準字（1999）X—124、（1999）X—125。此外，國內還有多家研制外消旋氨氯地平，現已批準進行臨床研究的有苯磺酸氨氯地平原料及膠囊、甲磺酸氨氯地平原料及片劑，馬來酸氨氯地平原料及片劑。
目前研究進展：
目前，我們已經完成了該項目的臨床試驗，已經報SDA申請新藥證書及生產批件，預計2003年4月取得新藥證書及生產批件。