產(chǎn)品名稱：
最新國(guó)內(nèi)首家申報(bào)降血壓新藥
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：高血壓是常見病、多發(fā)病，其患病率近30年來呈不斷上升趨勢(shì)。據(jù)估計(jì)，我國(guó)現(xiàn)有高血壓患者至少在1億以上。高血壓的并發(fā)癥如腦卒中、心肌梗死、腦血栓、心衰等皆為危害嚴(yán)重危害人類生命和健康的常見病癥，因而防治高血壓具有十分重要的意義。抗高血壓藥物大致可分為：影響血容量的藥物，主要指利尿劑；b受體阻斷劑；鈣拮抗劑；交感神經(jīng)抑制藥及作用于血管平滑肌的藥物；此外較新的抗高血壓藥物有血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。
血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）是70年代起發(fā)展起來的新型抗高血壓藥物，該類藥物在維持心血管正常調(diào)節(jié)功能方面有較大改進(jìn)，降壓作用顯著，不引起心率增加，基本無體位性低血壓，不影響運(yùn)動(dòng)時(shí)心率增快等對(duì)機(jī)體狀態(tài)的適應(yīng)性變化，可抑制或消除高血壓引起的心室肥大和小動(dòng)脈重新構(gòu)建，延緩腎小球硬化。在治療高血壓病、充血性心力衰竭以及某些腎臟疾病方面取得了成功，但也存在著較大的副作用，主要的副作用有咳嗽和血管神經(jīng)性水腫，咳嗽的發(fā)生率較高，可達(dá)20%，這對(duì)高血壓病、充血性心力衰竭的治療造成了很大影響。
血管緊張素II受體拮抗劑克服了ACEI的缺點(diǎn)并保存其優(yōu)點(diǎn)，該品直接作用于血管緊張素II的靶點(diǎn)——AT1受體，避免了ACEI抑制緩激肽等物質(zhì)降解而產(chǎn)生的副作用。在高血壓治療中療效良好且副作用極少，自1994年美國(guó)默克公司研制開發(fā)的新型血管緊張素II受體拮抗劑――洛沙坦（losartan）在世界各地上市后，受到廣泛歡迎。
臨床試驗(yàn)表明，奧美沙坦片治療高血壓的療效優(yōu)于現(xiàn)有的多數(shù)抗高血壓藥，尤其是舒張壓明顯優(yōu)于早期上市的沙坦類產(chǎn)品，而耐受性更好。臨床試驗(yàn)中奧美沙坦組舒張壓下降11.5mmHg，洛沙坦、纈沙坦、和依貝沙坦分別下降8.2、7.9、9.9mmHg，奧美沙坦顯著好于其它降壓藥。奧美沙坦24小時(shí)平均收縮壓的下降幅度(12.5mmHg)也比洛沙坦和纈沙坦(9.0、8.1mmHg)大。在奧美沙坦與阿替洛爾、卡托普利、洛沙坦的雙盲對(duì)照試驗(yàn)中，奧美沙坦的降壓效果優(yōu)于卡托普利和洛沙坦。
給藥24小時(shí)后奧美沙坦的降壓作用與最大血藥濃度時(shí)無明顯區(qū)別，峰谷比達(dá)80%，非常適合于一天一次給藥。此外，奧美沙坦與地高辛、華法林、氫氧化鎂等均無相互作用，病人使用時(shí)更為安全方便。
奧美沙坦原料藥合成不需特殊設(shè)備，主要原料國(guó)內(nèi)均有供應(yīng)，預(yù)計(jì)原料藥成本較低，在所有的沙坦類抗高血壓藥物中，該品的合成工藝較為簡(jiǎn)單，達(dá)到較高技術(shù)經(jīng)濟(jì)指標(biāo)的時(shí)間較短，操作性強(qiáng)，預(yù)期上市后將具有較強(qiáng)的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力。
總之，奧美沙坦是一長(zhǎng)效、高效、低毒的新型AT1拮抗劑，對(duì)各型高血壓均有良好療效，對(duì)舒張壓的降低優(yōu)于同類產(chǎn)品，降壓峰谷比較高，為一種較理想的抗高血壓藥物。此外，該品具備沙坦類藥物的共同優(yōu)點(diǎn)：用藥后心血管系統(tǒng)可維持正常調(diào)節(jié)功能，可保持正常的內(nèi)環(huán)境反射，基本無不良反應(yīng)，胃腸吸收好，口服方便，一日一次足以維持穩(wěn)定的降壓作用，可與其它藥物合并應(yīng)用加強(qiáng)療效，病人的耐受性良好；還可能改善高血壓所造成的器官損害。其生產(chǎn)工藝可行，成本較低，預(yù)期上市后將具有較強(qiáng)的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力。因而，我們選擇該品進(jìn)行開發(fā)，以期向我國(guó)廣大高血壓患者提供更多、更好的選擇。
項(xiàng)目進(jìn)展情況
全國(guó)首家已報(bào)SDA。