產品名稱：
鹽酸比生群原料/凍干粉針 （已獲臨床研究批件）
產品類別：未知類型
信息內容：新藥名稱、選題目的與依據，國內外有關該品
研究現狀或生產、使用情況的綜述
一、藥品名稱
通用名：唑來膦酸
英文名：Zoledronic acid
化學名稱：［1-羥基-2-（1H-咪唑基）亞乙基］雙膦酸 一水合物
漢語拼音：zuo lai lin suan
國外商品名：Zometa
結構式:
分子式：C5H10N2O7P2.H2O
分子量：290.1
二、選題依據與目的：
癌癥已成為威脅人們生命的最主要的“殺手”之一，每年奪去無數人的生命，且有逐年上升的趨勢。10%以上的癌癥患者，由于癌癥產生的多種因素過多的刺激骨骼中的破骨細胞（造成破骨細胞和造骨細胞的不平衡）而產生“高鈣血癥”（HCM）。HCM是以血清鈣水平升高為特征的一種與癌癥有關的骨骼并發癥，破骨細胞加速骨的損壞，并釋放過量的鈣至血液中。鈣保留在血液中，導致威脅人類生命的并發癥，如脫水、肌無力、疲勞、惡心、嘔吐、紊亂、昏迷甚至死亡。HCM頻繁出現在乳腺癌和多發性骨髓瘤、非小細胞肺癌患者中，它也出現在頭和頸部癌、淋巴癌、白血病、腎癌和前列腺癌病人中。這種與癌相關的并發癥，不僅給病人造成極大痛苦，而且加速了病人的死亡。因此，最近國外開發了一些治療HCM的藥物，標準的治療藥物為帕米膦酸鹽（Pamidronate,Aredia），唑來膦酸（Zoledronic acid;Zemeta）是最新上市的由諾華公司開發的新一代注射用雙膦酸鹽，其特點是治療骨轉移腫瘤并發癥方便有效，劑量小。治療HCM的標準藥物Aredia劑量為每次90mg，輸注時間需2小時以上，而Zometa則每次需4mg,輸注時間僅15分鐘，大大方便了臨床應用，患者也易接受。
Zometa的臨床療效也超過帕米膦酸鹽。該藥可使84%的病人血清鈣水平恢復到正常，而帕米膦酸鹽僅為69.7%；平均完全反應周期也明顯長于帕米膦酸鹽（前者32天，后者18天），復發時間后者也遠比Zometa短（帕米30天，唑來107天，P<0.05〉。
由于Zometa臨床應用方便且有較好的效果，本品已在30多個國家上市。2001年8月獲FDA批準用于惡性高鈣血癥的治療。
目前，諾華公司提出補充申請，將Zometa用于治療與其它癌有關的骨骼并發癥。這種擴大適應癥的申請于2002年已被FDA批準。2001年6月在美國泌尿學協會年會傳來的消息，唑來膦酸（Zoledronic acid）明顯減少前列腺癌骨轉移骨骼事件的發生率和發生頻率。422例前列腺癌和有骨轉移病史患者，接受本品4mg或安慰劑，每三周一次，共15個月。唑來膦酸發生的骨骼事件明顯低于安慰劑，且明顯推遲骨骼相關事件的時間（包括病理學骨折、脊索壓迫、脊椎骨坍塌及為緩解疼痛而進行放療等）。本品耐受性良好，最普通的副作用是骨疼、惡心、嘔吐、無力、發熱等。
另外，新英格蘭醫學雜志發表了本品用于絕經后婦女骨質疏松癥的治療。351例骨密度很低者采用5種服藥方法，脊柱骨密度增加4.3~5.1%，股骨密度增加3.1~3.5%。與一日服用一次阿侖膦酸鈉和利塞膦酸鈉常規治療療效相似，其劑量和間隔時間很長。
本品已在30多個國家批準上市，包括巴西、加拿大、瑞士和歐盟各國，并已獲FDA批準在美國上市（2001年8月）。而我國尚未有本品上市的信息。我們開發研制本品的目的是為眾多與癌癥相關的高鈣血癥患者提供一種使用方便，療效優良的治療藥物，并且填補我國高鈣血癥治療藥的空白；另外，本品很可能擴大為治療骨質疏松的藥物，其意義更為重大。
三、唑來膦酸及注射劑國內外臨床應用研制情況：
國外：本品是由諾華公司研制開發的一種新一代雙膦酸鹽藥物，用于治療癌癥性高鈣血癥。在巴西、加拿大、瑞士和歐盟等30多個國家批準上市，2001年8月又獲FDA批準在美國上市。因本品較標準治療藥物帕米膦酸（Pamidronate）劑量小，臨床應用方便，更有效，其臨床應用將迅速擴大。
國內：本品尚屬空白，未見研制開發有關報道。
四、專利和行政保護情況：
經過檢索，已申請歐洲和美國專利，未在中國申請專利，也不屬于行政保護范圍。