產品名稱：
新藥 5復方法莫替丁咀嚼片，復方氧氟沙星批件
產品類別：未知類型
信息內容：復方法莫替丁咀嚼片的選題目的與依據，國內外有關該品
研究現狀或生產、使用情況的綜述
一、新藥名稱
中文名：復方法莫替丁咀嚼片
英文名：Compound Famotidine Chewable Tablets
漢語拼音：Fufang Famotiding Jujue Pian
法莫替丁中文化學名：3-[[[2-[(二氨基亞甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫
代]-N-氨磺酰丙脒，
法莫替丁英文化學名:3-[[[2-[(diaminomethylene)amino]-4-thiazolyl]-methyl]
thio]-N-sulfamoylpropionamidine
二、命名依據
本品為法莫替丁與碳酸鈣和氫氧化鎂組成的復方制劑，可咀嚼用，英文名為“Compound Famotidine Chewable Tablets”，根據中華人民共和國藥品監督管理局關于“中國藥品通用名稱命名原則---制劑命名”方法，可將本品命名為“復方法莫替丁咀嚼片”。
三、選題的目的和依據
當你吃飯或喝飲料時，正常情況下你的胃會生成胃酸以幫助消化。但在有些情況下，如過量飲食、吃得太快、吃辣或油膩的食物、喝酒抽煙，會導致胃酸分泌過多，產生諸如胃炎、胃脹（消化不良）、胃灼熱（開始于胃，上行到胸部直至喉嚨）等胃部不適感覺。在大多數情況下，胃灼熱和消化不良可通過改變飲食和生活習慣或服用抗酸和抑酸藥物得到減輕。
胃灼熱的緩解通常可用下面三種藥物：
1、 抗酸藥物：通過中和胃酸而起作用，在幾分鐘內迅速緩解胃灼熱感覺。如氫氧化鋁、碳酸鈣、鋁鎂加等。
2、 抑酸藥物：通過抑制胃酸的分泌消除胃灼熱產生的原因而發揮作用。通過降低餐前胃酸的分泌速率，抑酸藥物可以產生持久的胃灼熱緩解效果。如雷尼替丁、法莫替丁等。
3、 質子泵抑制劑：通過抑制分泌胃酸的細胞而產生作用。如奧美拉唑等。
在美國，大約7%的美國人每天經受胃灼熱發作所帶來的痛苦，多于50%的美國人不定時地經受胃灼熱發作之痛。在美國非處方藥中，治療胃痛的藥物主要有抗酸劑和H2受體拮抗劑二類。抗酸劑通過中和胃酸而減輕癥狀，可使胃液pH降低。其優點是病人在服用后數分鐘即可減輕病痛，缺點是如果要持續地減輕病痛必需反復多次服藥。與此相反, H2受體拮抗劑通過競爭性和可逆性地阻斷組胺對泌酸細胞內H2受體的作用而抑制胃酸分泌，從而減輕胃痛，雖然它們起效比抗酸劑慢，但持續作用時間較長，如法莫替丁作用可達12小時。
毫無疑問，如在服藥后，既要能立刻減輕胃灼熱，又能持續地減輕癥狀，必需聯合服用一種抗酸劑和一種H2受體拮抗劑。復方法莫替丁咀嚼片（商品名：Pepcid Complete）是第一個能同時符合上述要求的復方藥物（內含法莫替丁10mg，碳酸鈣800mg，氫氧化鎂165mg），它所含的碳酸鈣和氫氧化鎂能迅速緩解胃灼熱，而其中的法莫替丁則能持續地減輕癥狀。復方法莫替丁咀嚼片為胃灼熱和胃酸過多型消化不良患者提供了一種新的治療方法，作為一個非處方藥，它的上市將使遭受上述病患的一億美國人受益。
我國是一個人口大國，也是一個胃病多發國家。隨著生活節奏的加快和工作壓力的增加，胃灼熱和酸性消化不良患者的發病率呈現不斷上升的趨勢。因此，開發成本較低、治療效果較好的復方法莫替丁咀嚼片，不僅將為我國的胃病臨床用藥提供新的品種，也必將為生產企業帶來可觀的經濟效益。
四、國外有關本品的研究現狀與生產及臨床使用情況
復方法莫替丁咀嚼片（商品名：Pepcid Complete）由楊森/默克消費者制藥有限公司研究開發，2000年10月17日由美國FDA批準上市。它為胃灼熱和酸性消化不良患者提供了一種新的治療方法。
1． 特點
Pepcid Complete 是第一個、也是唯一的一個將快速和強效的二種胃灼熱治療藥結合在同一咀嚼片中。在此以前，你還不得不在快速和長效之間作出選擇。只有Pepcid Complete完滿地解決了這個問題，它所含的抗酸劑（碳酸鈣和氫氧化鎂）可在數秒鐘內開始中和胃酸而起效，而其中的控酸劑（法莫替丁）可控制胃酸產生達12小時以上。
通過與抗酸劑（Tums）和雷尼替丁（Zantac 75）比較，可進一步顯示出復方法莫替丁咀嚼片（Pepcid Complete）的優良特點（見表1）。
表1. Pepcid Complete與抗酸劑（Tums）和雷尼替丁（Zantac 75）的特點比較
Pepcid Complete 抗酸劑（Tums） 雷尼替丁（Zantac75）
起效快 √ √
持續時間長 √ √
一次只需一片 √ √
雙重作用 √
含有鈣 √ √
2． 臨床效果
臨床研究顯示：在緩解胃灼熱方面，Pepcid Complete 明顯好于安慰劑。用Pepcid Complete、安慰劑、法莫替丁和抗酸劑進行的比較研究顯示，在給藥后30分鐘內，胃灼熱發作癥狀得到緩解的百分率分別為：Pepcid Complete組45%、法莫替丁組38%,緩解胃灼熱發作癥狀達到7小時以上的百分率分別為：Pepcid Complete組70%、法莫替丁組68%。
3．適應癥
燒心（胃灼熱）和胃酸分泌過多型消化不良。
4．用法用量
咀嚼后吞服，每次1片，每日2次。24小時內不超過2片。
5．不良反應
與治療有關的較常見的不良反應有：頭痛（4.7% ）、頭暈（1.3%）、便秘（1.2%）和腹瀉（1.7%）。
較罕見的不良反應（是否與用藥有關尚未清楚）依次為：發燒、疲勞、心律失常、心悸、嘔吐、惡心、腹部不適、厭食、口干、肌肉骨骼疼（包括肌肉痙攣）、心理失調等。
6．注意事項
（1）請勿整片吞服，應充分嚼碎后服下。
（2）若吞咽有困難，請勿使用本品。
（3）正在使用其它法莫替丁制品或控酸劑的病人不要使用本品。
（4）本品不能作為補鈣劑使用。
（5）請將本品放在兒童接觸不到的地方。
（6）如服用過量或發生嚴重不良反應時應立即就醫。
（7）腎衰竭或肝病患者慎用。
（8）使用靜脈造影劑者不能使用。
五、國內有關本品的研究現狀與生產及臨床使用情況
國內尚未上市本品，亦未批準臨床研究，我們從2001年9月開始進行本品的立項和研究工作，目前已完成臨床前的所有研究工作。
六、國內外有關本品的專利及行政保護檢索情況
復方法莫替丁咀嚼片未在中國申請專利。因此在中國開發本品不存在知識產權問題。
七、本品的新藥類別依據
本品于2000年10月17日由美國FDA批準上市。國內尚未進口本品，依據新藥審批辦法（國家藥品監督管理局令第2號，1999年5月1日施行）的有關規定，本品應屬于“化學藥品第四類之第5種”，即本品為四類新（西）藥。新的藥品注冊管理辦法為3-2類。
目前已獲得臨床批件。
八、國內外有關本品的近期文獻
1． Pepcid® Complete Chewable Tablets 使用說明書（網絡資料）：1-3
2． Pepcid Complete（網絡資料）：1-2
3． AHFS DRUG IFORMATION® 97. FAMOTIDINE. P2562-2
復方氧氟沙星/替硝唑片介紹
1．成份
每片含氧氟沙星200mg，替硝唑600mg。
2．產品特點
氧氟沙星為一氟喹諾酮類藥物，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
替硝唑對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。
將氧氟沙星和替硝唑制成復方的最大優勢是：它既能抗菌，又能殺死原蟲。其中的氧氟沙星對抗需氧菌，而替硝唑對抗厭氧菌。
3．作用機制
氧氟沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
替硝唑通過結合到厭氧菌的DNA而阻止核酸的形成。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。
4．藥代動力學
氧氟沙星口服后吸收完全，相對生物利用度達95%～100%。血藥達峰時間（Tmax）約為1小時。食物對本品的吸收影響很少。多次給藥后穩態血藥濃度（Css）約給藥后第3天達到。血消除半衰期（t1/2β）約為4.7～7.0小時，蛋白結合率為20%～25%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。本品主要以原形自腎排泄，少量（3%）在肝內代謝。口服24小時內尿中排出給藥量的75%～90%，尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。
本品口服后吸收完全，健康女性單劑量口服2g后達峰時間（Tmax）為2小峰濃度（Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g后24小時、48小時及72小時血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。
替硝唑在體內的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期（t1/2b）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。
5．適應癥
用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術后