產(chǎn)品名稱：
馬來酸替加色羅原料、膠囊、片臨床批件轉(zhuǎn)讓
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：馬來酸替加色羅
一、品種概況
【通用名稱】 馬來酸替加色羅
【英文名稱】 Tegaserod Malate
【化學(xué)結(jié)構(gòu)】
【適 應(yīng) 癥】 用于治療腸易激綜合征（IBS）病人的腹部疼痛和不適，胃氣脹，腸功能紊亂，便秘等癥。
【制 劑】 片劑（普通）、膠囊（普通）
【規(guī) 格】 6mg
【用法用量】 一次1片（粒），一日2次，于飯前口服。
二、相關(guān)綜述
腸易激綜合征（IBS）是累及小腸和大腸的運(yùn)動(dòng)性紊亂，伴有不同程度的腹痛、便秘或腹瀉，在很大程度上是敏感個(gè)體的一種應(yīng)激反應(yīng),它是25種已知功能性胃腸道疾病中最常見的一種，其主要癥狀為腹瀉和（或）便秘所致腹痛。該病癥通常與包括憂郁、緊張和壓抑在內(nèi)的心理失調(diào)有關(guān)，且最近研究顯示，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的調(diào)節(jié)和自主活動(dòng)會誘發(fā)慢性胃腸道疾病。據(jù)估計(jì)，全世界有近20%的人受IBS困擾，除了負(fù)面影響病人的生活質(zhì)量（比其它慢性、非生命威脅性疾病如胃食管返流、氣喘和偏頭痛的影響更甚）外，它還給病人和社會帶來沉重的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。目前臨床上用于IBS 治療的藥物有4大類，「1」即輕瀉藥、止瀉藥、解痙藥和抗憂郁藥，但因?yàn)閱我坏乃幬锊荒軐Ω端邪Y狀，因此常用復(fù)方。所以在新藥研究與開發(fā)方面，重點(diǎn)在多種癥狀治療藥、緩解GI疼痛的藥物、陽性診斷方法、副作用少和安全性好以及療效更高的藥物。在研的其他IBS治療藥中，最受矚目的是5-羥色胺調(diào)節(jié)劑，包括Tegaserod和cilansetron。
替加色羅可與5-HT4受體特異性結(jié)合，其結(jié)合力高于西沙比利(cisapride)和5-HT。同位素標(biāo)記試驗(yàn)表明：Tegaserod在人腦切面組織中與5-HT4受體以高度親和力結(jié)合。Tegaserod對人體5-HT4受體親和力 的平均值是7.74，與之比較西沙比利(cisapride)是7.23，胃復(fù)安（metoclopramide）是6.0，血清素是7.16。雙盲對照試驗(yàn)證實(shí)，以便秘為主要癥狀的IBS病人口服替加色羅后，癥狀明顯改變，小腸和結(jié)腸通過時(shí)間均減少(6h結(jié)腸充盈增加)，近端結(jié)腸排空時(shí)間縮短。替加色羅（Tegaserod）能直接減慢心臟的再極化，延長QT間期的作用較弱，這表明作為胃腸動(dòng)力藥，它可能比西沙比利更安全。
諾華醫(yī)藥公司披露的數(shù)據(jù)顯示，1500名女性患者的臨床數(shù)據(jù)表明該藥對腹痛、腹部不適和便秘為主的IBS的多種臨床癥狀具有顯著的改善作用。在治療的第一周，對便頻、大便干燥和排便困難等表現(xiàn)為主的三種腸道癥狀即有明顯改善。研究中最常見的副作用是頭痛和腹瀉。
三、市場分析
替加色羅（Tegaserod）是諾華和施貴寶公司聯(lián)合開發(fā)用于治療腸易激綜合征（IBS）的新藥。目前已在美國、瑞士等國上市銷售。國內(nèi)尚無上市制劑。據(jù)決策資源新的研究，專家們預(yù)測腸易激綜合征至少使10％的世界人口遭受痛苦。他們認(rèn)為：對IBS了解的增加和更多患者求助于醫(yī)療，將會為提供安全、有效藥物的制藥公司帶來實(shí)在的市場機(jī)會。分析家認(rèn)為本品的銷售峰值將超過10億瑞士法郎。
四、研究進(jìn)展
已經(jīng)取得臨床批件。
聯(lián)系人：濟(jì)南地維醫(yī)藥科技有限公司
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