產(chǎn)品名稱：
佐米曲普坦原料及片劑臨床批件低價尋求轉(zhuǎn)讓
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：佐米曲普坦已獲臨床研究批件；
原料+片劑臨床批件轉(zhuǎn)讓價格50萬元。
SDA受理號為：CXL20021109G
佐米曲普坦(zolmitriptan, 311C90)是一種選擇性很高的強效5-HTIB/ID受體激動劑，具有雙重作用，同時具有外圍和中樞作用，并作用于腦干中樞的三叉神經(jīng)核，該區(qū)域被認為是腦中的“疼痛發(fā)生器”的部位。本品對各類偏頭痛均有療效，其作用比舒馬曲坦(sumatriptan)更強，起效更快，用法更簡單。佐米曲普坦不僅能迅速地緩解頭痛，還能緩解畏光、懼聲、惡心等并發(fā)癥。本品最初由葛蘭素威康公司開發(fā)，后來澤尼卡公司獲得了生產(chǎn)許可。1997年3月，佐米曲普坦首次獲得批準進入英國，商品名為Zomig，推薦劑量2.5 mg/次；隨后又分別進入了丹麥、芬蘭、德國和美國市場。
佐米曲普坦是親脂性小分子化合物，口服10 mg劑量的生物利用度為(49±24.2)%，其中男性為(38±16.1)%，女性為(60±28.2)%，比舒馬曲坦的口服生物利用度0.14要好。佐米曲普坦既可采用靜注給藥，也可采用口服給藥。口服本品能被迅速吸收，給藥1 h內(nèi)達到最大血漿濃度，隨后有4～6 h的吸收平穩(wěn)期。靜注給藥3.5 mg，Cmax和AUC平均值分別為79%和77%?？诜o藥10 mg后，個別峰濃度變化寬于靜注，且觀察到多重峰。口服給藥的Cmax和AUC值在男性中很低，平均值分別為61%和49%。口服給藥的代謝物濃度比靜注高2倍左右，且男性高于女性。靜注和口服的t1/2分別為2.30 h和2.94 h。靜注給藥的CL和Vd分別為(8.7±1.7) ml/(min.kg)和(122±32) L。給予25 mg 14C標記的佐米曲普坦，7 d的回收率為(91.5±7.0)%，其中尿中為(64.4±6.5)%，糞便為(27.1±6.0)%。佐米曲普坦及其代謝物的大部分在給藥后的最初24 h排出，尿中原形藥量不到10%，無活性的吲哚乙酸代謝物為(31.1±6.4)%。糞便中大部分是原形藥物。3種主要代謝物為有5-HTID激動活性的N-去甲基代謝物(183C91)、無活性的N-氧化物(1652W92)及吲哚乙酸(2161W92)，以上3種代謝物占血漿總放射性的86%。在血漿中未檢測到其他代謝物，尿中檢測到的其他代謝物含量均在5%以下。
口服佐米曲普坦能迅速而有效地解除頭痛。本品研究中最初2000例患者的資料顯示：65%～81%的患者在治療2 h有效，而安慰劑是15%～34%；治療組有47%的患者偏頭痛完全消失；給藥24 h內(nèi)頭痛復發(fā)率在治療組為21%～37%。
佐米曲普坦有很好的量效曲線。研究表明，口服本品1～25 mg均能取得很好的療效。如口服2.5～10 mg，1 h頭痛減輕率為44％～51%，2 h為65％～67%，4 h為75%～78%，均明顯優(yōu)于安慰劑。服用佐米曲普坦不僅能有效地減緩頭痛，還能緩解惡心、畏光、懼聲等并發(fā)癥。