阿帕西林項(xiàng)目簡(jiǎn)介
一、藥物基本情況
1.1申報(bào)類型及進(jìn)度：已完成產(chǎn)品小試，屬化藥申請(qǐng)3.1類
1.2通用名：阿帕西林，又名：萘啶青霉素
1.3英文名稱：Apalcillin
1.4化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
1.5規(guī)格：1g，2g，3g。
1.6適應(yīng)癥：用于敏感革蘭陽(yáng)性或陰性菌感染,如呼吸道、尿路、膽道、婦科感染，也可用于術(shù)后感染和五官科感染，均有較好療效。
1.7用法用量：注射給藥，成人和10歲以上兒童3次/d， 每次2～3g；兒童按60～220mg/（kg·d）計(jì)算，分3～4次使用。
1.8劑型：凍干
二、項(xiàng)目特點(diǎn)
本品抗菌譜較氨芐和羧芐青霉素廣。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌(包括厭氧球菌和桿菌)和對(duì)革蘭陰性菌均有較高活性。比較研究證明，對(duì)綠膿桿菌引起的小鼠感染，抗菌作用比羧芐青霉素強(qiáng)7～10倍；對(duì)大腸桿菌強(qiáng)２～15倍；對(duì)肺炎桿菌強(qiáng)8倍，對(duì)溶血性鏈球菌強(qiáng)2倍。
本品為一廣譜的半合成青霉素。抗菌譜比氨芐青霉素和羧芐青霉素鈉寬，且作用強(qiáng)。它的作用譜包括革蘭陽(yáng)性菌、沙門菌屬、志賀菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、奈瑟菌屬、梭桿菌屬、大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌和綠膿桿菌。對(duì)本品的耐藥菌有脆弱擬桿菌和耐氨芐青霉素的流感嗜血桿菌。對(duì)綠膿桿菌，本品的最低抑制濃度（MIC）為芐青霉素鈉的14.3%～33.3%。這是由于它有良好的親和力和細(xì)胞穿透力，并可抑制β- 內(nèi)酰胺酶。在體內(nèi)和羧芐青霉素比較的結(jié)果：對(duì)綠膿桿菌（T株）引起的小鼠感染，本品比羧芐青霉素強(qiáng)7～10倍，但不及慶大霉素有效；對(duì)綠膿桿菌No19及高毒力菌株（NC-5）則強(qiáng)4～7倍；對(duì)大腸桿菌（NIHJ）強(qiáng)2～15倍；對(duì)肺炎桿菌強(qiáng)8倍； 對(duì)溶血性鏈球菌強(qiáng)2倍。體內(nèi)活力一般低于體外。本品口服不吸收，與血清蛋白結(jié)合率高。在體內(nèi)分布，以肝、腎、血清中的含量較高，腦中最低。排泄途徑，主要以原形通過(guò)膽汁排出。pH2時(shí)本品半衰期為4.7h。一般有效率為64%～72%。過(guò)敏反應(yīng)比其他青霉素出現(xiàn)得多。
三、國(guó)內(nèi)外研發(fā)狀況
標(biāo)準(zhǔn)來(lái)源：JP14。
四、知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況
本品不涉及侵犯他人專利的情況。
五、推薦依據(jù)及理由
本品特為一廣譜半合成的青霉素。特點(diǎn)為對(duì)多數(shù)綠膿桿菌有強(qiáng)大抗菌活性，較羧芐西林強(qiáng)30倍以上。對(duì)大多數(shù)腸桿菌屬細(xì)菌敏感。