產品名稱：
瑞舒伐他汀
產品類別：未知類型
信息內容：最新一代超級他汀類降血脂新藥
瑞 舒 伐 他 汀
（原料、片、膠囊）
項 目 介 紹 書
一、概況
產品名稱：瑞舒伐他汀
英文名： Rosuvastatin
化學名：（+）-（3R,5S）-雙[7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-（N-甲基-N-甲磺酰基氨基）嘧啶-5-基]3,5-二羥基-6（E）-庚酸] 鈣
化學結構式：
分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca
分子量：1001.14
適應癥：高脂血癥和高膽固醇血癥。
用法與用量：口服，常用劑量范圍為10～40mg，qd。本品劑量應個體化，根據治療目標和患者對藥物的反應作適當調整。
藥物不良反應： 本品的安全性和耐受性是該類藥物中最好的，并且無藥物相互作用。對年輕／老年或男性／女性患者不需要調整劑量，并可在早晨或黃昏給藥。
國外規格包裝： 片劑，每片10mg／20mg／40mg。
二、國內外上市情況
瑞舒伐他汀（Rosuvastarin,ZD4522）由AstraZeneca公司開發，已于2002年在荷蘭上市。計劃2003年下半年在美國上市。我國剛剛開始進行研究。
三、市場價值
預期是重磅炸彈級新藥。據臨床資料表明，瑞舒伐他汀可降低低密度脂蛋白（LDL）膽固醇濃度達65%，同時升高高密度脂蛋白（HDL）膽固醇濃度14%，高于阿伐他汀和辛伐他汀，是目前他汀類藥物中療效最好的，被稱為“超級他汀”。分析家們預測：瑞舒伐他汀在未來的降血脂市場上將成為領頭羊，年銷售額達到40-50億美元。
四、國外臨床評價
經過6周的規定飲食，142例中度高膽固醇血癥的患者隨機接受雙盲試驗．分別為安慰劑，瑞舒伐他汀l，2.5，5，10，20或40mg，阿托伐他汀開放治療10或80mg，qd，連續6周。在另一項研究中，擴大了瑞舒伐他汀的劑量范圍，64例患者隨機進行雙盲試驗，分別為安慰劑，瑞舒伐他汀40和80mg(按1:1:2的比例)，qd，連續6周。與安慰劑相比，本品能顯著降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL～C)(P＜0.001＝，且呈劑量依賴性，降低范圍為34％(1mg)～65％(80mg)。線性回歸分析表明，瑞舒伐他汀的劑量每增加1倍，共降低LDL膽固醇的能力就增加4.5％。大約90％的LDL膽固醇的降低發生在治療的前2周。同時發現本品能劑量依賴性地顯著降低總膽固醇和載脂蛋白B(P＜0.001＝。在某些劑量還觀察到高密度脂蛋白膽固醇(HDL～C)的升高和三酰甘油(TG)的降低，并且具有顯著差異。本品不良反應與安慰劑組相似。沒有發現患者的谷丙轉氨酶或肌酸激酶顯著升高。在6周的試驗中，本品可迅速、劑量依賴地降低高膽固醇血癥患者的LDL～L。
本品比其他已上市的他汀類藥物能更大程度地降低LDL～C，并使更多的患者在開始劑量即可達到降脂的目標，有利于提高患者的依從性。本品比阿托伐他汀起效快，用藥2周后，LDL較未用藥前下降10％，6周后下降14％，后者在給藥6周后LDL僅從基線下降6％。本品40mg降低LDL比阿托伐他汀高15％，并且在升高HDL～C作用方面也較后者大。本品10～40mg使LDL降低55％～65％，而阿托伐他汀為40％～50％，辛伐他汀為30％～40％，普伐他汀為20％～30％。
五、研究進展
我公司臨床前在研；自主工藝專利。
開發單位：哈爾濱健迪醫藥科技開發有限公司
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