產(chǎn)品名稱：
咪唑立賓原料、片劑（6類）
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：一、 項(xiàng)目情況綜述：
咪唑立賓（MZ）是日本朝日制藥株式會(huì)社研制生產(chǎn)的一種用于器官移植后抗免疫排斥的藥物。在日本已經(jīng)應(yīng)用十多年，目前在日本已正式注冊(cè)為預(yù)防器官移植排斥反應(yīng)的一線臨床藥物，亦用于治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)性、腎炎等自身免疫性疾病。Bedinin為其商品名。
MZ免疫抑制藥理作用與酶酚酸酯相似，主要通過抑制IMPDH活性阻止鳥苷酸的合成，從而阻斷淋巴細(xì)胞增殖周期S期中的DNA合成，抑制機(jī)體的細(xì)胞免疫和體液免疫反應(yīng)，同時(shí)能干擾細(xì)胞因子受體表達(dá)拮抗細(xì)胞因子對(duì)淋巴細(xì)胞的激活作用。
二、 臨床前研究：
在Kitakyushu大學(xué)進(jìn)行的35例狗氣管移植的試驗(yàn)中，術(shù)后分別單獨(dú)使用Aza和咪唑立賓抗排斥治療各3周，觀察氣管的單核細(xì)胞浸潤(rùn)以及氣管通暢度，結(jié)果發(fā)現(xiàn)MZ的短期應(yīng)用能使移植物長(zhǎng)期存活，但Aza不能。在鼠類實(shí)驗(yàn)中，Kamada等人證實(shí):咪唑立賓能延長(zhǎng)皮膚、腎臟、心臟等移植物的存活率，抑制移植物抗宿主反應(yīng)和綿羊紅細(xì)胞誘發(fā)的遲發(fā)性超敏反應(yīng)。同樣，在狗、猴子、豬等動(dòng)物的器官移植模型中MZ能抑制T細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，抑制細(xì)胞因子受體的表達(dá)，使移植物有較好的存活率。
三、 臨床應(yīng)用
該藥在日本已有十多年的臨床應(yīng)用，許多經(jīng)驗(yàn)均由日本獲得。Sonda報(bào)告：以MZ+CsA和激素三聯(lián)用藥與Aza組比較，1.5年人/腎存活率分別為96%和91%，且骨髓抑制和嚴(yán)重感染的發(fā)生率明顯下降。Motoyame報(bào)道：MZ替代 Aza，4年人/腎長(zhǎng)期存活率分別為100%和94%，與Aza組比較，激素用量更少，許多患者甚至可停用激素。Ogawa等在心臟移植中，將MZ與FK506合用后能抑制心臟小血管的增生和逆轉(zhuǎn)心肌排斥反應(yīng)。Lee亦報(bào)道MZ組比Aza組術(shù)后急性排斥發(fā)生率下降，毒副作用更小，移植患者的激素用量減少。因MZ無肝毒性，故在肝臟有病變的移植患者使用MZ更適合，但在腎功能不良時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。
四、 市場(chǎng)利潤(rùn)分析：
目前日本進(jìn)口的咪唑立賓片的零售價(jià)為1112元/盒（25mg×100片）、1844元/盒（50mg×100片）。目前該原料藥市場(chǎng)價(jià)格為：1萬元/公斤左右。按25mg片劑出廠價(jià)1.4元/片，年銷售200萬片計(jì)算，年純利潤(rùn)在150萬元以上。