產(chǎn)品名稱：
鹽酸沙格雷酯原料、片劑（6類）
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：、項(xiàng)目基本內(nèi)容
1、藥品名稱：鹽酸沙格雷酯，sarpogrelate hydrochloride
2、劑型、規(guī)格：片劑，100mg,9片/盒，78.70元。
3、適應(yīng)癥、用法用量：改善慢性動脈閉塞癥引起的潰瘍、疼痛及冷感等缺血性癥狀。100mg/次，tid。
二、項(xiàng)目技術(shù)可行性
1、合成工藝評價：
本品化工原料國內(nèi)有售。價格1.3萬/500g。
2、制劑工藝評價：無特殊制劑工藝。
三、藥效及臨床評價
1、藥理作用特點(diǎn)：
①抑制血小板凝集作用：本品選擇性拮抗血小板及血管的5-羥色胺(5-HT)受體,抑制血小板凝集。本品抑制膠原單獨(dú)引起的血小板凝集,其IC50為4.5μmol/L，添加膠原與5-HT時,則會更強(qiáng)抑制血小板凝集,IC50為0.1μmol/L。口服安步樂克可顯著抑制添加5-HT與膠原誘發(fā)的血小板凝集，這種對凝集的抑制作用出現(xiàn)比較快,服藥后1.5h即可達(dá)到最高峰,并可持續(xù)4～6h,12h后凝集性呈回復(fù)傾向。
②本品抑制5-HT及血小板凝集引起的血管收縮：低濃度的5-HT可引起血管的收縮反應(yīng)，另外,在血小板凝集時也會引起血管的收縮反應(yīng)。本品具有隨藥物濃度增加而增加的對5-HT及血小板凝集所引起的血管收縮作用,同時本品也可抑制隨血小板凝集而引起的血管平滑肌收縮。
③抗血栓作用：臨床試驗(yàn)表明，本品可抑制動脈注入月桂酸引起的大鼠動脈閉塞癥的動物模型。
④改善體循環(huán)：本品對由5-HT引起的下肢側(cè)支循環(huán)血流量的減少具有良好的改善作用,并隨劑量增加而增強(qiáng)。
四、市場評價
2004上半財(cái)年日本三菱制藥抗血栓形成藥沙格雷酯 (sarpogrelate，Anplag) 銷售額勁增11.6%達(dá)77億日元。在我國04年上半年醫(yī)院抗血栓品種中占0.55％的市場份額，居14位。