產(chǎn)品名稱：
甲磺酸卡莫他特原料+片劑+膠囊+分散片-新藥轉(zhuǎn)讓
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：甲磺酸卡莫他特原料+片劑+膠囊+分散片
類別：化藥3.1類
甲磺酸卡莫他特為非肽類蛋白酶抑制劑，它的作用機(jī)制為口服后迅速作用于機(jī)體的激肽生成系統(tǒng)、纖維蛋白溶解系統(tǒng)、凝血系統(tǒng)及補(bǔ)體系統(tǒng),抑制這些體系的酶活性的異常亢進(jìn),從而控制慢性胰腺炎的癥狀,緩解疼痛,降低淀粉酶值。能減少LTBP的裂解和活性TGF-β的釋放，在大鼠中能減輕血清誘導(dǎo)的肝纖維化。對(duì)胰蛋白酶、激肽釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶、補(bǔ)體第一成分酯酶有很強(qiáng)的抑制作用。口服后迅速作用于激肽生成系統(tǒng)、纖維蛋白溶酶系統(tǒng)、凝血系統(tǒng)及補(bǔ)體系統(tǒng)，抑制這些系統(tǒng)的酶活性異常亢進(jìn)，從而抑制慢性胰腺炎的炎癥，緩解疼痛，降低淀粉酶值。用于慢性胰腺炎急性癥狀的緩解。
一：急性毒性
小鼠口服半數(shù)致死量：雄性4500/mg/kg，雌性4040/mg/kg；皮下注射：雄性1300/mg/kg，雌性1400/mg/kg；靜脈注射：雄性210/mg/kg，雌性220/mg/kg。
大鼠口服半數(shù)致死量：雄性4392/mg/kg，雌性4720/mg/kg；皮下注射：雄性1320/mg/kg，雌性1420/mg/kg；靜脈注射：雄性152/mg/kg，雌性173/mg/kg。
二：藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服吸收迅速,給藥40min后,其活性代謝物4-（4-胍基苯甲酰氧基）苯乙酸即達(dá)到血藥濃度的峰值。血中半衰期為73min,給藥后5～6h內(nèi)從尿中的排泄量為20%,尿中大部他的代謝物為4-胍基苯甲酸,其少量為4-苯乙酰。
三：副作用
在319例用藥病例中有11例（3.4％）發(fā)生副作用，主要副作用為皮疹3例（0.94％）、口渴2例（0.63％）、騷氧感、便秘、胃部不適、食欲不振各一例（0.31％）等。
四：國(guó)內(nèi)外開發(fā)情況
本品為小野藥品工業(yè)研究所研究開發(fā)的合成的蛋白酶抑制劑。1986年1月31日，該公司以Foipan的商品名獲得銷售許可。本品2003年在日本國(guó)內(nèi)的銷售達(dá)到160,000億日元,銷售情況非常好.
本品在國(guó)內(nèi)沒(méi)有進(jìn)口,也未見(jiàn)研究報(bào)道
五：知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)
經(jīng)檢索,本品沒(méi)有專利保護(hù)和行政保護(hù).
六：項(xiàng)目進(jìn)度
我公司已完成該產(chǎn)品臨床前研究，即將申報(bào)臨床。