產品名稱：
FESTIDE抗血栓藥
產品類別：未知類型
信息內容：FESTIDE
一．項目簡介：
FESTIDE是一種新型抗血栓藥，具有高效、特異地抗血小板聚集，預防和治療心和腦梗塞的作用，它有著其它抗血栓藥不可比擬的優點。及時開發、生產新藥FESTIDE，對提高我國臨床用藥和治療水平有著十分重要的意義，可大大降低血栓病患者致殘和死亡的惡果，對患者、家庭乃至社會都有積極作用，給企業帶來巨大的經濟效益。
FESTIDE的主要特點：
① 本品屬于化學合成的類多肽制品。與生物工程方法相比，工藝簡單、產物純度高、成本低。
② 本品屬于強血小板聚集藥。分子量較小且分子內含有非蛋白氨基酸，不會引起免疫反應等副反應。
③ 本品應用范圍廣,對心、腦血管等栓塞性疾病都有良好的作用，且副作用低。
二．立項依據：
心肌梗塞、腦梗塞等血栓性疾病是一種嚴重危及人類健康常見病，其死亡率和致殘率都很高，目前還沒一種較好的藥物可預防和治療這類疾病。國內外醫藥學家在研究中發現，RGD及其類似物在預防和治療這類心、腦栓塞病中，具有特別重要的意義。
RGD（精氨酸—甘氨酸—門冬氨酸）是構成各種基質蛋白中最常見的基本構成成分，也是廣泛存在于體液和細胞外基質的許多物質中。在特定條件下RGD可以與不同受體發生特異結合，引起一系列重要的生理變化，如血小板的聚集、癌細胞的轉移、骨質疏松等。由于RGD這種特異性的結合，可以設想，如用人工合成的RGD或其類似物可以競爭性地抑制RGD與受體的結合，從而阻斷了各種重要生理反應的發生。例如，當血管內膜損傷，血管內皮下的的蛋白暴露時，纖維蛋白原α鏈上的RGD序列即可與血流中的血小板受體發生特異結合，從而粘附到血管壁上，形成血栓。而人工合成的RGD能阻斷體內RGD序列與受體的結合，抑制了血栓的形成，而達到治病的目的。這正是我們研究開發RGD及其類似物的理論依據。
人工合成的RGD本身在體內極不穩定，易被蛋白酶水解，作用時間極短，不能直接作為藥物應用，必須對其機構進行適當的改變以提高其穩定性。在設計結構改造時，我們認為：1、為提高RGD的穩定性，防止被蛋白酶的水解，應把其氨基端的α－氨基酸改變為非α－氨基酸（即非蛋白氨基酸）。2、為提高其活性，我們針對血腦屏障的問題，從氨基酸的油水分配系數考慮，對化合物的結構進行了適當的改變，從而提高藥物的作用強度。通過慎密的設計和大量的藥理篩選，最后合成出新的RGD類化合物FESTIDE。經多種藥理試驗證明，FESTIDE具有很強的抑制血小板的聚集作用，同時具有很高的穩定性，是一種非常理想的抗栓藥。
三．已完成的工作：
1．合成工藝路線已完成：
（1）應用特定合成法，反應所得粗產品純度可達70%以上，經MS、HPLC確證，結構準確無誤。證明，此合成路線穩定可靠，產率高，實用性強。
（2）粗品經凝膠過濾及中壓液相處理后，純度達98%以上。
（3）藥效學試驗：
活性試驗：FESTIDE在很低濃度即有很強的抑制血小板聚集的作用。
穩定性試驗：RGD本身在血漿中的半衰期低于10min，而FESTIDE抑制血小板聚集的活性可延長2h以上。
副作用研究：通過對凝血功能的各項指標的測定證明，FESTIDE不影響機體正常的內外源性凝血系統。
以上試驗證明：FESTIDE具有高活性、高穩定性、低毒性，是一種很理想的抗栓藥。