產品名稱：
富馬酸尼唑苯酮
產品類別：未知類型
信息內容：富馬酸尼唑苯酮
項目簡介
本品由日本Welfide公司研制開發，1988年在日本上市。1991年由Han all公司在韓國上市。富馬酸尼唑苯酮是國家級化學醫藥推薦藥品。本品為新型咪唑類缺血性腦血管疾病改善藥，可改善腦功能，抑制腦梗死形成；改善腦缺血后的腦電波及恢復錐體束功能。動物實驗還表明，本品可顯著地延長缺血或缺氧條件下腦細胞的生存時間，從而改善腦細胞在缺氧后引起的一系列癥狀。
小鼠靜注C14標記本品5mg/kg時，組織中放射性濃度以肝為最高，肺、腎和腎上腺也有較高濃度。大鼠靜注同量時肺和腎上腺濃度最高，其次為肝和腎。兩種動物靜注后，放射性都從組織中迅速消失，給藥后24h，僅肝中可檢出少許放射性。大鼠靜注C14標記本品5mg/kg，1次/d，不超過7d。最后一次注射后48h，僅肝與肺中檢出明顯的放射性。小鼠、大鼠、豚鼠和兔靜注14C標記本品5mg/kg時，給藥后4d內隨尿分別排泄給予的放射性27.3%、10.6%、33.4%和60.5%，隨糞排泄65.9%、83.2%、56.7%
成人在靜脈內滴注0.5～3.0mg，30min后，血漿中原形藥物濃度的變化呈二相型，消除半減期分別為0.3h，0.5h，腦血管障礙患者應用后與此大致相似。本品靜脈滴注后肝臟分布最高，其次為肺、腎，腎上腺。本品大部分從糞便排泄，其余從尿中排出。
臨床應用：用于治療缺血所致的腦功能障礙，尤其是蜘蛛網膜下腔出血急性期時，以及其他類型的腦出血所致的急性腦缺血。靜脈滴注，通常成人每次5～10mg，3次/d，加入輸液中靜滴。原則上于發病1周后開始給藥連續2周。
不良反應：偶可見意識低下、嗜睡、鎮靜、偏癱，少數可見血壓下降、貧血、血小板減少，谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶、尿素氮升高，極少數可見呼吸抑制。
有關該藥的專利及行政保護檢索情況
尼唑苯酮化合物專利US3915981(1975)本品沒有申請中國專利，也不符合行政保護條件。開發尼唑苯酮不存在知識產權問題。
該品種研制申報情況
目前僅有一家公司申報臨床。