產品名稱：
“米力農合成工藝”（放大）轉讓
產品類別：未知類型
信息內容：“米力農合成工藝”（放大）轉讓
Milrinone
米力農化學名：2-甲基-6-氧-1，6-二氫-［3，4＇雙吡啶］-5甲腈。
米力農是一種磷酸二脂酶Ⅲ（PDEⅢ）抑制劑，作為一種非兒茶酚胺、非洋地黃類的正性肌力藥，在治療充血性心力衰竭（CHF）和擴血管等方面發揮了越來越重要的作用適用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。
磷酸二脂酶（PDE）是一組廣泛存在于心血管系統，具有反應特異性和作用底物特異性的酶。PDE通過催化環核苷酸（例如環磷酸腺苷，cAMP）的水解而終止其作用。PDE抑制劑通過抑制PDE的功能而提高細胞內環核苷酸的濃度，以第二信使產生血流動力學效應。心肌中有幾種PDE，包括一種鈣調節蛋白激活型PDE，一種環磷酸鳥苷(cGMP)激動型PDE，一種cAMP抑制型PDE（即PDEⅢ）。米力農是一種PDEⅢ抑制劑，通過與PDEⅢ的特定部位結合而抑制此酶，促使心肌cAMP水解減慢，cAMP濃度提高，繼而激活蛋白激酶，使更多鈣通道開放，Ca進入心肌細胞內增多，產生正性變力作用。血管平滑肌的PDEⅢ受抑制后引起cAMP積聚，引起動靜脈血管松弛擴張。
現在制劑與原料只有魯南制藥廠一家生產，市場價格高需求量大，開發前景較好。 本公司已完成米力農中試合成工藝，工藝成熟并可以放大用于工業化生產，現對外轉讓。工藝大體如下：
本工藝采用4-甲基吡啶為起始原料，經過酰化、兩步縮合、精制的最終產品，中試放大規模每批次得米力農300g左右，符合注射級原料藥各項指標要求。該工藝單耗如下（Kg/Kg）,可依此來推算合成成本。
序號 原料 單耗（Kg）
1 4-甲基吡啶 6
2 KOH 1
3 硫酸鎂 10
4 二氯甲烷 34
5 NaOH 100
6 乙酰氯 3
7 原甲酸三乙酯 2
8 乙醇 2
9 醋酐 2.8
10 甲醇 17
11 甲醇鈉 2
12 氰乙酰胺 1
13 活性炭 0.5
【聯系方式】
單位：濟南丁香園醫藥技術有限公司
網址：http://www.jndxy.com
聯系人：王彬 總經理
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