產品名稱：
新藥轉讓：克林霉素磷酸酯栓
產品類別：未知類型
信息內容：克林霉素磷酸酯栓
1、新藥名稱選題目的與依據；國內外有關該品研究現狀或生產使用情況的綜述。
1、1 新藥名稱：克林霉素磷酸酯栓
正式品名：甲基7-氯-6、7、8-三脫氧-6-（1-甲基-反-4-丙基吡咯烷 碳酸酰胺基）-1-硫代L-蘇-a-D-
半乳糖-2-二氫磷酸酯
英文名：Clindanycin Phosphate Suppositories
漢語拼音名：Kelinmeisu Linsuanzhi Shuan
1、2命名依據
本品為克林霉素磷酸酯的栓劑，根據衛生部制定的《藥品命名原則》，遵照制劑與主藥名稱一致的原則，再加上劑型名稱，故確定本品名稱為克林霉素磷酸酯栓。
1、3選題目的與依據
本品主要成分為克林霉素磷酸酯（Clindamycin Phosphate）,是克林霉素的衍生物。體外無抗菌活性，進入機體后經堿性磷酸酯作用很快水解成克林霉素而發揮藥理活性。作用機制為抑制細菌蛋白質合成，其抗菌譜與鹽酸林可霉素相同，抗菌活性比鹽酸林可霉素強4-8倍，克林霉素磷酸酯比鹽酸克林霉素的脂溶性和滲透性好，刺激性小。本品對革蘭氏陽性球菌的抗菌活性優于鹽酸可霉素和紅霉素，對厭氧菌的抗菌活性明顯優于紅霉素、氯唑西林、鹽酸林可霉素、慶大霉素等，克林霉素磷酸酯對青霉素、四環素的耐藥性有效，對青霉素和頭孢菌素過敏患者療效顯著。本品主要對革蘭氏陽性球菌及厭氧菌有很強的抗菌活性，對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌等革蘭氏陽性球菌以及消化鏈球菌、脆弱類桿菌、梭桿菌屬、擬桿菌、丙酸桿菌屬、真桿菌等厭氧球菌有抗菌作用。
美國FDA于1999年8月批準上市了克林霉素磷酸酯陰道栓（clindamycin phosphate vaginai suppository），商品名：（Cleocin@Vaginal Ovules），成為治療婦女常見病和多發病—細菌性陰道炎的首選藥物之一。克林霉素磷酸酯陰道栓（含克林霉素100mg）每天用藥1粒，療程3天。據報道，在克林霉素磷酸酯陰道栓用藥3天治療方案中，對1642名非孕婦女進行陰道炎治療研究。一組臨床研究表明克林霉素磷酸酯栓用藥3天治療率為86.7%，甲硝唑用藥7天治療率為85.7%；另一組臨床研究表明克林霉素磷酸酯栓用藥3天治療率為81.3%，克林霉素磷酸酯霜用藥7天療率為72.6%。克林霉素磷酸酯栓給藥的全身吸收量僅為給藥量的30%，使全身毒副作用大大降低。臨床結果表明，本品不但用藥方便、療程短和療效好，而且毒副作用小。目前在婦科病例中，陰道炎占相當大的比例，且細菌性陰道炎發病率最高，嚴重危害廣大婦女的健康和生活質量，因此克林霉素磷酸酯栓的研制是十分有意義的。
1、4國內有關該品研究現狀和生產、使用情況的綜述
克林霉素于1966年由Magoriein等研制成功，克林霉素磷酸酯于1989年在美國上市，已開發的劑型有注射劑、溶液劑、凝膠劑、陰道霜和陰道栓劑等，臨床主要用于革蘭氏陽性球菌及革蘭氏陽和陰性厭氧球菌引起的各種感染。
國內已有石家莊華北制藥廠、山東新華制藥廠等生產克林霉素磷酸酯原料及制劑。根據美國FDA網上臨床報道，克林霉素磷酸酯栓連續給藥3天全身吸收量為給藥量的30%，其中AUC平均值3.2ug.hr/ml （范圍0.42-11ug.hr/ml），用藥5hr （范圍1-10hr）Cmax 平均值為0.27ug/ml（范圍 0.03-0.67ug/ml ）單次同劑量靜脈給藥，其AUC平均值為11ug.hr/ml （范圍5.1-26ug.hr/ml）， Cmakx 平均值為3.7ug/ml（范圍 2.4-5.0ug/ml ）。4-35hr克林霉素磷酸酯栓的平均半衰期為11hr（范圍4-35 hr）。克林霉素磷酸酯栓單次或3天給藥的全身吸收量大大低于口服或靜脈給藥，克林霉素磷酸酯栓的全身吸量平均比統劑量靜脈給藥克林霉素磷酸酯低3倍，使用克林霉素磷酸酯栓發生全身副作用的機會和比例大大降低。有臨床研究表明克林霉素磷酸酯栓用藥3天治療率為86.7%，甲硝唑用藥7天治療率為85.7%；另一組臨床研究表明克林霉素磷酸酯栓用藥3天治療率為81.3%，克林霉素磷酸酯陰道霜用藥7天療率為72.6%。
1、5國內外有關該品的專利及行政保護檢索情況
未見該品在我國申請專利和行政保護。
1、6參考文獻
[1] Kauffman R E .Shoeman D W .Wan S H er al Absorption and excretion of
chindamycin-2-phosphate in children after intramuscular injection.Clin
Pharmacol Ther.1972;3(5):704
[2] Inphaima,A quick route to bacterial vaginosis.1998;22