產品名稱：
鹽酸左旋西替利嗪及片
產品類別：未知類型
信息內容：
新藥名稱：鹽酸左旋西替利嗪及片
新藥英文名：Levocetirizine Dihydrochloride
新藥類別：西藥四類
劑型：原料 片劑
規格：5mg
申報進度：報SDA臨床備案，已補充資料，即將獲臨床批件
轉讓標的：臨床批件
適應癥：本品為抗組胺藥，用于主治皮膚過敏、呼吸道過敏、蕁麻疹等過敏性疾病的治療。
項目簡介：近年來，過敏性疾病發病率急劇增加，特別是過敏性尋麻疹、過敏性鼻炎、咳嗽、哮喘發病率呈逐年上升趨勢，抗過敏性藥物的市場需求也迅速擴大。鹽酸西替利嗪作為無鎮靜作用、長效而療效確切起效迅速的抗過敏藥物，已得到臨床和病患者的廣泛認同。
鹽酸西替利嗪為第二代H1受體拮抗劑，為長效具選擇性的口服強效抗變態反應藥物，極少透過血腦屏障，因此，與其它抗過敏藥物相比大大減少了中樞鎮靜作用。因其選擇性作用于H1受體，對毒蕈堿樣膽堿受體和5-HT受體作用甚微，故與抗膽堿能活性相關的副反應也很少。
鹽酸西替利嗪臨床研究報道，口服10mg鹽酸西替利嗪30至60分鐘達血液最高濃度約為0.3μg/ml，血漿半衰期為11小時，排泄半衰期為9小時，鹽酸西替利嗪與血漿蛋白強烈結合。
臨床藥理證實，鹽酸西替利嗪具有抑制外界組胺的作用，并抑制體內由組胺釋放劑引起的組胺作用；可抑制由VIP（腸血管活性肽）及P物質、神經肽所引起的皮膚反應，并降低由個別抗過敏原所引起的變態反應。鹽酸西替利嗪每天1次給藥有效，在治療過敏性鼻炎、氣管炎、過敏性蕁麻疹優于其它抗組胺藥物。
《中國藥理學雜志》（1996.3期）報道，鹽酸西替利嗪治療過敏性蕁麻疹總有效率為93.3%，對照組阿司咪唑總有效率為65%，口服鹽酸西替利嗪起效快、療效高、不良反應發生率低。在臨床上已基本替代其它抗組胺藥物，成為首選藥。
通過研究西替利嗪對映結構體的療效，對組胺導致的皮膚反應進行隨機、雙盲、交叉試驗證明，左旋西替利嗪鹽酸鹽對試驗模型無效，2.5mg右旋西替利嗪鹽酸鹽抗組胺作用優于5mg西替利嗪（上海醫藥經濟信息 2001.6）。
因此，研究開發鹽酸左旋西替利嗪對提高療效、降低藥物的毒副作用具有重要意義。
鹽酸西替利嗪于1987年首次在比利時上市，制劑為10mg片劑，商品名為Zyrtec®。隨后在盧森堡、法國、荷蘭、丹麥、愛爾蘭、希臘、英國、德國上市，1990年占歐洲抗組胺藥市場的20%以上。
1995年美國FDA批準由UCB/Pfizer公司申報的西替利嗪。UCB公司以商品名“仙特敏”在我國申請進口銷售三年。隨后我國制藥企業開始仿制，并于1997年獲準國產鹽酸西替利嗪。
鹽酸左旋西替利嗪由比利時UCB.SA公司開發，于2001年1月16日首次在德國上市，上市產品商品名為Xusal。隨后在歐共體國家申請上市。
我公司采用全合成方法制的本品原料藥。