產品名稱：
利拉萘酯
產品類別：未知類型
信息內容：品名：利拉萘酯
英文名：Liranaftate
國外商品名：Zefnart
化學名：O-(5,6,7,8-tetrahydro-2-naphtyl)-N-(6-methoxy-2-pyridyl)-N-methylthiocarbamate
化學結構式：
C18H20N2O2S 328.44
類別：化學藥品二類
適應癥：抗真菌感染，主要用于治療頭癬、手癬、腳癬、甲癬、體癬和股癬等
開發公司：Tosoh Corporation公司和Zenyaku Kogyo公司共同研制開發,上市時間及國家：2000年8月首次在日本上市.
概述：
真菌感染近年來呈明顯上升趨勢，據國內一項調查表明：真菌感染率從1978-1982年的2.2%，1983-1987年的3.2%上升至1988-1992年的5.1%。目前僅在美國抗真菌藥物的年市場額就超過20億美元。可見抗真菌藥物在國內外市場中均占有重要地位。
利拉萘酯（liranaftate）為角鯊烯環氧化酶抑制劑抗真菌藥，結構與托萘酯相似，屬于硫代氨基甲酸類抗淺表皮膚真菌感染藥。它具有很廣的抗真菌譜，對包括須發癬菌在內的皮真菌有強大的抗菌活性，其藥效比托萘酯大十多倍，另外，它對一些致病酵母菌也有很好的活性。該藥毒性小，可口服，不會產生明顯的耐藥性，在用藥過程中不會誘導膽固醇的生物合成。藥理機制為通過抑制真菌細胞的角鯊烯環氧化反應，阻遏細胞構成成分麥角固醇的合成，從而發揮抗真菌活性。
利拉萘酯為新一代廣譜抗真菌藥物，對毛發癬菌屬特別有效，本品活性為托萘酯的8倍，抗皮膚癬菌較克霉唑更好。其對毛發癬菌屬（MIC<0.5mg/ml），小孢子菌屬和絮狀表皮癬菌特別有效。新型隱球菌對該藥也較敏感。本品為2%霜劑、外涂，一日一次，適用于皮膚感染的局部治療。在Ⅱ期臨床研究中，病人接受本品涂擦一日一次治療腳癬和股癬或體癬感染，真菌學治愈率分別為82%和90%，一項隨機比較研究中，病人隨機涂擦本品一日一次或其原先使用的治療白癬的外用藥一日2-3次。結果本品組顯效91%。本品一日1次使用改善了病人的順應性，使病人的生活質量大大提高。
利拉萘酯由Tosoh公司和Zenyaku Kogyo公司共同研制開發，2000年8月由Torii公司首次在日本上市，商品名為Zefnart。藥價基準：588日元。預計上市初年度銷售額可達5億日元；2～3年可達銷售高峰年約20億日元。本品在日本的臨床業績可喜，其社會和經濟效益都十分可觀。鑒于目前國內外抗真菌藥物的研發主要集中在唑類藥物上，對于其它類別藥物的研究，投入的精力相對較少，我們對利拉萘酯進行研發，可填補國內空白，具有較好的市場前景，是一個極具市場潛力的品種。
利拉萘酯未見在中國申請專利及行政保護；因此在我國研制開發該藥不涉及知識產權問題。