產品名稱：
帕珠沙星注射液
產品類別：未知類型
信息內容：帕珠沙星產品簡介：
帕珠沙星是目前尚未上市的第三代喹諾酮類抗菌藥，日本現已完成了Ⅲ期臨床試驗，2002年4月在日本批準上市。喹諾酮類藥物是一類較新的合成抗菌藥，它和其他抗菌藥的作用點不同，它以細菌的DNA為作用靶，通過阻礙DNA拓撲異構酶Ⅱ和Ⅳ發揮作用使細菌的DNA無法形成超螺旋，進一步造成染色體的不可逆損害，導致細菌細胞無法分裂繁殖。它對細菌具有選擇性毒性作用。細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導作用而廣泛傳播，但喹諾酮類藥物不易受質粒傳導耐藥性的影響，因而與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。喹諾酮類藥物的抗菌譜在不斷拓寬，從單一抗革蘭氏陰性菌的窄譜發展到抗革蘭氏陰性和陽性菌、厭氧菌、分支桿菌、軍團菌、支原體和衣原體的超廣譜，確立了它們在抗感染藥物中的主導地位。
14城市2001年上半年樣本醫院的統計數據顯示：抗感染藥占購藥總額的29.54%，其中喹諾酮類藥物站抗感染藥總額的14.89%，位居第三位，居前2位的頭孢類和青霉素類下降趨勢明顯，而喹諾酮類的增強趨勢強勁，逼近青霉素類藥物的銷售份額。喹諾酮類是目前抗感染藥的研發熱點，國內銷售額領先的左旋氧氟沙星、氧氟沙星和環丙沙星屬于國際上的第二代喹諾酮類藥物，帕珠沙星屬于國外剛剛開發上市的第三代喹諾酮類藥物，國內引進應具有較好的競爭力。
1、 帕珠沙星的臨床用途和療效：
藥代動力學研究顯示該藥物可用語治療許多部位的組織感染。臨床研究顯示許多感染性疾病都能用帕珠沙星進行治療，其中尤以呼吸道細菌性感染、泌尿道細菌性感染及皮膚、軟組織、骨、關節的細菌性感染療效較好，某些性傳染疾病（淋球菌、衣原體、軟下疳感染）和骨盆感染亦有較好的療效。
278名中重度慢性呼吸道感染者，靜脈注射300-500mg帕珠沙星，持續3-14天，臨床有效率和總的抗菌有效率分別為75.1%和69.2%。藥物對革蘭氏陽性菌、陰性菌和混合菌感染的殺菌率分別為82.9%、67.3和42.9%。
混合的泌尿道感染者，靜脈注射300-500mg帕珠沙星，持續5天，藥物對革蘭氏陽性和陰性菌的殺菌率分別為79.3%和91.9%，總有效率為85.9%。
83名手術后感染（包括腹膜炎、肺炎和膿毒血癥）患者接受帕珠沙星治療，藥物對輕度感染者的有效率為87.5%（35/40）和重度感染者的有效率為75%（27/36）。對銅綠假單孢菌感染者的有效率為80%（12/15），殺菌率為68.8%。另一項研究顯示藥物對腹腔內感染、膽道感染、肝膿腫和外傷感染的有效率分別為77.8%（21/27）、88.2%（15/17）、100%（3/3）和71.4%（15/21）。
其它研究表明，藥物對女性生殖道感染的有效率為95.5%，皮膚、軟組織感染的有效率為86.4%，眼部感染的有效率為82.5%。可見帕珠沙星是一種療效較好的廣譜抗生素。
2、 臨床應用優勢比較：
帕珠沙星抗革蘭氏陽性菌和陰性菌的活性和其它喹諾酮類相當，對環丙沙星耐藥株的效果不佳。對許多細菌的研究顯示，帕珠沙星抗革蘭氏陽性和陰性細菌的活性優于氧氟沙星、環丙沙星和諾氟沙星，哺乳動物細胞的毒性更小；細菌感染的小鼠口服帕珠沙星也能得到同樣的結論。
對120名細菌性肺炎患者進行臨床研究表明，每天靜脈注射600mg或1000mg帕珠沙星，持續14天的治療方式同每天注射1000mg頭孢他啶，持續14天相比，臨床效率分別為100%、92.9%、93.3%；細菌根除率分別為93.3%，100%，100%。三組中未見嚴重的副作用，常規副作用的發生率分別為0%，2.96%和2.6%。
與頭孢他啶對慢性呼吸道感染的治療比較：14天療程中，靜脈注射500mg帕珠沙星或1000mg頭孢他啶，兩治療組的臨床有效率分別為93.2%和91.5%，細菌根除率分別為90.2%和65%；兩者中副作用的發生率分別為6.8%和11.8%，無顯著性差異。
許多臨床研究的結果表明，帕珠沙星的臨床療效優于第二代喹諾酮類藥物如氧氟沙星、環丙沙星和左旋氧氟沙星（目前國內銷售額最高的三個喹諾酮類藥物），同第三代頭孢類藥物頭孢他啶相當。
3、 項目進度：
臨床前的研究工作已完成，于2002年8月首先申報國家藥監局第一批受理，于2003年8月完成資料補充工作。劑型為100ml（0.5g）輸液，制劑批件及原料藥批文。
4、 合作方式：
合作開發或轉讓