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羅氟司特（roflumilast）及片
類別：化藥3.1
適應癥：哮喘、慢性阻塞性支氣管炎 （COPD）
上市時間：2011美國
上市國家：在歐洲聯(lián)盟和fda獲得批準，在德國、丹麥和英國上市
國內(nèi)申報數(shù)：0
研究進度：已完成相關(guān)研究，正在進行后續(xù)穩(wěn)定性試驗。
CAS:162401-32-3
有證據(jù)表明入院一年后 COPD 病情惡化導致的死亡率高于心臟病發(fā)作。調(diào)查表明對大多數(shù) COPD 患者而言，病情惡化是主要問題，有近70%的受訪者表示他們在過去12個月經(jīng)歷了病情惡化。分析表明，使用 Daxas(R) 較使用安慰劑，頻繁惡化率持續(xù)降低，惡化發(fā)作時間間隔顯著延長。分析還表明，具有頻繁惡化歷史（每年兩次或更多）的患者使用 Daxas(R) 后受益巨大。
Daxas(R)（羅氟司特）是一種口服的選擇性磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制劑，該藥品已經(jīng)證明能夠以一種嶄新的作用方式抑制與慢性阻塞性肺病 (COPD) 有關(guān)的炎癥[5]。作為一天口服一次的藥片，Daxas(R)（羅氟司特）不僅是嚴重 COPD 新療法中的第一種藥品，而且是第一種面向 COPD 患者的口服抗炎藥。
四項大型隨機安慰劑對照試驗已經(jīng)證明，在和第一線維持性療法共同使用時，羅氟司特能夠極大地抑制病情的惡化，而且可以改進肺功能。Daxas(R)（羅氟司特）的藥物耐受性普遍良好。在涉及12,000名患者的臨床 COPD 試驗中，最常見的副作用是腹瀉（5.9%）、體重下降（3.4%）、嘔吐（2.9%）、腹痛（1.9%）和頭痛（1.7%）。大部分副作用都很溫和或適中。這些反應主要發(fā)生在治療開始后的第一周，且大部分隨著持續(xù)治療而消失。其他面向 COPD 患者的藥物治療方法包括使用吸入型氣管擴張劑和吸入型皮質(zhì)類固醇。
目前全球COPD治療藥物市場的2010年銷售額大約為達到90多億美元。
根據(jù)5月的《變態(tài)反應、哮喘和免疫學年鑒》（Ann Allergy Asthma Immunol 2006;96:679-686,640-642）上的一項報告，羅氟司特（Roflumilast ）治療輕度至中度哮喘患者安全、有效。
羅氟司特通常耐受性良好。在納入12000名患者的臨床COPD試驗中，最常見的不良反應為腹瀉（5.9％）、體重下降（3.4％）、惡心（2.9％）、腹痛（1.9％）、頭痛（1.7％）。這些不良反應大多輕微或中度，且主要發(fā)生在治療的第一周，但大部分在后續(xù)的治療過程中均能被解決。
GOLD指南指出：Ⅲ期患者、嚴重COPD 或IV期、極重度COPD和慢性支氣管炎和病情惡化病史，PDE4抑制劑羅氟司特能夠減少糖皮質(zhì)激素口服治療引起的病情加重。這些效應也見于羅氟司特加入長效支氣管擴張劑。
英國利物浦大學呼吸內(nèi)科教授Peter Calverley 說，研究表明，PDE4抑制劑羅氟司特能夠顯著減少病情加重的情況發(fā)生。GOLD指南認可羅氟司特對COPD治療的貢獻，重要的是該信息對于治療COPD的醫(yī)師來說有重要作用。
羅氟司特是目前唯一可口服治療COPD的磷酸酯酶IV抑制劑。 |