產品名稱：
新一代降血壓藥——鹽酸莫索尼定(原料及片劑新藥證書轉讓)
產品類別：未知類型
信息內容：【藥品形狀】
本品白色片。
【藥理毒理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以
后大部分異常指標可恢復。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃D50(半數致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其余臟器無明顯變化。
【市場分析】
心血管病所致死亡人數據稱比其它7種主要死因病(包括癌癥和AIDS/HIV感染)的總和還高。心血管病中最流行和成為新藥開發商重點的一個問題是高血壓。F&S市場研究公司估計，高血壓治療的增長將刺激世界心血管藥市場的擴大，為到2002年這個治療類別的總復合年增長率貢獻約10個百分點。這些分析加上對有效、無副作用藥物的需求給制藥業提供巨大的機會
【適應癥】
輕、中度原發性高血壓
【用法與用量】
本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預期效果，可在三周內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
【不良反應】
治療開始時可出現口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。
【規格】
0.2mg
【有效期】
兩年
【項目進度】
已獲新藥證書
【轉讓價格】
原料加制劑500萬
莫索尼定的用量非常低，推薦用量僅為0.2mg，原料生產車間只需實驗室規模即可滿足大生產的需要。