近年來，隨著在化學、制藥和農(nóng)業(yè)行業(yè)得到大規(guī)模應用，含氟有機中間體正逐漸顯示出巨大的增長潛力。在制藥領域，各種醫(yī)藥化合物在合成過程中都需要利用含氟有機中間體，因此，含氟有機中間體變得越來越重要，研發(fā)活動也日益活躍。 　　地位越來越重要 　　含氟有機中間體主要用于制藥行業(yè)的原料藥生產(chǎn)中。趨勢表明，醫(yī)藥化合物的生產(chǎn)過程中，對脂肪族或芳香族含氟有機中間體的需求日漸普遍，在藥物品種中所占比例越來越高。 　　有機氟化合物具有較強的穩(wěn)定性、生理活性、脂溶性和硫水性，可以調(diào)節(jié)電子、親脂性等參數(shù)，所以很多含氟藥物在性能上相對具有用量少、毒性低、藥效高、代謝能力強等特點，對藥物的藥效學和藥動學性質產(chǎn)生重大的影響。由于含氟藥物的性能表現(xiàn)優(yōu)越，因此，對含氟藥物的研發(fā)推動了含氟有機中間體國內(nèi)外市場的放大。 　　在現(xiàn)階段，含氟有機中間體的主要應用市場在氟喹諾酮類藥物。氟喹諾酮類藥物是上世紀70年代初發(fā)展起來的一類新型抗感染藥，殺菌譜較廣、毒副作用較小且價格適中，是近年來發(fā)展較快的抗菌素品類。如環(huán)丙沙星、諾氟沙星、莫西沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等，都是用含氟中間體生產(chǎn)出來的。 　　搶灘未來市場份額 　　在全球含氟芳香族化合物市場上，意大利Miteni公司、羅地亞公司和比利時Solvay Fluor公司是幾家規(guī)模較大的中間體生產(chǎn)商。 　　根據(jù)預測，在全球制藥業(yè)正處于快速增長時期的推動下，含氟中間體的需求量也在膨脹，其發(fā)展前景令人矚目。事實上，行業(yè)專家和咨詢顧問們都持有這樣一種觀點：今后若干年里，三分之一的新原料藥將建立在氟化學基礎之上。 　　在現(xiàn)階段，中國和歐洲國家都在積極參與含氟中間體的生產(chǎn)，印度也不甘人后，正在緊緊跟上。有一點值得注意，盡管目前印度生產(chǎn)含氟中間體的公司為數(shù)并不多，但是有機氟中間體市場的發(fā)展正在吸引著印度其他大型有機中間體生產(chǎn)商趨之若鶩。有趨勢已經(jīng)在印度出現(xiàn)——印度一些染料中間體生產(chǎn)商通過整合，開始介入有機氟中間體的生產(chǎn)。 　　印度在技術層面上擁有強大的優(yōu)勢，在有機氟中間體領域已培養(yǎng)了一批訓練有素的科學家，這些有利條件將使印度成為中國和歐洲國家的強勁對手，并將幫助印度開發(fā)出創(chuàng)新性的定制含氟中間體和原料藥，以供應給國內(nèi)和國際市場。 　　目前在全球市場上，中國廠家正積極參與芳香族含氟中間體的生產(chǎn)，比如氟化苯、氟苯胺、氟甲苯等。除了供應國內(nèi)龐大的原料藥市場以外，中國還將這些中間體大量出口到世界其他國家。行業(yè)分析人士預測，考慮到中國的生產(chǎn)水平以及具備了大規(guī)模生產(chǎn)這些中間體的能力，今后若干年里，中國在這些產(chǎn)品上占有的統(tǒng)治地位將不可動搖。 國內(nèi)研發(fā)方興未艾 　　國內(nèi)在發(fā)展含氟有機中間體上有著得天獨厚的原料優(yōu)勢，如今也形成了一定的產(chǎn)業(yè)規(guī)模。全國有機氟化工產(chǎn)品的年度總銷售收入估計已超過100億元，其中年銷售收入達到或超過15億元的企業(yè)已有4家，含氟芳香族和芳雜環(huán)系列農(nóng)藥和醫(yī)藥中間體產(chǎn)品已超過100多種，年總產(chǎn)量共60000多噸。 　　國內(nèi)開發(fā)含氟醫(yī)藥中間體的起始原料大部分屬于基礎化工原料如對硝基氯苯、二氯苯等，而這些基礎化工原料在國內(nèi)的供應豐富且品質優(yōu)良；此外，我國螢石儲量豐富，基礎氟原料實力較強。可以說，我國發(fā)展有機氟工業(yè)是具有非常有利的原料優(yōu)勢的。借助著優(yōu)勢，我國自上世紀70年代開始研發(fā)有機氟中間體及其精細化學品，到了90年代，我國含氟化合物更是以強勁的速度發(fā)展，目前我國已經(jīng)成為含氟藥物和中間體產(chǎn)量最大的國家之一，有80%以上的含氟中間體供應出口。 　　目前，我國已開發(fā)并已投入批量生產(chǎn)的喹諾酮類抗菌藥主要有諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等，其中以諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星生產(chǎn)量最大，約占國內(nèi)氟喹諾酮類抗菌藥總產(chǎn)量的98%。 　　就含氟中間體類別來說，我國氟苯類中間體發(fā)展較早，目前生產(chǎn)能力普遍過剩；三氟甲苯類中間體發(fā)展較晚，所以近年來的發(fā)展速度較快；而對于雜環(huán)芳香族化合物特別是含氟吡啶類，我國目前擁有含氟吡啶類中間體的合成技術研究單位和生產(chǎn)廠家僅有少數(shù)，因此業(yè)內(nèi)普遍認為，含氟吡啶類中間體將成為今后幾年國內(nèi)含氟中間體研發(fā)的主要方向之一。 　　技術依然是老大難 　　盡管國內(nèi)含氟類中間體前景良好，但國內(nèi)面臨的行業(yè)現(xiàn)狀以及國際壓力依然不能忽視。 　　作為藥用級的含氟醫(yī)藥中間體，生產(chǎn)技術含量高，對產(chǎn)品質量要求也高，國內(nèi)生產(chǎn)企業(yè)的生產(chǎn)要達到標準要求還有一定的困難。規(guī)模小、布點分散、技術力量薄弱是當前行業(yè)弱點的突出表現(xiàn)，因此，要生產(chǎn)出高質量的產(chǎn)品，在國內(nèi)企業(yè)來說，難度較大。 　　氟化工是近年來國內(nèi)外的研究熱點領域，競爭程度激烈且歷時多年。為做強做大氟化工產(chǎn)業(yè)以形成產(chǎn)業(yè)鏈、實現(xiàn)優(yōu)勢互補、減少同行業(yè)競爭等，國際上許多公司進行了一系列并購，如3M和赫斯特兩公司的氟化工合并成立Dyneou公司、旭硝子公司購買ICI的化工廠及英國的F2化學品公司等等。同時，這些公司也盯上了有資源優(yōu)勢的中國市場，相繼進入中國采購基礎氟化工原料或擬建有機氟化學品生產(chǎn)裝置。從長遠來看，這勢必對中國生產(chǎn)企業(yè)構成壓力。 因此，國內(nèi)生產(chǎn)企業(yè)必須加快發(fā)展的步伐。一方面，要改進工藝，如還原、氟化過程，努力提高產(chǎn)品質量，努力向國內(nèi)外市場提供醫(yī)藥級含氟醫(yī)藥中間體；另一方面，有關部門也應該進行企業(yè)優(yōu)化，重點扶持有實力的企業(yè)，增強國際市場競爭力。另外，由于含氟醫(yī)藥中間體生產(chǎn)技術要求較高，因此生產(chǎn)企業(yè)還可以與有技術實力的高等院校或科研院所結合來解決自身研發(fā)實力不足的缺憾，將優(yōu)秀研究成果早日推上產(chǎn)業(yè)化進程。 　　有業(yè)內(nèi)人士預測，從日益受到歡迎的現(xiàn)實來看，中間體世界的明天是屬于含氟中間體的。未來的藥物研究也將在此基礎上展開新的篇章。