國內新注冊生產阿奇霉素原料藥的企業數量已增長50%；受政策限制，阿奇霉素制劑在2006年全國重點城市樣本醫院用藥排名位次已從2005年的14位后移到19位 　　 在全球，大環內酯類抗生素是一個常用的品種，與頭孢菌素、青霉素和氟喹諾酮形成了抗生素用藥的鼎足之勢。全球七大抗感染類藥物2005年的市場已達到了350億美元，其中大環內酯類占據了10.86%。未來，隨著阿奇霉素、克拉霉素的專利到期，2006~2007年全球大環內酯類藥物的強勁增長將有所放緩。不過，在由大環內酯衍生而來的酮內酯類抗生素泰利霉素、喹紅霉素的臨床推動下，大環內酯類藥物將再創銷售業績的輝煌。 　　 阿奇霉素近幾年在國內樣本醫院的用量呈逐年增長的勢頭。據SFDA南方醫藥經濟研究所數據庫顯示，阿奇霉素占據大環內酯類藥物的市場份額已由5年前的38%上升到2005年的63%，成為這類藥物的骨干品種。國內多家藥業看中了阿奇霉素的未來市場，紛紛介入項目的申報和臨床，SFDA已頒發了500多張生產注冊批文，其競爭漸漸走向白熱化。但也要看到，在限用抗生素政策的影響下，阿奇霉素在醫院市場的發展已經放慢了“腳步”。 　　 國內外發展迅速 　　 阿奇霉素最先由克羅地亞Pliva公司研制合成，1988年由Sour Pliva公司率先在前南斯拉夫上市。 　　阿奇霉素是在紅霉素結構上修飾后得到的一種廣譜抗生素，適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染和衣原體所致的性傳播性疾病，對流感嗜血桿菌、淋球菌的作用比紅霉素強4倍。據國外報道，其用于假單孢菌感染、抗瘧原蟲感染的適用癥正處于Ⅲ期臨床階段。阿奇霉素的化學結構與紅霉素相似，其游離堿用于制成口服劑型，其乳糖酸鹽、馬來酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、富馬酸鹽、枸椽酸二氫鈉用于制成注射用藥。 　　 為了取得更大的經濟效益，原研發公司將全球的生產和市場開發權進行了轉讓，由美國輝瑞公司、意大利Sigma-Tau公司受讓。1990年9月該產品在英國上市，1991年底獲美國FDA批準在美國上市，商品名為Zithromax（希舒美）。希舒美已在2005年10月14日專利期滿，在此影響下，2006年希舒美在全球七大主要醫藥市場銷售額為6.38億美元，同比上年下降了69%，僅為鼎盛時期的30%。 　　 阿奇霉素是我國避開行政保護開發的一個產品，1995年8月21日SFDA批準北京太洋藥業生產阿奇霉素；至今年4月，我國SFDA已下達36個原料藥生產文號，500多個制劑生產文號，其原料藥及制劑已收載入《中國藥典》2000年版和2005版。 　　 阿奇霉素是大環內酯類抗生素中劑型最全面的品種，目前批準生產的有片劑、膠囊、注射液、粉針劑、輸液劑等多種制劑，從而推動了市場的增長。在臨床用藥的推動下，也陸續打造出了許多知名品牌。 　　 近年來，隨著社會的開放和觀念的改變，性傳播疾病發病率較多，非淋菌性尿道炎的發病率亦隨之增高，已受到臨床上的重視。美國FDA抗感染咨詢委員會已推薦阿奇霉素用于敏感細菌所引起的呼吸道、泌尿生殖道、皮膚和軟組織等感染，它對肺炎支原體、砂眼衣原體及梅毒螺旋體具有很好的活性。 　　 抗生素管制使銷售額萎縮 　　 阿奇霉素等新一代大環內酯類抗生素是以紅霉素為原料經半合成得到的藥物，開發成功后，以其臨床中的優勢使得這一系列品種的地位得到了重新評價，從而推動了市場的快速增長。 　　 據中國醫藥商業協會統計表明，2005年全國藥品批發領域市場上，阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、琥乙紅霉素四大品種的銷售額已超過了4億多元的規模，據此推算，大環內酯類抗生素在全國的銷售額已達到了30多億元。 　　 據最新統計數據表明：2006年我國醫院全身用抗感染藥物購入金額為79.73億元，居醫院20個治療大類之首，約占醫院用藥市場的1/4?？垢腥绢愃幬镫m然是臨床使用較廣的品種，但是，受國家發展改革委多次調整價格的影響，抗感染類藥品市場已呈現出低走態勢，同比上一年的增長率僅為3.78%。在規范醫藥市場、加強監管力度、控制虛高藥價、實行處方藥管理的形勢下，抗感染類藥物市場的超常規增長得到有效遏制，大環內酯類抗生素銷售額也有所下降。據SFDA信息中心數據表明，2006年，重點城市醫院的阿奇霉素用藥排名位次已從上年的第14位后移到19位，購藥金額同比減少了12.6%。 　　原料擴產競賽 　　 作為第二代紅霉素類產品，阿奇霉素以優異的療效及給藥方式活躍在市場上，也一直是國際抗感染藥物市場上炙手可熱的品種。2005年10月專利到期后，國內外的仿制藥必然會接踵而至。為了爭取由上游制劑市場份額和產量的增長所帶來的機遇，國內一些有實力的企業紛紛立項申報，新注冊的原料藥企業數量已增長了50%。 　　 專利期滿后，世界許多國家都在擴產，從去年3月份以來，印度環境和森林部的環境影響評價局已批準了大約20個原料藥項目。其中之一就是Ind-Swift公司增加了1.84億盧比的投資金額，將其在伯蒂亞拉Bhagwanpur村的原料藥廠的產能擴大至405噸/年，主要生產阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素三大原料藥品種。 　　 現今，我國阿奇霉素原料藥市場已今非昔比了，從當年的數十噸已增長到2005年的逾120噸。幾大主要生產企業連續擴產的情況下，國內阿奇霉素原料藥的生產能力已經大大加強，對外出口數量增長較快。然而，在國內下游制劑市場需求相對飽和的形勢下，外貿市場占據了總量的80%；同時，隨著泰利霉素和喹紅霉素的臨床推廣進展，第二代紅霉素的市場空間也逐漸被擠壓，競爭與降價已是大勢所趨。 　　 寄厚望于釋藥技術 　　阿奇霉素臨床應用后，使紅霉素系列產品得到了全面肯定，在抗感染藥品中得到了重新定位，現已成為大環內酯類抗生素中的領軍品種。在全國藥品批發領域中，2004年已達到了2.09億元，2005年同比增長到了2.10億元，其增長率已可見一斑了。 　　 國內重點城市樣本醫院中有105家制劑廠商競相角逐，國產藥品以低于原研藥75%的零售價優勢占據了主流，從而使國產阿奇霉素占據了80%的市場份額，而作為外資藥品主力的輝瑞的希舒美、克羅地亞普利瓦藥廠的舒美特，僅占20%的市場份額。 　　 分散片劑是近幾年臨床應用的新劑型，在水中能迅速崩解成均勻的粘性混懸液，具有藥物吸收快、生物利用度高、適用于難溶性藥物和有生物利用度問題的藥物。而阿奇霉素的結構使其具有獨特的藥代動力學特點，有較高的生物利用度，能充分發揮出分散片劑型的特點。目前已有53家企業生產分散片。麗珠奇樂是表現較好的品種。 　　 總體來說，在多種釋藥技術的推動下，阿奇霉素全國市場規模約為20億元左右。盡管生產廠家眾多，但形成一定銷售規模的仍為少數企業，產品市場集中度較高。（