中國虎網(wǎng) 2011/11/15 0:00:00 來源:
未知
不能遏制隨著糖尿病病程的進展β細胞功能逐漸減退的趨勢，導致無法持久控制血糖；服藥時間有嚴格要求，需一天服用多次，患者對治療的依從性差；治療可導致與心臟缺血事件密切相關的低血糖發(fā)生——這是亞洲糖尿病學會副主席楊文英教授指出的糖尿病治療的三大障礙。最近，國家食品
藥品監(jiān)管局批準口服腸促胰素降糖藥沙格列汀單藥或聯(lián)合二甲雙胍治療成人2型糖尿病，為突破上述治療障礙提供了有力支撐。
沙格列汀是一種高效二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑（內(nèi)源性腸促胰素），通過選擇性抑制DPP-4，可以升高內(nèi)源性胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽（GIP）水平，從而調(diào)節(jié)血糖。
進餐后，GLP-1在腸道即時分泌，進而刺激胰腺產(chǎn)生葡萄糖依賴性胰島素分泌，同時抑制胰高血糖素分泌，延遲胃排空。在生理狀態(tài)下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性。而服用DPP-4抑制劑可以使內(nèi)源性GLP-1水平升高3～4倍，可有效降低糖化血紅蛋白（HbA1c）和餐后血糖，且不影響體重，沒有明顯的低血糖風險。
作用機理
單藥臨床研究
一項臨床Ⅲ期、多中心、雙盲、安慰劑對照研究，在飲食和
運動未能控制血糖的初治2型糖尿病患者中，評價了沙格列汀單藥治療的療效和安全性。篩選期HbA1c≥7%且≤10%的患者被納入主要治療隊列，HbA1c>10%且≤12%者進入開放標簽隊列，患者每日1次口服沙格列汀（2.5mg、5mg、10mg），治療24周。
該研究共納入401名患者：安慰劑對照組95名；沙格列汀2.5mg治療組102名，5mg 治療組106名，10mg治療組98名。這些患者中有265人完成了24周治療。該研究的主要終點是沙格列汀治療24周后HbA1c自基線的變化。
研究結(jié)果表明，沙格列汀治療組患者最早于第4周即出現(xiàn)明顯的HbA1c水平降低。24周后，受試者的HbA1c水平為：沙格列汀2.5mg和5mg治療組分別降低了0.43%和0.46%；安慰劑對照組升高了0.19%。
24周后達到HbA1c<7%的患者比例：沙格列汀2.5mg和5mg治療組的患者分別為35%和38%；安慰劑對照組的患者為24%。
第24周，受試者平均空腹血糖（FPG）自基線的平均變化是：沙格列汀2.5mg和5mg治療組分別降低了15mg/dL和9mg/dL；安慰劑對照組升高了6mg/dL。
與安慰劑對照組相比，沙格列汀治療顯著降低了患者的餐后血糖（PPG）：沙格列汀2.5mg和5.0mg治療組分別降低了45mg/dL和43mg/dL；安慰劑對照組降低了6mg/dL。
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