合肥工業(yè)大學(xué)馮乙巳等人發(fā)明專利：“一種厄貝沙坦的合成方法”于2012年6月13日公開，專利號(hào)：CN102491970A。   　　該發(fā)明公開了一種厄貝沙坦的合成方法，是以氨基環(huán)戊氰為原料，在堿性溶液中水解得到氨基環(huán)戊甲酰胺，所得氨基環(huán)戊甲酰胺與戊酰氯進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)得到中間體（Ⅰ）2-丁基-1，3-二氮雜螺環(huán)[4，4]壬烷-1-烯-4-酮，再與4-溴甲基-2’-氰基聯(lián)苯進(jìn)行C-N耦合反應(yīng)得到中間體（Ⅱ）2-丁基-3-[（2’-氰基聯(lián)苯-4-基）甲基]-1，3-二氮雜螺環(huán)[4，4]壬-1-烯-4-酮，最后與疊氮化鈉環(huán)化反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物厄貝沙坦。   　　該發(fā)明方法厄貝沙坦產(chǎn)品總收率由45%以下上升到75%以上，產(chǎn)品噸消耗大大降低，成本大大降低。由于操作工藝簡(jiǎn)化，收率提高，三廢污染減少且容易處理，是具有很強(qiáng)競(jìng)爭(zhēng)力的新工藝。   　　浙江天宇藥業(yè)股份有限公司屠勇軍等人發(fā)明專利：“一種合成厄貝沙坦及其中間體的方法”于2012年5月2日公開，專利號(hào)：CN102432558A。   　　該發(fā)明為一種合成厄貝沙坦及其中間體的方法，屬于藥物制備方法技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及。通過(guò)一個(gè)便利的新的反應(yīng)過(guò)程用α-甲基苯乙烯在有機(jī)酸催化下來(lái)保護(hù)5-（4’-甲基聯(lián)苯-2-基）-2-（1-甲基-1-苯基乙基）四唑，溴代芐基，相轉(zhuǎn)移下固液相縮合得到1-甲基-1-苯基乙基保護(hù)的厄貝沙坦，酸水解保護(hù)得到厄貝沙坦和2-苯基-2-丙醇，2-苯基-2-丙醇經(jīng)回收得到α-甲基苯乙烯。   　　該發(fā)明具有合成工藝適于工業(yè)生產(chǎn)并能產(chǎn)生經(jīng)濟(jì)價(jià)值，合成過(guò)程安全，節(jié)約原料成本，后續(xù)產(chǎn)物易處理以及反應(yīng)原料單一，合成方法便利的優(yōu)點(diǎn)。   　　河南華商藥業(yè)有限公司的夏玉良等人發(fā)明專利：“‘一鍋法’合成厄貝沙坦中間體”于2011年12月21日公開，專利號(hào)：CN102285923A。   　　該發(fā)明涉及一種抗高血壓藥物厄貝沙坦中間體2-丁基-1，3-二氮雜螺環(huán)[4.4]壬烷-1-烯-4-酮的合成工藝改進(jìn)。環(huán)戊酮經(jīng)加成反應(yīng)得1-氨基環(huán)戊氰，該氰化物先經(jīng)酰化，再在堿性條件下水解、環(huán)合得產(chǎn)物。   　　該發(fā)明的積極效果在于將現(xiàn)有技術(shù)中報(bào)道的先水解，再經(jīng)酰化、環(huán)合改進(jìn)為先酰化，再經(jīng)水解、環(huán)合，各步不經(jīng)分離過(guò)程而實(shí)現(xiàn)了“一鍋法”生產(chǎn)。簡(jiǎn)化了操作過(guò)程，提高了產(chǎn)品收率，保證了產(chǎn)品質(zhì)量，降低了生產(chǎn)成本，更利于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。（一）（張倫）