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阿托伐他汀部分合成新專利

中國虎網 2013/6/22 11:47:49 來源: 未知
         專利號:CN102070504A     蚌埠豐原醫藥科技發展有限公司的韋亞鋒等人的發明專利:“阿托伐他汀鈉的制備方法”于2011年5月25日公開,專利號:CN102070504A。該發明提供了式(I)化合物阿托伐他汀鈉的制備方法,該方法是將阿托伐他汀叔丁基酯在醇溶劑中溶解通過加入堿性水溶液進行堿解,反應完全后,繼續室溫攪拌至有白色沉淀出現,即得高純度阿托伐他汀鈉固體。該發明方法簡單,其不僅很快使阿托伐他汀叔丁基酯的堿解完全,而且反應結束后直接沉淀出產品,同時起到分離純化的作用,所得產品的純度高達99%。     專利號:CN102070505A     海南美大制藥有限公司的廖愛國的發明專利:“阿托伐他汀鈣化合物及其新制法”于2011年5月25日公開,專利號:CN102070505A。該發明提供了一種阿托伐他汀鈣化合物及其新制法,該方法包括:(1)用強酸性離子交換樹脂對阿托伐他汀鈣進行吸附和離子交換;(2)用氫氧化鈉、氯化鈣和醇的混合液洗脫;(3)通過色譜柱進行分離純化,用甲醇進行洗脫,收集洗脫液,減壓濃縮,得濃縮液;(4)向濃縮液中加入水和丙酮,控制溫度進行重結晶。通過該發明精制方法得到高純度的阿托伐他汀鈣化合物,大大提高了阿托伐他汀鈣的純度和含量,可以提高制劑的產品質量,減少毒副作用,保障了臨床用藥的安全,該方法工藝簡單,成本低,收率高,適合于工業化生產。     專利號:CN101805279A     紹興民生醫藥有限公司的李瀛等人的發明專利:“阿托伐他汀鈣的制備方法”于2010年8月18日公開,專利號:CN101805279A。該發明公開了一種阿托伐他汀鈣的制備方法,首先合成阿托法他汀鈣的主環片段式5化合物,同時合成側鏈片段式16化合物,然后將主環片段式5化合物與鍘鏈片段式16化合物進行吡咯環化反應,得到連片的中間體式17化合物,然后脫去式17化合物中的保護基、對式17化合物中的酯基進行皂化反應得到阿托伐他汀的鈉鹽式18化合物,然后向式18化合物的水溶液中加入氯化鈣水溶液過濾得到阿托伐他汀鈣。該發明原料價廉易得,而且合成產率較高,可以克服現有技術的不足。(作者:張倫)
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