本品適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。此外有應用青霉素指征的患者，如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者本品可用作替代藥物

【性狀】本品內容物為白色結晶性粉末。
【藥理毒理】
1．藥理 本品抗菌譜與紅霉素相似但較窄。對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬（包括耐青霉素株）、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環素類之間無交叉耐藥，與大環內酯類有部分交叉耐藥，與克林霉素有完全交叉耐藥性。
本品的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時，對某些細菌也具有殺菌作用。
2．毒理 本品的半數致死量（LD50）：小鼠靜脈注射為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。
【藥代動力學】口服不為胃酸滅活，可自胃腸道吸收，空腹口服僅20%～30%被吸收，進食后服用則吸收更少。成人空腹或進食后服0.5g，分別在2小時和4小時達血藥峰濃度（Cmax）2.6mg/L和1.0mg/L，12小時后在血清中仍有微量。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織。可迅速經胎盤進入胎兒循環，在胎血中的濃度可達母血藥濃度的25%。蛋白結合率為77%～82%。本品在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期（t1/2β）為4～6小時，肝、腎功能減退時，t1/2β可延長至10～20小時。
本品可經膽道、腎和腸道排泄，口服后40%以原形隨糞便排出，9%～13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除本品。
【不良反應】
（1）胃腸道反應：常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥后數周。
（2）血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。
（3）過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Stevens-Johnson綜合征。
（4）肝、腎功能異常，如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。
（5）其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
【禁忌】對本品和克林霉素有過敏史的患者禁用。
【注意事項】
（1）下列患者應慎用：①胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）；②肝功能減退者；③腎功能嚴重減退者；④有哮喘或其他過敏史者。
（2）對本品過敏時有可能對其他林可霉素類也過敏。
（3）對實驗室檢查指標的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
（4）用藥期間需密切注意大便次數，如出現排便次數增多，應注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥并作適當處理。輕癥患者停藥后即可能恢復；中等至重癥患者需補充水、電解質和蛋白質。如經上述處理無效，則應口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復發，可再次口服甲硝唑，仍無效時可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，一次125～500mg，每6小時1次，療程5～10日。
（5）為防止急性風濕熱的發生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時，療程至少為10日。
（6）本品偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發生二重感染，需采取相應措施。
（7）療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規。
（8）嚴重腎功能減退和（或）嚴重肝功能減退，伴嚴重代謝異常者，采用高劑量時需進行血藥濃度監測。
（9）本品不能透過血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。
（10）不同細菌對本品的敏感性可有相當大的差異，故藥敏試驗有重要意義。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品經胎盤后可在胎兒肝中濃縮，孕婦應用需充分權衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女也應慎用，如果必須應用時應暫停哺乳。
【兒童用藥】小于1個月的嬰兒不宜應用。
【老年患者用藥】患有嚴重基礎疾病的老年人易發生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應，用藥時需密切觀察。
【藥物相互作用】
（1）可增強吸入性麻醉藥的神經肌肉阻斷現象，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術中或術后合用時應注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
（2）與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，本品在療程中甚至在療程后數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故抗蠕動止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時，前者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。
（3）本品具神經肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時將導致后者對骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。
（4）氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑后者與細菌核糖體50S亞基的結合，體外試驗顯示本品與它們具拮抗作用，故本品不宜合用。
（5）與阿片類鎮痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現象而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監護。
（6）本品可增強神經肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用。
【藥物過量】藥物過量時主要是對癥療法和支持療法，如洗胃、用催吐藥及補液等。
【規格】按林可霉素計算0.25g
【貯藏】密封保存。
【包裝】鋁塑包裝，12粒/盒。
【有效期】2年

【藥劑類型】膠囊劑
【成份】鹽酸林可霉素。其化學名稱為：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代- 6,8-二脫氧-D-赤式-α-D-
【用法】口服 成人，一日1.5～2g，分3～4次口服；小兒每日30～60mg/kg，分3～4次口服，嬰兒小于4周者不宜服用。本
【規格】12粒/盒
【包裝】鋁塑包裝

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