【藥品名稱】酒石酸美托洛爾注射液
英文名：Metoprolol Tartrate Injection
漢語(yǔ)拼音：Jiushisuan Meituoluoer Zhusheye
本品主要成份為酒石酸美托洛爾，其化學(xué)名稱為1-異丙氨基-3[對(duì)-（2-甲氧乙基）苯氧基]-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽，分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6
其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
【藥理毒理】本品有腎上腺素β受體部位競(jìng)爭(zhēng)性地抑制兒茶酚胺的作用，主要為選擇性抑制心臟β1 受體，使其呈現(xiàn)抑制狀態(tài)，但它對(duì)β2受體作用較弱。
1．降低靜息時(shí)和運(yùn)動(dòng)時(shí)的心率和心輸出量。
2．降低運(yùn)動(dòng)時(shí)的收縮期血壓。
3．抑制異丙腎上腺素引起的心動(dòng)過(guò)速。
4．降低反射性直立性心動(dòng)過(guò)速。
5．在哮喘病人酒石酸美托洛爾降低FEV1（1秒用力呼出量）和FVC（用力肺活量）明顯小于非選擇性β阻滯劑（如心得安）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品主要在肝臟代謝，靜脈給藥后大約95%藥量在72小時(shí)內(nèi)以原型及無(wú)活性代謝產(chǎn)物由尿液排出。清除率為92.4L/h，本品在血漿中約12%與血漿蛋白結(jié)合，能通過(guò)血腦屏障，亦能穿過(guò)胎盤及經(jīng)過(guò)乳汁排泄，腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志愿者靜注本品大約在20分鐘達(dá)到最大藥效。用5mg和15mg劑量注射產(chǎn)生心率降低最大幅度分別是10%和15%。對(duì)心率的影響兩個(gè)劑量同樣速度與時(shí)間直線地下降，5mg和10mg劑量對(duì)心率的影響分別在5和8個(gè)小時(shí)消失。
【適應(yīng)癥】
1.快速性心律失常（快速性室上性心動(dòng)過(guò)速及室性早搏）。
2.誘導(dǎo)麻醉或麻醉期間出現(xiàn)的竇性心動(dòng)過(guò)速。
【用法用量】由于本品易出現(xiàn)心律、血壓及心搏出量的急劇變化，故應(yīng)在心電監(jiān)測(cè)下謹(jǐn)慎使用。
1. 快速心律失常緊急治療：美托洛爾成人劑量5mg，用葡萄糖溶液稀釋后，緩慢靜脈注射，如病情需要可相隔10分鐘重復(fù)注射，視病性而定，總劑量10mg(靜脈注射后4～6小時(shí)，心律失常已經(jīng)控制，用口服膠囊維持一日2～3次，每次劑量不超過(guò)50mg。 愛(ài)愛(ài)醫(yī)個(gè)人空間－醫(yī)學(xué)博客!x B(Q.ua
2. 誘導(dǎo)麻醉或麻醉期間治療心律失常：采用緩慢靜脈注射，成人2mg，可以重復(fù)注射2mg，必要時(shí)最大總量為10mg。
【不良反應(yīng)】本品能透過(guò)神經(jīng)系統(tǒng)而引起眩暈、頭昏、失眠多夢(mèng)以及精神抑郁、遲鈍，個(gè)別病例有低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、頭暈不適感。少見(jiàn)的有腹瀉、惡心、哮喘、皮疹、血小板減少等。
【禁忌】Ⅱ°和Ⅲ°房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩（心率小于60次/分）收縮期血壓小于12 kpa、心功能不全、病態(tài)竇房結(jié)綜合癥及孕婦禁用。
【注意事項(xiàng)】
1. 美托洛爾靜脈給藥，必須緩慢，每分鐘0.5～1mg速度注射，并在心電圖與血壓的密切觀察下使用。
2. 靜脈注射時(shí)易引起嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩與低血壓，甚至虛脫和心臟停搏，必須十分謹(jǐn)慎，應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥、劑量和注射速度，出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過(guò)緩與低血壓時(shí)即須停止注射，可用阿托品1～2mg靜脈注射，必要時(shí)可使用升壓藥如Metaraminol(阿拉明)或去甲腎上腺素，亦可用Glucagon(高血糖素) 1～5mg靜注。
3. 糖尿病人使用美托洛爾應(yīng)特別小心，因?yàn)棣伦铚┛裳谏w心動(dòng)過(guò)速及低血糖。
4. 本藥治療結(jié)束時(shí)，不要突然停藥，尤其在重癥心絞痛病人突然停藥時(shí)會(huì)誘發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速和猝死，應(yīng)逐漸地減量停藥。
5. 疑有甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人，未確診前，不宜使用，以免掩蓋癥狀，導(dǎo)致甲狀腺危象發(fā)生。
6. 肝腎功能不全、心力衰竭、慢性支氣管炎、肺氣腫、糖尿病、甲狀腺功能低下者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．本品可能過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn)新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，因此必須權(quán)衡利弊，不宜作為孕婦第一線治療藥物。
2．可從乳汁分泌少量，故哺乳期婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
【老年患者用藥】老年人對(duì)本品代謝與排泄能力低，應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。
【藥物相互作用】
1．兒茶酚胺耗竭者（如利血平）與本品合用時(shí)會(huì)引起暈眩，或體位性低血壓。
2．心痛定和硫氮 酮抑制心肌收縮，松弛平滑肌，有不同程度降低血壓作用，禁與β受體阻斷藥合用。
3．與可樂(lè)定同用而須停藥時(shí)，須先停用本品，數(shù)天后再逐步停可樂(lè)定，以免血壓波動(dòng)。
4．與洋地黃苷類同用，要發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而致心率過(guò)慢，故須嚴(yán)密觀察。
5．與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類同用，可引起顯著高血壓、心率過(guò)慢，也可能出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，故須嚴(yán)密觀察。
6．可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒堿、加拉碘銨等增效，時(shí)效也延長(zhǎng)。
7．可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，須調(diào)整后者的劑量.
8．與異丙腎上腺素或黃嘌呤同用，可使后兩者療效減弱。
9．與單胺氧化酶抑制劑同用，可致極度低血壓，禁用。
10．與吩噻嗪類同用，可使兩者的血藥濃度均升高，
11.與利血平同用，兩者作用相加，β受體阻滯作用增強(qiáng)，有可能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩及低血壓。
【藥物過(guò)量】心動(dòng)過(guò)緩給阿托品或異丙腎上腺素，必要時(shí)安裝人工起搏器，室性早搏給利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭給氧、洋地黃苷類或利尿藥。低血壓時(shí)輸液并給升壓藥。抽搐給地西泮或苯妥英鈉。支氣管痙攣給異丙腎上腺素。
【規(guī)格】5ml：5mg×1支
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】安瓿，5支/盒。
【有效期】24個(gè)月。
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20059782
【生產(chǎn)單位】 泗水希爾康制藥有限公司
【聯(lián)系人】孫昊
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