產品名稱:
新藥轉讓、合作開發
產品類別:未知類型
信息內容:一、扎來普隆原料、片劑新藥證書轉讓
扎來普隆為新的非苯二氮卓類催眠藥,第一個吡唑嘧啶類催眠藥,與傳統的苯二氮卓類藥物相比,具有以下優點:
l、ω1-受體選擇性強
在大腦邊緣系統有ω1-,ω2-受體,其中ω1-受體與鎮靜、催眠作用有關,ω2-受體與記憶、情緒有關。受體結合試驗表明,本品可選擇性作用于大腦邊緣系統的ω1-受體,對ω2-受體的親和力較弱,因此它對記憶和情緒的影響也相對較弱。
2、藥動學性質好
催眠藥作用的時間取決于藥物的消除半衰期和它們是否有活性代謝物。若藥物半衰期長在使用時需小心監測,因為它們可產生持續的高血藥濃度,導致白天的鎮靜作用過度。扎來普隆給藥后吸收迅速,半衰期為0.9~1.1小時,其三種主要代謝物均沒有藥理活性,它能幫助患者入睡,然后隨即很快被代謝,但病人接著能自然睡眠,這意味著本品可以“當需要時”服用,而不導致第二天的鎮靜、磕睡。
3、安全性好
傳統的苯二氮卓類藥物長期困擾約患者的是其依賴性、后遺效應及反跳性失眠,后遺效應使患者白天精神恍惚,無法正常生活和工作;反跳性失眠使患者停藥后的睡眠狀況變得更加糟糕。與苯二氮卓類藥物相比,本品的后遺作用(白天鎮靜作用、焦慮、瞌睡和損害識別記憶能力等)較小,長期或短期使用本品時,極少產生耐受性和依賴性,幾乎不引起反彈性睡眠障礙。本品以第IV類管制藥在美國上市。
(進展:已獲新藥證書。合成工藝、制劑技術力量依托第二軍醫大學。資料備索,歡迎垂詢!E-mail:mydrug1974@yahoo.com.cn Mobile:13913577717 何經理)。
二、佐米曲坦片劑新藥證書轉讓(注冊分類5)
佐米曲坦(zolmitriptan, Zomig)為神經系統用藥,適用于有/或無先兆的偏頭痛的急性治療。
佐米曲坦是繼舒馬曲坦后的新一代曲坦類藥物,藥理作用與舒馬曲坦相似,通過激動5HT1 B/1D受體引起血管收縮并抑制神經肽的釋放。該藥可以從外周及中樞同時起效,并作用于腦干的三叉神經核,從而緩解偏頭痛的發作。臨床應用已證實佐米曲坦對治療各類偏頭痛均有效,其作用比舒馬曲坦更強,副作用明顯減少。與原有的治療偏頭痛的藥物相比,佐米曲坦具有起效快速、療效高、服用便捷、治療后復發率低、副作用小等優點。佐米曲坦不僅能迅速地緩解頭痛,還可以緩解畏光、懼聲、惡心等偏頭痛的伴隨癥狀。
(進展:已獲新藥證書。制劑技術力量依托第二軍醫大學。資料備索,歡迎垂詢!E-mail:mydrug1974@yahoo.com.cn Mobile:13913577717 何經理)。
三、鹽酸伐昔洛韋及其片(化6)合作申報生產批件
本品用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染,包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應癥。
本品是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋,其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮,阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯,作為病毒復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。
本品體內的抗病毒活性優于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效,對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內很快轉化為阿昔洛韋,其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
(進展:完成生產前研究,可以直接申報生產。本項目合作方式靈活多樣。合成工藝、制劑技術力量依托第二軍醫大學。資料備索,歡迎垂詢!E-mail:mydrug1974@yahoo.com.cn Mobile:13913577717 何經理)。
四、甘油果糖注射液(化6)尋求轉讓
本品是較好且安全的降低顱內壓,防止腦水腫,改善腦循環,保護腦細胞的藥物,尤其是在合并腎功能不全糖尿病以及需要長期用藥的顱內高壓患者應用時與同類藥相比有著較突出的優點。
(進展:完成生產前研究,可以直接申報生產。本項目合作方式靈活多樣。合成工藝、制劑技術力量依托第二軍醫大學。資料備索,歡迎垂詢!E-mail:mydrug1974@yahoo.com.cn Mobile:13913577717 何先生)。
五、注射用硫普羅寧(化6)尋求轉讓
英文名tiopronin,化學名N-(2-巰基丙酰基)-甘氨酸。硫普羅寧的藥理作用:
1 、對肝臟組織、細胞的保護作用
① 對多類型肝損的修復作用 硫普羅寧能夠防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈粉及撲熱息痛對肝臟的損害,并可預防由于四氯化碳而導致 的肝壞死。硫普羅寧可加快乙醇和乙醛的降解、排泄,防止甘油三酯的堆積,對酒精性肝損傷有顯著修復作用。
② 保護肝線粒體結構,改善肝功能 硫普羅寧可使肝細胞線粒體中的ATPase活性降低,ATP含量升高,電子傳遞功能恢復正常,從而改 善肝細胞功能,對抗各類肝損傷負效應。
③ 促進肝細胞再生作用 實驗證明硫普羅寧可促進肝細胞再生,表現為乳酸脫氫酶活性、蘋果酸酶活性、DNA含量及肝總蛋白含量均升 高。
④ 清除自由基 硫普羅寧含有巰基,能與自由基可逆性結合成二硫化物,作為一種自由基清除劑。此外硫普羅寧還可激活銅、鋅、- SOD酶以增強其清除自由基的作用。
2 、對重金屬和藥物的解毒作用 實驗證明硫普羅寧可促進重金屬Hg、Pb從膽汁、尿、糞便中排出,降低其肝、腎蓄積量,保護肝功能 和多種物質代謝酶。大鼠ip 300 mg/kg硫普羅寧,可加快催眠時間,并可預防性的降低氯化汞、亞砷酸鈉、銅鹽、氯化鉀的致死率。
3 、防治放、化療引起的外周血白細胞減少 硫普羅寧對于因化療或放療引起的白細胞減少的保護主要也是通過提供巰基而發揮其解毒 和組織細胞保護作用的。
4、 防治早老性白內障 硫普羅寧對于老年性早期白內障及有玻璃體混濁的患者有較好的療效,系通過抑制造成白內障的生化素的應激 反應,抑制晶體蛋白的凝聚。治療后,在裂隙燈顯微鏡下,可觀察到晶狀體渾濁的明顯改善。
5 、其他 硫普羅寧尚有減少組織胺的滲出,降低血管通透性的作用,故可用于蕁麻疹、皮炎、濕疹、痤瘡等皮膚病,此外尚可溶解胱 氨酸性結石,用于泌尿結石的預防和治療。
硫普羅寧首先在日本上市,而后德、意、美、瑞士等國家相繼作為改善肝功能藥物應用臨床。國外長期使用證實:該藥能全面、明顯改善病毒性肝炎、酒精性肝損傷的肝功能指標及有關癥狀,具有療效確切、安全可靠等特點。注射用硫普羅寧于1998年在中國上市,目前國內只有河南省新誼藥業股份有限公司生產。0.1g/支(商品名:凱西萊)的市場價格為33.6元。臨床上主要用于治療:病毒性肝炎,酒精性肝炎,藥物性肝炎,重金屬中毒性肝炎,脂肪肝及肝硬化早期;降低放療、化療的毒副作用,升高白細胞并加速肝細胞的恢復,降低骨髓染色體畸變率和皮膚潰瘍的發生,并能預防放療所致二次腫瘤的發生;對老年性早期白內障和玻璃體混濁有顯著。
注射用硫普羅寧國內只有1家藥廠生產該品種,其市場覆蓋面比較窄,在全國尚有很大的市場空間。該產品一旦開發成功,市場前景廣闊。綜上所述,硫普羅寧療效確切;成本低,利潤大;國內生產廠家少,市場空間廣闊;同時在政策上具有提前仿制的可行性。
由于硫普羅寧原料藥控制在國內3家藥廠,其原料藥僅供本廠制劑用,均不對外銷售。國內沒有其他途徑獲得原料藥穩定、合法來源,所以該產品的開發需要同時進行原料藥和凍干粉的仿制,或者進行原料藥+片的仿制。
(進展:完成生產前研究,可以直接申報生產。本項目合作方式靈活多樣。合成工藝、制劑技術力量依托第二軍醫大學。資料備索,歡迎垂詢!E-mail:mydrug1974@yahoo.com.cn Mobile:13913577717 何經理)。
六、蘭索拉唑原料、腸溶片(化6)尋求轉讓
本品是繼奧美拉唑后開發的第二個新型質子泵抑制劑,主要用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍及反流性食管炎、-艾綜合征等。對基礎胃酸分泌和由組胺、五肽胃泌素、二丁基環腺酸、膽堿及食物等引起的胃酸形成與分泌有強力持久的抑制作用,同時對胃腸粘膜有保護作用。口服ID50(半數抑制量)為0.3-3.6mg/kg,其效果是奧美拉唑的2-10倍,是雷尼替丁的4-34倍,對乙酸誘發的慢性胃潰瘍的大鼠,本品能加速其愈合,而泰胃美則無此能力。本品抑制誘發的急性胃、十二指腸的急性損害同法莫替丁一樣有效,而抑制返流性食管炎及促進潰瘍愈合卻優于后者。
(進展:完成生產前研究,可以直接申報生產。本項目合作方式靈活多樣。合成工藝、制劑技術力量依托第二軍醫大學。資料備索,歡迎垂詢!E-mail:mydrug1974@yahoo.com.cn Mobile:13913577717 何經理)。
七、鹽酸頭孢米諾鈉及其制劑(化6)尋求轉讓
本品是日本明制果株式會社近年來開發的新型頭孢類抗生素,為頭霉素衍生物,由半合成法制成七水合物鈉鹽。臨床主要用于嚴重和復雜性感染,對革蘭氏陰性和陽性菌均有較好抗菌作用。本品在臨床上主要應用于鏈球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、流感桿菌、克雷百氏桿菌、扁桃體周圍濃腫、支氣管炎、支氣管擴張并發感染、慢性呼吸道疾病的繼發感染 、肺炎、肺化膿癥、腎盂、腎炎、膀胱炎、子宮周圍結締組織炎等。
(進展:完成生產前研究,可以直接申報生產。本項目合作方式靈活多樣。合成工藝、制劑技術力量依托第二軍醫大學。資料備索,歡迎垂詢!E-mail:mydrug1974@yahoo.com.cn Mobile:13913577717 何經理)。
八、頭孢尼西鈉及其制劑(化6)尋求轉讓
本品為第二代頭孢菌素,英國GlaxoSmithKline公司研發,1984年以商品名“monocid”在美國上市,并相繼在比利時、西班牙等國家上市,臨床用于治療敗血癥、關節、皮膚、下呼吸道及泌尿道感染。國內在1997年進口了頭