產品名稱:
中和博銳--優于氨氯地平的高血壓藥物LD03071膠囊+片劑技術轉讓
產品類別:未知類型
信息內容:一、綜述----優于氨氯地平的高血壓藥物
為第三代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,是第一個具有高度親脂性的鈣離子拮抗劑。口服一天一次,起效平穩,作用時間長,降壓谷 / 峰比值高達 70% ,主要用于治療輕中度原發性高血壓。
LD03071的血漿半衰期只有約 4個小時,但由于親脂性較高,藥物滲入細胞膜內,并在脂質雙層中聚集,接近鈣離子通道受體,從而持續平穩的產生鈣離子拮抗作用,使血壓逐漸下降而不伴隨心率明顯變化!同時藥物可以滲入血管壁的脂肪斑,具有抗動脈粥樣硬化作用,所以特別適合動脈粥樣硬化的患者!
與氨氯地平對比,降血壓作用無顯著區別,但引起下肢水腫癥狀的發生率和下肢腫漲體積明顯更低,同時對蛋白尿呈陽性的高血壓腎病病人, 與其他鈣離子拮抗劑一樣可以擴張腎小球的入球動脈,但不同的是LD03071還能擴張腎小球的出球動脈,這是LD03071與所有鈣離子拮抗劑藥物對比具有的特異性優勢,所以具有更良好的腎臟保護功能!
LD03071作為第一個親脂性的鈣離子拮抗劑, 據稱是迄今這類藥物中血管管理性最強的,其獨特的親脂性使之降壓作用緩慢而持久,病人樂于接受。安全性更高,無強心作用,不影響心率,引起踝關節水腫發生率低,同時還有較好的抗動脈粥樣硬化作用和腎臟保護作用,耐受性更好,而藥物療效與氨氯地平無顯著區別,尤為適合于伴有動脈粥樣硬化的高血壓病人。
LD03071在飯前 15min 口服,與非洛地平一樣,用于靜脈注射是會產生反射性交感神經興奮的現象,所以通常通過口服途徑!
國內目前上市的是進口片劑,目前還沒有國內企業生產!
二、項目優點:
? 片劑口服方便,降壓谷 / 峰比值高達 70% ,血壓下降平穩,半衰期長,有效控制 24 小時血壓。
? 親脂性高,藥物 滲入血管壁脂肪斑,具有抗動脈粥樣硬化作用, 適合動脈粥樣硬化的患者。
? 可以擴張腎小球的入球動脈和出球動脈, 具有腎臟保護功能,適合蛋白尿呈陽性的高血壓腎病病人。
? 無強心作用,不影響心率,適合有心臟病的高血壓病人。
? 引起下肢水腫癥狀的發生率和下肢腫漲體積明顯比氨氯地平更低,而降血壓作用無顯著區別,藥物整體療效高于氨氯地平。
? 即將失去保護期,現在申報屬于第一家開發單位,盡早生產利于盡快開拓市場,搶的先機。
三、綜合評價:
藥物整體療效高于氨氯地平的鈣離子拮抗劑,病人具有更好的耐受性。
四、開發進度
北京中和博銳科技開發有限公司進行了LD03071原料、膠囊和片劑開發,如轉讓可馬上進行生物等效性研究,預計1年內可以獲得生產批件。
公司同時還完成了片劑的臨床前資料,可以馬上進行片劑6類藥物的申報。
五、合作方式
本公司擬轉讓LD03071原料、膠囊(化藥5類)臨床批件,也可轉讓片劑的臨床前藥學資料,由廠家負責申報。
六、聯系我們
網址: http://www.zhbr.com.cn/contact.asp 電話:010-58051621 email: service@zhbr.com.cn