產品名稱：
匹伐他汀（3.1類原料＋片劑）
產品類別：未知類型
信息內容：降血脂藥匹伐他汀是由日本日產化學工業株式會社與興和株式會社共同開發的第三代他汀類藥物,于2003年7月在日本注冊上市, 商品名:リバロ錠1mg，リバロ錠2mg，現正由Novartis AG在美國進行II期臨床試驗。匹伐他汀對HMG-CoA酶有強力拮抗性抑制作用，IC50值為68nM,其作用強度是辛伐他汀的24倍，是氟伐他汀的68倍。匹伐他汀能夠高效抑制人肝細胞HepG2中生成膽固醇的過程,IC50值為58nM,其作用強度是辛伐他汀的29倍,是阿伐他汀的57倍。匹伐他汀能在1μM的超低濃度下誘導LDS受體ｍRNA的合成,使其數量增加,導致LDL受體密度增大,從而促進LDL的清除,使血漿LDL-膽固醇濃度及血漿總甘油三酸酯濃度降低。
匹伐他汀因用量微小但療效極好而被藥學界看成是一款“超級他汀”產品,其已被列為全球18種銷售潛力最大的新藥,預計到2008年的銷售額可超過30億美元,因此匹伐他汀也被形象地稱為第三代他汀中的“重磅炸彈”,發展前景十分廣闊。在國內匹伐他汀研制單位還較少(目前只有一家)。目前本公司已解決合成工藝，即將完成臨床前研究，即可申報。