一、綜述----優于氨氯地平的高血壓藥物

   為第三代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，是第一個具有高度親脂性的鈣離子拮抗劑。口服一天一次，起效平穩，作用時間長，降壓谷 / 峰比值高達 70% ，主要用于治療輕中度原發性高血壓。

    LD03071的血漿半衰期只有約 4個小時，但由于親脂性較高，藥物滲入細胞膜內，并在脂質雙層中聚集，接近鈣離子通道受體，從而持續平穩的產生鈣離子拮抗作用，使血壓逐漸下降而不伴隨心率明顯變化！同時藥物可以滲入血管壁的脂肪斑，具有抗動脈粥樣硬化作用，所以特別適合動脈粥樣硬化的患者！

與氨氯地平對比，降血壓作用無顯著區別，但引起下肢水腫癥狀的發生率和下肢腫漲體積明顯更低，同時對蛋白尿呈陽性的高血壓腎病病人， 與其他鈣離子拮抗劑一樣可以擴張腎小球的入球動脈，但不同的是LD03071還能擴張腎小球的出球動脈，這是LD03071與所有鈣離子拮抗劑藥物對比具有的特異性優勢，所以具有更良好的腎臟保護功能！

   LD03071作為第一個親脂性的鈣離子拮抗劑， 據稱是迄今這類藥物中血管管理性最強的，其獨特的親脂性使之降壓作用緩慢而持久，病人樂于接受。安全性更高，無強心作用，不影響心率，引起踝關節水腫發生率低，同時還有較好的抗動脈粥樣硬化作用和腎臟保護作用，耐受性更好，而藥物療效與氨氯地平無顯著區別，尤為適合于伴有動脈粥樣硬化的高血壓病人。

   LD03071在飯前 15min 口服，與非洛地平一樣，用于靜脈注射是會產生反射性交感神經興奮的現象，所以通常通過口服途徑！

二、項目優點：

* 片劑口服方便，降壓谷 / 峰比值高達 70% ，血壓下降平穩，半衰期長，有效控制 24 小時血壓。

* 親脂性高，藥物 滲入血管壁脂肪斑，具有抗動脈粥樣硬化作用， 適合動脈粥樣硬化的患者。

* 可以擴張腎小球的入球動脈和出球動脈， 具有腎臟保護功能，適合蛋白尿呈陽性的高血壓腎病病人。

* 無強心作用，不影響心率，適合有心臟病的高血壓病人。

* 引起下肢水腫癥狀的發生率和下肢腫漲體積明顯比氨氯地平更低，而降血壓作用無顯著區別，藥物整體療效高于氨氯地平。

三、綜合評價：

   藥物整體療效高于氨氯地平的鈣離子拮抗劑，病人具有更好的耐受性。

四、開發進度



　　 北京中和博銳科技開發有限公司進行了LD03071原料、膠囊和片劑開發，如轉讓可馬上進行生物等效性研究，預計1年內可以獲得生產批件。

     公司同時還完成了片劑的臨床前資料，可以馬上進行片劑6類藥物的申報。

五、合作方式



　　 本公司擬轉讓LD03071原料、膠囊(化藥5類)臨床批件，也可轉讓片劑的臨床前藥學資料，由廠家負責申報。

六、聯系我們

   網址： http://www.zhbr.com.cn/contact.asp 電話：010-58051621 email： service@zhbr.com.cn