產(chǎn)品名稱：
轉(zhuǎn)讓臨床批件：巴洛沙星及片、分散片、膠囊
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：巴洛沙星及片劑、膠囊、分散片
巴洛沙星商品名為Baloxin或Neuroquinoron，由日本中外制藥公司研制開發(fā)的新一代氟喹諾酮類抗菌藥。
由于在巴洛沙星母核的7位具有3-甲基氨基哌啶環(huán)，不僅擴大了抗菌譜、增強了抗菌活性、尤其對革蘭氏陽性菌包括MRSA、肺炎鏈球菌及肺炎支原體包括耐紅霉素的菌株、沙眼衣原體及L.interrogans等均有較強活性，而且降低了對動物細胞增殖的抑制活性（5）。
巴洛沙星的另一個值得注意的特點是由于在8位引人甲氧基,因此可避免或減少光過敏性和光毒性。
此外，由于本品向腦脊液的移行率低，因此對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用弱。
由于巴洛沙星在克服已有同類品種的主要缺點方面如對革蘭氏陽性菌活性低、光過敏或光毒性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和細胞毒性方面均有明顯改善，因此是個值得重視的重要新品種。
組成
含巴洛沙星100 mg
活性成分
1.結(jié)構(gòu)式：
2. 通用名：巴洛沙星
(±)-1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-4-氧喹啉-3-羧酸
分子式：C20H24FN3O4·2H2O
藥理毒理
本品是一種高效殺菌藥，其殺菌機理是通過阻礙DNA拓撲異構(gòu)酶II和IV發(fā)揮作用使細菌DNA無法合成。
巴洛沙星抗菌譜廣，不僅對革蘭氏陰性有效，而且對革蘭氏陽性細菌，包括葡萄球菌和肺炎球菌抗菌力強。巴洛沙星對臨床上難以治療的脆弱擬桿菌、艱難梭菌和消化鏈球菌等有效。
急性毒性試驗，巴洛沙星口服給藥，小鼠和大鼠的粗略半數(shù)致死劑量均大于5000mg/kg，比格犬的粗略半數(shù)致死劑量大于400mg/kg。
急性毒性試驗，巴洛沙星靜脈給藥，雌雄大鼠的LD50分別為222和174 mg/kg，95%可信限分別為145-340和154-197 mg/kg，雌雄小鼠的LD50分別為163和142 mg/kg，95%可信限分別為146-183和117-173mg/kg。
適應(yīng)癥
用于以下敏感菌的感染：
葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬、莫拉桿菌屬、大腸菌、普羅威登斯菌屬、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙門氏菌屬、變形桿菌屬、假單胞菌和消化鏈球菌屬。膀胱炎和尿道炎。
臨床應(yīng)用及市場前景：
巴洛沙星對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌及厭氧菌具廣譜抗菌活性，尤其對葡萄球菌、肺炎球菌、腸球菌等革蘭氏陽性菌和厭氧菌的活性優(yōu)于諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星。對衣原體和支原體的抑制作用也優(yōu)于環(huán)丙沙星（5）。
1782名涉及內(nèi)科、泌尿科、外科、婦產(chǎn)科、皮膚科、耳鼻咽喉科、眼科、口腔科和腸道科各種細菌感染患者接受普利沙星治療，采用100mg或200mg，1次或2次/日，5-14日餐后服用，總體有效率達87.3%（6）。對呼吸道感染、感染性腸炎、泌尿道感染、外科感染、膽道感染、淺在性化膿性疾病、婦產(chǎn)科感染、耳鼻咽喉科感染、眼科感染和口腔科感染有效率分別為90.4%、98.0%、85.5%、86.0%、82.5%、89.2%、91.7%、80.3%、89.5%和80.8%。
巴洛沙星對革蘭氏陽性菌感染的有效率為90.5%，對革蘭氏陰性菌感染的有效率為85.5%，對混合菌感染的有效率為82.2%，對支原體肺炎和沙眼衣原體感染的有效率為99.0%。
巴洛沙星原料及片、膠囊、分散片我公司均已獲臨床批件，該藥未在我國申請專利，不存在專利侵權(quán)問題，根據(jù)《藥品注冊管理辦法》（試行）有關(guān)項下規(guī)定本品屬化藥三類。