產品名稱：
西替偽麻緩釋片
產品類別：未知類型
信息內容：本品為復方制劑，主藥為鹽酸偽麻黃堿0.12g、鹽酸西替利嗪5mg。
【性狀】本品為白色薄膜衣雙層片。
【藥理毒理】
藥理作用：
鹽酸西替利嗪為第一代抗組胺藥羥嗪的衍生物，能特異性地拮抗H1受體，降低發生過敏反應所必需的濃度，并對過敏反應中嗜酸粒細胞的活化與趨化有抑制作用。與阿司咪唑相比，它起效快；與特非那定相比，它選擇性更高、作用更強、抑制組胺及支氣管收縮、痙攣的濃度更低，其10mg的作用相當于特非那定60mg。本藥代謝率低，療效穩定，對急性和長期慢性的皮膚、眼部等過敏反應均有較好療效，且不增加酒精或苯二氮卓類安定藥的不良反應，也無明顯的抗膽堿及抗5-羥色胺作用。另外，本藥不易通過血-腦脊液屏障，故對中樞H1受體的親和性很低。
鹽酸偽麻黃堿具有擬交感胺活性，能減輕鼻粘膜充血癥狀，鹽酸偽麻黃堿能有效地緩解過敏性鼻炎引起的粘膜充血，也具有與麻黃堿相同的外周血管作用，中樞作用同安非他明，但強度較弱，可防止潛在的副作用。
毒理作用：
小鼠的急性毒性為：半數致死量（LD50）雌雄同組：813mg/kg，雄性動物：848mg/kg，雌性動物：779mg/kg。大鼠的急性毒性為：半數致死量（LD50）雌雄同組：1397mg/kg，雄性動物：1267mg/kg，雌性動物：1549mg/kg。
偽麻黃堿/西替利嗪對大鼠反復口服給藥26周伴隨6周恢復期的毒性研究結果：主要表現為肝細胞脹大，脾含鐵血黃素沉著，毒性發生主要集中在240mg/kg給藥組。在恢復期所有毒性效應均有不同程度的逆轉。
偽麻黃堿/西替利嗪對獼猴反復口服給藥29周伴隨部分動物6周恢復期的毒性研究結果：沒有發現對某種器官有毒性作用。動物對所給的各組劑量的雙藥混合物耐受良好。主要的不良反應是可監控的臨床癥狀，如行為（躁動，嗜睡等），食欲下降（偽麻黃堿的藥理作用）引起的體重降低。在恢復期中，這些現象有部分逆轉。
【藥代動力學】
鹽酸西替利嗪服用后，血漿濃度在30分鐘后迅速提高，約2小時達血藥峰濃度，然后緩慢下降。其代謝半衰期為11小時，排泄半衰期為9小時。藥效可維持24小時以上。本藥在體內經胃腸吸收后大部分以原型隨尿液、糞便、汗液、乳液等排出。經尿排出率約占70%，經糞便排出率約占10%。
鹽酸偽麻黃堿：服藥后2-3小時，血藥濃度達高峰。據文獻報道偽麻黃堿部分代謝為無活性代謝產物，55%-75%以原形從尿中排泄。其半衰期隨尿液pH改變而異。
吸收：復方偽麻西嗪緩釋片給藥與單獨給藥對各自成分的生物利用度無明顯影響。單劑量給藥后西替利嗪和鹽酸偽麻黃堿平均血漿峰濃度分別為Cmax 114ng/ml、309 ng/ml。達峰時間分別為Tmax2.2h、4.4h。健康志愿者多劑量試驗，穩態血藥濃度（每天2次，每次1片，共7天）測定，西替利嗪平均血漿峰濃度（Cmax）178ng/mL，偽麻黃堿平均血漿峰濃度（Cmax）526ng/mL。
食物對西替利嗪的吸收程度（AUC）無明顯影響，但Tmax延遲1.8小時，Cmax 下降30%。食物對偽麻黃堿的藥代動力學無明顯影響，本品可與食物同服。
分布：在可考察的治療血漿濃度25～1000ng/ml范圍內，西替利嗪平均血漿蛋白結合率為93%。偽麻黃堿表觀分布體積（V/F）為2.6-3.3L/kg，無人體血漿蛋白結合率的數據。
代謝：西替利嗪70%通過尿液排泄，10%通過糞便排泄，尿中原藥接近50%，血藥濃度的升高和前體藥物成比例，首過效應低，西替利嗪通過氧化脫氫過程形成幾無抗組胺活性的代謝物。偽麻黃堿約1～7%通過去甲基化代謝為去甲基偽麻黃堿。
消除：服用本品后，西替利嗪的平均消除半衰期為7.9小時，偽麻黃堿為6.0小時。單劑量服用24小時后，偽麻黃堿約有0.4～0.7%通過乳汁分泌，乳汁和血漿中偽麻黃堿藥物濃度關系顯示，乳汁中藥物濃度較血漿中高2～3倍。
【適應癥】
本品同時具有鹽酸西替利嗪抗組胺作用和鹽酸偽麻黃堿減輕鼻粘膜充血癥狀的作用，適用于成人及12歲以上兒童季節性或全年性過敏性鼻炎引起的各種癥狀。
【用法用量】
成人及12歲以上兒童：本品的推薦劑量為每天2次，每次1片，本品可與食物同時服用或單獨服用。
腎或肝功能損傷患者的劑量：腎功能下降患者（肌酐清除率11-31ml/min），血液透析患者（肌酐清除率小于7ml/min）和肝損傷患者，推薦劑量為每天1片。
本品需整片吞服，不得扳開或咀嚼。
【不良反應】
對鹽酸偽麻黃堿高度敏感的患者可產生輕度的中樞刺激。主要表現為神經過敏、興奮、不能平靜、眩暈、虛弱或失眠等。對鹽酸西替利嗪敏感的患者偶有可逆轉的轉氨酶升高。
【禁忌】
本品禁用于對鹽酸偽麻黃堿或鹽酸西替利嗪過敏及羥嗪過敏的患者。
本品含偽麻黃堿，禁用于窄角型青光眼患者、尿潴留患者和服用單胺氧化酶抑制劑或停藥未超過14天的患者。本品禁用于嚴重高血壓、冠狀動脈疾病患者，禁用于對其中任何成分，包括擬腎上腺素藥物或其他結構相似的藥物特異性過敏的患者。
【注意事項】
1．駕駛、操作危險機器的患者慎用本品。
2．高血壓、糖尿病、缺血性心臟病、眼內壓升高、甲亢、腎功能損傷和前列腺肥大的患者應慎用。
3．當服用其它的擬交感神經藥、減輕鼻粘膜充血劑時，應慎用。
4．請將此藥放在兒童觸摸不到的地方存放。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
鹽酸西替利嗪與鹽酸偽麻黃堿均能通過乳汁排泄，因此孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
本品含120mg緩釋型鹽酸偽麻黃堿，劑量超出了12歲以下兒童的推薦劑量，因此，本品未在12歲以下兒童中進行臨床研究。
【老年患者用藥】
老年患者慎用。
【藥物相互作用】
1．本品不得和酒精或其他中樞抑制性藥物同時服用，避免加劇注意力不集中和中樞神經系統功能損傷。
2．本品與其他擬交感胺類藥物合用時應慎用。
3．同時服用抗高血壓藥可影響交感神經的作用（例如：甲基多巴、美加明、利血平），本品可降低抗高血壓的療效。偽麻黃堿和地高辛同服，可增強外置起搏器的作用。
4．未發現西替利嗪和低劑量的茶堿以及阿齊霉素、酮康唑或紅霉素之間有明顯的相互作用。400mg茶堿可使西替利嗪的消除略有下降，可能大劑量茶堿作用較大的原因。
【藥物過量】
對用藥過量的研究僅局限于單獨使用西替利嗪和以前市場對鹽酸偽麻黃堿的監測。大劑量應用本品能引起眼花、頭疼、嘔心、嘔吐、出汗、口渴、心動過速、心前區疼痛、心悸、排尿困難、肌肉無力和緊張、焦慮、不能安靜以及失眠等。
應用本品嚴重超量患者應立即洗胃，采用支持療法，并長期嚴密觀察病情變化。透析對本品過量無效。
【規格】 每片含鹽酸偽麻黃堿0.12g，鹽酸西替利嗪5mg。
【包裝】 塑瓶包裝，10片/瓶。
【貯藏】 遮光，密閉，置室溫下保存。
【有效期】 暫定兩年。
項目進度:取得臨床批件
轉讓價格面議