產(chǎn)品名稱：
吡嘧司特鉀
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：吡嘧司特鉀
【藥物名稱】 吡嘧司特鉀 Pemirolast potassium
【分子式】 化學(xué)名：9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮鉀鹽。
分子式：C10H7N6OK。
分子量：266.30。
【制劑規(guī)格】 片劑：10 mg
【藥理毒理】 藥理研究表明，本品為特異性I型變態(tài)反應(yīng)抑制劑，能劑量依賴性地抑制抗原-抗體反應(yīng)引起的組胺、白三烯D4和B4、PAF、PG D2、TX A2和B細(xì)胞激活因子等的釋放。在大鼠和豚鼠中本品能劑量依賴性抑制被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)(PCA)和實(shí)驗(yàn)性哮喘。臨床研究表明，144例支氣管哮喘患者服用本品每次10 mg，每天2次，輕度至明顯改善率為65.9%。本品對50歲以上、病程超過5～10年的哮喘患者尤為有效。
【藥 動(dòng) 學(xué)】 實(shí)驗(yàn)犬口服14C標(biāo)記的本品0.2、1.0和5.0 mg/kg后，血漿藥物峰濃度隨給藥量的增加而升高，消除半衰期隨給藥劑量的加大而延長。在0.2 mg/kg 時(shí)T1/2為0.73 h，靜注給藥和經(jīng)口給藥的AUC值分別為 0.416和0.307 μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率為66%，大鼠經(jīng)口或靜注給藥6 h后，尿中排泄率分別為75%和57%。健康受試者單劑量口服本品10 mg后Tmax為0.67 h，T1/2為0.88 h。本品血漿蛋白結(jié)合率為96%，有4種代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄。健康成人在兩餐之間單劑量口服本品2.5、10和40 mg，24 h后尿排泄量達(dá)83.5%～87.7%，口服本品10 mg，每日3次共7天，第8天后藥物的排泄量與單劑量口服本品后的尿排泄率相似，表明本品無積蓄作用。
【適 應(yīng) 證】 支氣管哮喘、過敏性鼻炎、特異性皮炎及過敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎等。本品不能迅速緩解急性哮喘發(fā)作.
【不良反應(yīng)】 可見頭痛、嘔吐、胃痛、便秘、口干、惡心和過敏癥狀如皮疹和瘙癢，偶見血小板計(jì)數(shù)增加、血紅蛋白濃度減少、GOT和GTP升高等，副作用發(fā)生率低，毒性較小，耐受性良好。
【用法用量】 成人常用量每次10 mg，一日2次，早、午餐后或臨睡前服用。
【注意事項(xiàng)】 禁用于對本品有過敏癥的患者；禁用于孕婦或可能懷孕的婦女。
【藥理作用】 與支氣管擴(kuò)張藥、皮質(zhì)激素和抗組胺藥不同，本品對迅速緩解急性哮喘發(fā)作和明顯的哮喘癥狀不能立刻起效，支氣管哮喘患者服用本品時(shí)如出現(xiàn)嚴(yán)重的哮喘急性發(fā)作，應(yīng)給予支氣管擴(kuò)張藥或皮質(zhì)激素。長期應(yīng)用皮質(zhì)激素治療的患者使用本品以減少皮質(zhì)激素的劑量時(shí)，應(yīng)在密切監(jiān)護(hù)下逐漸用本品來替換。當(dāng)患者在成功地減少皮質(zhì)激素維持劑量之后才可以中斷服用本品，但仍要警惕哮喘的復(fù)發(fā)。
【知識(shí)產(chǎn)權(quán)】 本品是由美國施貴寶公司研制開發(fā)的，1993年在中國申請了制備方法的專利，專利號(hào)為CN1080289，該專利1996年撤銷。該品化合物沒有在中國申請專利也沒有申請行政保護(hù)，所以不涉及專利及行政保護(hù)的問題。
【藥品特點(diǎn)】 本品為一種新型可口服的抗過敏藥，與色甘酸鈉、曲尼司特等比較，本品作用快而持久，抑制過敏反應(yīng)作用強(qiáng)大，其作用機(jī)制I型變態(tài)癥介質(zhì)的釋放，尤其是組胺的釋放。本品口服吸收快，作用迅速而持久，不良反應(yīng)少，用于防或減輕支氣管哮喘發(fā)作。尤其適用于病程長的混合哮喘及中重度哮喘患者。臨床研究提示，支氣管哮喘患者口服本品有效率可達(dá)80%以上，作用持久，副作用很少。
本品能強(qiáng)效抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)Ca2+的釋放，能抑制磷酸二酪酶活性，升高細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，也能抑制花生四烯酸的釋放和代謝。對抗原-抗體反應(yīng)引起的組胺、白三烯、前列腺素等的釋放都有抑制作用，減輕被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)性哮喘。本品不能迅速緩解急性哮喘發(fā)作。