產品名稱：
高血壓用藥——西尼地平、坎地沙坦酯及片臨床批件轉讓！
產品類別：未知類型
信息內容：西尼地平原料、片劑及膠囊臨床批件轉讓
【簡介】
西尼地平作為第三代1.4-二氫吡啶類鈣離子通道拮抗劑，臨床用于治療高血壓和心絞痛，同硝苯地平相比，具有療效好，作用時間長等優點。
藥理作用方面：西尼地平通過有效地調節和抑制血液循環系統中Ca2+的釋放，達到降低血壓治療病癥的目的。藥理研究證實，該藥不會對血液循環系統和神經系統組織產生副作用，不會加強其他化學成分對神經系統的影響，同時可有效防止中風，猝死,并能抑制其他并發癥。
易中風性自發性高血壓大鼠單次灌胃西尼地平后，1mg/kg即有明顯的降壓作用，給藥后3h降壓慢慢達峰值。西尼地平3mg/kg給藥后心率明顯加快，30mg/kg心率加快作用持續到給藥后7h。
灌胃給予西尼地平（3mg/kg）能夠明顯抑制由于寒冷所引起的血壓升高。西尼地平能降低因寒冷刺激引起的去甲腎上腺素血漿濃度升高，但對腎上腺素的血壓升高無影響。由此表明：寒冷刺激由于激活SHR交感腎上腺素系統導致血壓升高，西尼地平通過抑制交感神經而抑制其血壓升高。
靜脈注射西尼地平（10μg/kg）及酚托拉明（1mg/kg）對升壓反應分別抑制28±6%和67±3％。西尼地平抑制1251ω-蝸牛毒素與大鼠突觸性結合，但不抑制[3H]哌唑嗪與大鼠大腦皮層細胞膜的結合。西尼地平可減少電刺激引起的交感神經末梢釋放去甲腎上腺素，并能抑制在神經刺激時釋放ATP所引起的收縮血管作用。
藥代動力學方面：雄性大鼠及雄性犬灌胃給予14C-西尼地平，劑量為10mg/kg，血漿中放射性強度于0.5小時后有顯著增加，達峰時（tmax）為2小時。雌性大鼠原形藥物的Cmax 、AUC為雄性大鼠的2.1倍、2.8倍，消除相半衰期為1.9倍，性別差異非常明顯。雄性大鼠及雄性犬的生物利用度分別為13％和18％；吸收部位主要集中在小腸上部，大鼠和犬的吸收率分別為40.5％和55％。
雄性大鼠及雄性犬口服14C-西尼地平后1小時，組織中放射性強度最強的部位分別為肺臟、腎臟及腎上腺，而腦及精囊最低，血球移行率為10-30％，血漿蛋白結合率為96.8％以上。在大鼠和犬體內，M-4、M-6和M-3是西尼地平的主要代謝物，大鼠血漿中主要以原形藥物、M-4和M-3存在，而犬的血漿主要以原形藥物和M-6形式存在。在大鼠和犬尿中，主要以M-6形式存在，在大鼠肝和腎中則主要以原形藥物形式存在。
安全性方面：西尼地平不會對人體各組織系統產生副作用，不會加強其他化學成分對神經系統的影響，在臨床和臨床前試驗中，西尼地平具有劑量小，持續周期長，療效好的特點，安全可靠，治愈率達90%。
國內有關該品的研究現狀與生產及臨床使用情況
西尼地平是Fujirebio、Morishita、Nippon Boehringer Ingelheim等公司研制開發的抗高血壓新藥，于1995年12月在日本首先批準上市，上市規格為片劑5mg和片劑10mg。西尼地平為第三代二氫吡啶類Ca2+通道拮抗劑，該藥對L型和N型Ca2+均有強效的阻滯作用,國內外有關該藥的研究情況如下：
通過試驗比較了高血壓患者服用西尼地平和硝苯地平后對血壓、心率、自主神經活動的影響。西尼地平和硝苯地平能夠明顯的降低高血壓病人血壓，西尼地平和硝苯地平有相同的降壓效果。硝苯地平白天和夜間均能明顯增加LF/HF比值。
西尼地平作為1995年新上市的鈣拮抗藥物，是目前治療高血壓和心絞痛的最好藥物之一。我們研究開發了西尼地平的原料藥和片劑、膠囊。本品的研制成功必將產生顯著的社會效益和經濟效益。
國內外有關該品的專利及行政保護檢索情況
經向華科咨詢公司咨詢，西尼地平不存在專利保護、行政保護問題。
【品名】西尼地平原料、片劑及膠囊
【規格】10mg
【類別】 化學藥品3.1類
【進度】已獲臨床批件，轉讓臨床批件
【適應癥】用于治療高血壓和心絞痛
【開發公司】Fujirebio、Morishita、Nippon Boehringer Ingelheim等公司
【上市時間及國家】 1995年，日本
我司技術資料硬，售后服務好，報批周期短，品種多，劑型全，因開發項目很多，不便在網上全部發布，如想了解更多品種詳細情況，請與我聯系，聯系人：李玉靜 13006576325 E：qlwylj_0110@163.com歡迎廣大同仁來我司參觀、面談、來電咨詢，索要項目目錄。
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坎地沙坦酯及片臨床批件轉讓
【簡介】
高血壓病是危害人類健康的一個重要疾病, 可引起多種并發癥，如高血壓性心臟病、腦卒中、腎功能衰竭等。治療高血壓病的藥物先后開發了噻唪類利尿劑、β-阻滯劑、α阻滯劑、鈣離子拮抗劑、血管緊張素轉換酶抑制劑(AECI),以及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(AT1 receptor anta-pohist)。其中ACEI和AT1受體拮抗劑是最重要的兩類抗 高血壓藥物。但因ACEI存在著難以克服的不良反應,如刺激性干咳(5-20%), 咽、喉、呼吸道、肺等致命性血管神經性水腫(0.1-0.2%), 而促使人們研制開發了AT1受體拮抗劑，本類藥物不僅比ACEI更有效,而且更安全、更理想,自第一個AT1受體拮抗劑氯沙坦問世后,該類產品在醫藥市場上就備受歡迎。
坎地沙坦酯是AT1拮抗劑中較為理想的一個品種,本品吸收后,在體內水解為去酯坎地沙坦的活性代謝物.本品選擇性地與AT受體的亞型1(AT1)結合,為非肽類AT1受體拮抗劑,其結合能力比同類藥物氯沙坦強80倍,且結合牢固,解離緩慢,從而抑制AT1的作用,本品對高血壓病人的腎功能有維護和改善的作用,并能減少Ⅱ型糖尿病患者和輕度蛋白尿病人的尿蛋白排泄,臨床前研究顯示,本品對受損心肌尚有保護效應。推薦臨床劑量為每天口服1次8-16mg,其有效性優于其他同類藥物,如在337例高血壓患者中所進行的比較研究指出，接受16mg坎地沙坦酯治療者的療效明顯優于洛沙坦，臨床研究還表明,坎地沙坦酯可降低左心室肥大,并且優于阿替洛爾。
本品由(日本)武田公司開發,于1997年12月首次在瑞典上市,商品名為Atacan, 1998年12月在美國、法國、西班牙、意大利等國上市,1999年4月在加拿大上市,1999年5月在澳大利亞上市, 據估計,本品世界最大銷售額可達18億美元,在日本為2.99億美元..Astra公司估計5年內坎地沙坦酯的銷售額將達10億美元.目前有片劑、膠囊型劑上市。
在不超過12個月研究期間，6組經嚴格對照的1482例病人臨床治療的總體分析量顯示,有效率為35%(2mg劑量組)到55%(16mg劑量組).非臥位血壓監測,經空白糾正,本品8至16mg的谷峰比接近80%。.
本品降壓效果經12周用藥的對比研究證實，一日8mg劑量的降壓療效與一日1次依那普利10mg，氯沙坦50mg，氨氯地平5mg或氫氯噻嗪25mg相似，一日16mg劑量時，舒張壓的降低明顯大于一日50mg氯沙坦的作用，重癥高血壓病人，單用氫氯噻嗪無效時，加用本品則能有效降低血壓，輕中度原發性高血壓病人，聯用本品與氨氯地平時有協同降壓作用。4147例病人參加的對照研究顯示，本品耐受性與對照組無明顯差別，有一種以上不良反應的分別為34.9%和33.5%。兩組最常見的不良反應為頭痛，所有不良反應均為輕中度，與藥物劑量無關。ACEI引起的咳嗽，本品組的發生率為1.6%，而空白對照組為1.1%。本品適用于輕、中度高血壓的治療。對輕、中度高血壓的病人，本品的耐受性與氯沙坦相似，常見的不良反應為頭痛、咳嗽。
目前國內無本產品研制成功的報道，無任何廠家生產，無本品的進口，我們開發品可填補國內空白，根據我國新藥申報的規定，屬原化學藥品二類新藥。
【品名】坎地沙坦酯及片
【規格】8mg
【類別】 原化學藥品2類
【進度】已獲臨床批件，轉讓臨床批件
【適應癥】降壓藥
【開發公司】(日本)武田公司
【上市時間及國家】 1997年，瑞典
我司技術資料硬，售后服務好，報批周期短，品種多，劑型全，因開發項目很多，不便在網上全部發布，如想了解更多品種詳細情況，請與我聯系，聯系人：李玉靜 13006576325 E：qlwylj_0110@163.com歡迎廣大同仁來我司參觀、面談、來電咨詢，索要項目目錄。
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