產品名稱：
佐芬普利原料藥、片、膠囊
產品類別：未知類型
信息內容：【類別】降壓藥 化學藥品3.1類
【劑型】原料藥、片、膠囊
【規格】7.5(含佐芬普利7.2mg)
【適應證】
1. 高血壓：輕至中度原發性高血壓。
2. 急性心肌梗死：急性心肌梗死發生后24h內、血流動力學穩定、有或無心力衰竭癥狀、體征，且未接受溶栓療法的患者治療。
【用法用量】本品于餐前、就餐時及餐后均可服用。劑量應根據患者的治療反應及時調整。
【研究進展】已取臨床批件。
【作用特點】
本品由Enarini(意大利)公司開發。2001年1月8日首次在意大利等多個國家上市。本品為首個含有巰基的長效ACE抑制劑，由于本品含有巰基因此具有親脂性和抗氧化特性。作用機制主要是抑制腎素－血管緊張素系統，其巰基與血管緊張素轉化酶體中的鋅成配位結合外，還有6個部位與血管緊張素轉換酶牢固結合，使血管緊張素轉換酶不再有能力與其他底物結合，從而阻斷血管緊張素I轉化為血管緊張素II，使整體循環中和局部組織中的血管緊張素II減少，血漿腎素活性增高，醛固酮降低；抑制緩激肽（BK）降解，增強了緩激肽作用，局部血管緩激肽水平增高；激活前列腺素系統，刺激細胞膜磷脂降解，釋放出花生四烯酸并進一步代謝為PGI2、PGE2等，從而發揮強有力的擴血管效應，并能抑制血小板的聚集和黏附。這也是ACEI在低腎素狀態下發揮ACE抑制作用的基礎。
本品可水解為活性物佐芬普利拉。口服后快速且完全地吸收，幾乎完全轉化為佐芬普利拉，給藥后1．5h，血液中的佐芬普利拉濃度達到峰值，單劑10~80mg劑量給藥的藥動學呈線性。15~60mg給藥3周末見有藥物蓄積。胃腸道有食物存在會影響藥物的吸收速率但吸收程度不受影響。佐芬普利拉的AUC幾乎保持不變。本品靜注給藥，76％隨尿排泄，16％隨糞便排泄。而本品口服69％隨尿排泄，26％隨糞便排泄。提示，本品經肝腎雙重代謝途徑消除。
臨床前安全性試驗顯示，本品口服與其他ACE抑制劑類似。高于推薦劑量時，可出現紅細胞參數降低，血清尿素氮增加，心臟質量減輕，腎小管旁細胞增生。猴口服本品1年的毒性研究顯示，P450酶未見明顯改變。小鼠和大鼠試驗顯示，本品無致畸性。僅在小鼠試驗中顯示本品引起睪丸萎縮，但其臨床意義尚不明了。高血壓患者接受本品可同時降低坐位和立位血壓，同時不引起心率的增加。患者在血壓達到最佳目標值時應繼續再用藥幾周，此后療效可維持較長一段時間。急性心肌梗死發病后24h內給藥可使患者的死亡率降低34％，并可明顯降低心臟事件發生后6周內的心衰發病率。進一步可使12個月死亡率降低29％。
一項有1500例患者參與的臨床研究顯示，對于原發性高血壓和急性心肌梗死，本品療效優于其他ACE抑制劑。SMILE-II臨床研究在1024例未接受溶栓治療的急性心肌梗死患者中評價了本品與賴諾普利的耐受性和有效性。研究為期6周。結果，嚴重低血壓發生率兩組類似(10.9％對11.7％)。對于急性心肌梗死患者，在出現癥狀的24h內給藥可降低發生嚴重充血性心衰和死亡的危險性，與安慰劑相比可降低34％。為期12個月的SMILE研究顯示，死亡危險性降低29％。4項研究評價了本品治療原發性高血壓的耐受性和療效。3項針對降低舒張壓的療效對照研究顯示，本品1日30-60mg與阿替洛爾(atenolol)1日50-100mgl氨氯地平1日5-10mg和依那普利20-40mg療效相當。報道的與本品有關的不良反應為某些輕度的和一過性反應，很少出現因不良反應而停藥的。
本品可在飯前飯后，以及就餐時使用。根據患者的情況及時調整用藥劑量。