產(chǎn)品名稱:
奧美拉唑腸溶膠囊
產(chǎn)品類別:未知類型
信息內(nèi)容:奧美拉唑腸溶膠囊
本品主要成份為:奧美拉唑鈉。其化學(xué)名稱為:5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉鹽一水合物。
分子式:C17H18N3NaO3S·H2O
分子量:385.41
【性狀】
本品為白色疏松塊狀物或粉末,專用溶劑為無色的透明液體。
【藥理毒理】
本品為胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑,能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶,從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細(xì)胞泌酸的最后一個過程,故本品抑酸能力強(qiáng)大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿及食物刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌,而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌,對H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸(DCAMP)刺激引起的胃酸分泌也有強(qiáng)而持久的抑制作用。本品對胃蛋白酶分泌也有抑制作用,對胃黏膜血流量改變不明顯,也不影響體溫、胃腔溫度、動脈血壓、靜脈血紅蛋白、動脈氧分壓、二氧化碳分壓及動脈血pH。
【藥代動力學(xué)】
靜脈注射本品后,體內(nèi)分布在肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織,分布容積為0.19~0.48L/kg,與細(xì)胞外液體積相當(dāng)。T1/2為0.5~1小時,慢性肝病患者為3小時。本品主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝,代謝產(chǎn)物主要為硫醚、砜和羥基衍生物。對胃酸的分泌無作用,代謝完全,僅少數(shù)以原形排泄。約有80%的代謝物經(jīng)腎排出,部分(18%~23%)隨糞便排出。有腸肝循環(huán)過程,血漿蛋白結(jié)合率高,達(dá)95%左右。腎衰患者對本品的清除無明顯變化,肝功能受損者清除半衰期可有延長。
【適應(yīng)癥】
主要用于:①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。②應(yīng)激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃黏膜損害和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷;③亦常用于預(yù)防重癥疾病(如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等),胃手術(shù)后預(yù)防再出血等;④全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
【用法用量】
靜脈滴注。一次1支,每日1~2次,臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶內(nèi),禁止用其它溶劑溶解。溶解后及時加入0.9%氯化鈉注射液100ml或5%葡萄糖注射液100ml中稀釋后進(jìn)行靜脈滴注,經(jīng)稀釋后的奧美拉唑鈉溶液滴注時間不得少于20分鐘。本品溶解和稀釋后必須在4小時內(nèi)用完。
【不良反應(yīng)】
偶可見有一過性的輕度惡心、腹瀉、腹痛、感覺異常、頭暈或頭痛等,但不影響治療。