產(chǎn)品名稱：
多種新藥技術(shù)轉(zhuǎn)讓（中藥、化藥）
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：注射用泮托拉唑鈉
為2004年國家醫(yī)保新增品種，是新一代的胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑，在中性和弱酸性條件下相對穩(wěn)定，在強(qiáng)酸性條件下迅速活化，其pH依賴的活化特性，使其對H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，引起該酶不可逆性的抑制，從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細(xì)胞泌酸的最后一個(gè)過程，故本品抑酸能力強(qiáng)大。它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌。本品與其它藥物伍用時(shí)，具有藥物間相互作用小的優(yōu)點(diǎn)。本品通過肝細(xì)胞內(nèi)的細(xì)胞色素P450酶系的第I系統(tǒng)進(jìn)行代謝，同時(shí)也可以通過第II系統(tǒng)進(jìn)行代謝。當(dāng)與其它通過P450酶系代謝的藥物伍用時(shí)，本品的代謝途徑可以通過第II 酶系統(tǒng)進(jìn)行，從而不易發(fā)生藥物代謝酶系的競爭性作用，減少體內(nèi)藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用。本品具有較高的生物利用度，首次口服時(shí)即可以達(dá)到70%～80%，達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)，有效抑酸達(dá)24小時(shí)。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2。口服40mg時(shí)的tmax為2～4小時(shí)，Cmax約為2～3μg/ml，清除半衰期約為1.1小時(shí)。約80%的口服或靜注本品的代謝物經(jīng)尿中排泄，腎功能不全不影響藥代動(dòng)力學(xué)，肝功能不全時(shí)可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關(guān)。臨床用于① 消化性潰瘍出血。②非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應(yīng)激狀態(tài)下潰瘍大出血的發(fā)生；③ 全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。該產(chǎn)品具有廣闊的市場前景，國際市場上每年的藥品銷售排名該類產(chǎn)品均居首位，在國內(nèi)其市場容量絕不少于抗生素產(chǎn)品。注射用泮托拉唑鈉40mg/支，售價(jià)為110—148元，而該藥原料成本低廉（約4角左右），而該產(chǎn)品目前招商價(jià)格在30元左右，利潤空間巨大。注射用泮托拉唑鈉屬已有國家標(biāo)準(zhǔn)的藥品，可直接申請注冊生產(chǎn)，開發(fā)此藥有廣闊的市場前景。
注射用硫普羅寧
新藥轉(zhuǎn)讓—硫普羅寧(原料+制劑)（片、粉針/化藥6類）抗生素類
硫普羅寧為年銷售額達(dá)2.4億的保肝注射劑。用于改善各類急慢性肝炎的肝功能。用于脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷的治療及重金屬的解毒。可降低放化療的毒副反應(yīng)，并可預(yù)防放化療所致的外周白細(xì)胞減少和二次腫瘤的發(fā)生。
天麻素注射液（6類）
化學(xué)名為4-羥基苯-β-D吡喃葡萄糖苷。
藥理：藥理實(shí)驗(yàn)表明天麻素可恢復(fù)大腦皮質(zhì)興奮與抑制過程間的平衡失調(diào)，具有鎮(zhèn)靜、安眠和鎮(zhèn)痛等中樞抑制作用。毒理：急性毒性實(shí)驗(yàn)：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5000mg/kg，觀察3天，未見中毒及死亡。亞急性毒性實(shí)驗(yàn)：犬及小鼠給藥4～6天后，經(jīng)血液化驗(yàn)，對紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)無影響。血液化驗(yàn)測定對谷丙轉(zhuǎn)氨酶、非蛋白質(zhì)及膽固醇均無影響。用動(dòng)物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見細(xì)胞變性。以上結(jié)果表明，天麻素對造血系統(tǒng)、肝、腎功能及血酯均無影響。
適應(yīng)癥：（1）用于神衰、神衰綜合征及腦外傷性綜合征；
（2）用于眩暈癥：美尼爾氏病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經(jīng)元炎、椎基底動(dòng)脈供血不足等；
（3）用于神經(jīng)痛：三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛、枕骨大神經(jīng)痛等；
（4）用于頭痛：血管性頭痛、偏頭痛、神經(jīng)衰弱及神衰綜合征等【用法用量】
肌內(nèi)注射，一次100mg～200mg，一日1～2次。器質(zhì)性疾病可適當(dāng)增加劑量，或遵醫(yī)囑。
注射用葛根素（6類）
藥理藥效
1.增強(qiáng)心肌收縮力，保護(hù)心肌細(xì)胞作用。
2.能擴(kuò)張血管、降低血壓、改善微循環(huán)。
3.保護(hù)紅細(xì)胞的變形能力，增強(qiáng)造血系統(tǒng)功能。
4.具有抗血小板聚集，增加纖溶活性，降低血粘度作用。
5.對腎炎、腎病腎衰模型均有保護(hù)作用。
6.對非特異性免疫、體液免疫、細(xì)胞免疫有明顯的調(diào)節(jié)作用。
7.可促進(jìn)正常人和腫瘤病人的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率，增強(qiáng)自然素作用。
8.對干擾系統(tǒng)有明顯的刺激和誘生作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
隨著給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（Ti/2ß）依次降低為（11.80,10.37,4.6hr）崐分布半衰期依資增加為（0.53,0.64,0.67hr），可通過血腦屏障，血漿蛋白結(jié)合率達(dá)24.60%。分別從尿。大便、膽汁中排泄。在體內(nèi)分布廣，消除快，不易積蓄。 c －－毒性低，無明顯副作用 .小鼠靜脈注射葛根素，LD為634.3mg/kg，腹腔注射LD為1412.2mg/kg。 .大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg連續(xù)5周，無積蓄性毒性，對心、肝、肺、脾、腎、腎上腺及腸等臟器無明顯毒性。犬靜脈注射葛根素，每日50,30,15mg/kg連續(xù)5周，再觀察70天，對大小便常規(guī)、血常規(guī)、SGPT,BUN、血糖均無明顯影響。 .健康成年SD大鼠實(shí)驗(yàn)，劑量為50,150mg/kg，對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞崐均無致畸作用。 .致突變試驗(yàn)表明，葛根素沒有潛在的致癌和致突變危險(xiǎn)性。
毒理研究資料
－－毒性低，無明顯副作用
.小鼠靜脈注射葛根素，LD為634.3mg/kg，腹腔注射LD為1412.2mg/kg。
.大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg連續(xù)5周，無積蓄性毒性，對心、肝、肺、脾、腎、腎上腺及腸等臟器無明顯毒性。
.犬靜脈注射葛根素，每日50,30,15mg/kg連續(xù)5周，再觀察70天，對大小便常規(guī)、血常規(guī)、SGPT,BUN、血糖均無明顯影響。
.健康成年SD大鼠實(shí)驗(yàn)，劑量為50,150mg/kg，對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞崐均無致畸作用。
.致突變試驗(yàn)表明，葛根素沒有潛在的致癌和致突變危險(xiǎn)性。
1.腦微循環(huán) 給金黃地鼠靜注葛根素100mg/kg后，大腦皮層腦膜微動(dòng)脈的血流量和血管運(yùn)動(dòng)振幅崐明顯增加，并能預(yù)防去甲腎上腺素所致的微循環(huán)障礙。
2.小鼠腸系膜微循環(huán) 給小鼠靜注葛根素可引起腸系膜微動(dòng)脈口徑增大，血流量增加并能減輕局部滴注腎上腺素所致的微血管收縮與血流量的減低。
靜注葛根素，可引起冠狀動(dòng)脈，頸內(nèi)動(dòng)脈，股動(dòng)脈的血管阻力降低，血流量增加。
葛根素有輕度的降壓和減慢心率的作用，在增加血流的同時(shí)，可增加缺血組織崐的氧供應(yīng)和降低乳酸，以及脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物的含量，有抗血板聚集的作用。能使患者血中兒茶酚胺減少。前列腺素增加，為臨床治療微循環(huán)障礙提供了充分的依據(jù).
適應(yīng)癥
1.缺血性心臟病、冠心病、心絞痛、心肌梗塞
2.缺血性腦血管病：腦血管痙攣、腦梗塞、腦血栓形成。
3.眼底病（如視網(wǎng)膜動(dòng)、靜脈阻塞、視神經(jīng)萎縮）、內(nèi)耳病（如突發(fā)性耳聾等）
4.心律失常：室早、室性心動(dòng)過速。
5.對腫瘤的預(yù)防和治療有積極的輔助作用。
臨床報(bào)告
一、經(jīng)對60名AMI患者的臨床觀察，葛根素注射液，對AMI患者的總有效率為91.67%。崐梗塞擴(kuò)展率葛根素組僅為3.33%、降低血壓，降低心肌耗氧指數(shù)等，均說明本品能崐有效的保護(hù)心肌，限制梗塞范圍。
二、對CHD患者心絞痛療效顯著，總有效率為91.94%，對缺血性心電圖改善的總有崐效率為91.67%，表明本品的確對改善心肌供血，降低心肌耗氧有貢獻(xiàn)。
三、葛根素注射液對HR、MBP、OMax等有關(guān)血液動(dòng)力學(xué)指標(biāo)有一定改善作用，同時(shí)在擴(kuò)張血管降壓的同時(shí)，減慢心率降低心肌耗氧，無－受體阻滯劑的負(fù)勝肌力作用，是本品的可貴之處。
四、葛根素注射液可降低膽固醇而對甘油三脂無影響，還可降低全血粘度，血漿比崐粘度、擴(kuò)張血管，對心、腦、腎等器管的微循環(huán)均有改良作用。（本實(shí)驗(yàn)病例選擇依據(jù)1979年WHO冠心病診斷標(biāo)準(zhǔn)）
五、經(jīng)過127例（133只眼）臨床對照觀察。葛根素注射液對視網(wǎng)膜動(dòng)脈阻塞的總有崐效率為76.79%，對于視網(wǎng)膜靜脈阻塞的總有效率為76.79%。同時(shí)對于視網(wǎng)膜色素變。前部缺血性視神經(jīng)病變，高度近視眼視網(wǎng)膜病變和老年性黃斑變性等也有一定的臨床療效。
六、葛根素注射液對于突發(fā)性耳聾的作用。在所觀察的30例選者中，應(yīng)用葛根素治崐療前甲皺微循環(huán)障礙者25例，治療后降至7例，說明葛根素的治療作用與改善微循環(huán)。
果糖二磷酸鈉注射液（6類）
本品是存在于體內(nèi)的糖代謝中間產(chǎn)物，它通過調(diào)節(jié)糖代謝中若干酶的活性產(chǎn)生藥理作用。外源性1，6-二磷酸果糖可提高細(xì)胞內(nèi)三磷酸腺苷和磷酸肌酸的濃度、促進(jìn)鉀離子內(nèi)流、增加紅細(xì)胞內(nèi)二磷酸甘油酸的含量、抑制氧自由基和組織胺釋放等多種藥理作用，能減輕機(jī)體因缺血、缺氧造成的損害，尤其是對缺血性心臟病更顯出良好的保護(hù)作用。急性毒性試驗(yàn)表明，以0.4和0.6g/kg/min的速度靜脈輸注FDP，實(shí)驗(yàn)鼠與實(shí)驗(yàn)兔的致死量分別為5.0g/kg和5.8g/kg。急性毒性反應(yīng)似乎和大劑量FDP水解后造成大量無機(jī)磷進(jìn)入體循環(huán)所致毒性有關(guān)。以100和200mg/kg的劑量分別給實(shí)驗(yàn)犬和實(shí)驗(yàn)兔輸注FDP 共30天，未發(fā)現(xiàn)有形態(tài)和功能方面的病理改變。對交配后6天至18天的懷孕實(shí)驗(yàn)兔分別以100和200mg/kg的劑量輸注FDP，對受孕后30天的兔胎進(jìn)行檢查，未發(fā)現(xiàn)致畸現(xiàn)象，而母兔也未發(fā)現(xiàn)有病理改變。
給健康志愿者靜脈輸注本品（250mg/kg），五分鐘內(nèi)其血濃度可達(dá)770mg/L，半衰期約10~15分鐘，并向血管外組織分布，經(jīng)過水解形成無機(jī)磷及果糖從血漿中消除。
適用于改善冠心病的心絞痛、急性心肌梗死和心律失常以及心力衰竭的心肌缺血。
氨溴索片、口服液、顆粒（6類）
氨溴索又名溴環(huán)己胺醇，Ambroxol(簡稱ABX)。 ABX是溴己胺的體內(nèi)一個(gè)活性代謝產(chǎn)物，具有很好的粘痰溶解作用，并能刺激肺泡、氣管和支氣管粘膜腺體的粘液產(chǎn)生細(xì)胞，使之分泌粘滯性較低的小分子粘蛋白川，并因此使氣管、支氣管分泌的流變學(xué)特性恢復(fù)正常，粘痰減少、痰液稀釋易于咯出。該藥70年代末在德國上市，目前已有針劑、普通片、緩釋片、滴劑、氣霧劑等多種劑型;歐洲各國應(yīng)用普遍，國內(nèi)也有進(jìn)口。
ABX治療各種急、慢性氣管炎，可改善支氣管應(yīng)狀并能減少氣管粘性分泌物的產(chǎn)生，而對于那些帶有異常纖維化的病人肺部癥狀則無明顯改善。46例慢性支氣管炎的開放性研究結(jié)果表明：用ABX，對于改善咳嗽和祛痰均有明顯作用，未觀察到任何不