產(chǎn)品名稱：
富馬酸盧帕他定及盧帕他定片、膠囊-待報(bào)臨床
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：富馬酸盧帕他定及盧帕他定片、膠囊
【項(xiàng)目名稱】盧帕他定及盧帕他定片、膠囊【劑 型】原料及片劑【規(guī) 格】10mg【類 別】化藥3類【藥 理】本品具有抗組胺和拮抗血小板活化因子(PAF)雙重作用。研究表明，過(guò)敏和炎癥性疾病是由多種不同介質(zhì)的生成和釋放產(chǎn)生的多因素復(fù)雜過(guò)程。組胺即是在變態(tài)反應(yīng)早期和這類疾病癥狀出現(xiàn)時(shí)含有的最多炎性介質(zhì)。它是被抗原激活的肥大細(xì)胞和嗜堿細(xì)胞釋放而產(chǎn)生的。這類疾病癥狀如打噴嚏、鼻癢、含淚和流涕大多數(shù)都是由組胺H1受體所導(dǎo)致的。而PAF則是氣道炎癥中又一重要炎性介質(zhì)。像組胺一樣，PAF也可以引起支氣管的收縮和血管通透性的增強(qiáng)。從而導(dǎo)致流涕和鼻充血。同時(shí)，它還能引起支氣管敏感度的上升，支氣管敏感度的上升是誘發(fā)哮喘的主要原因。【適應(yīng)癥】用于治療季節(jié)性和常年性過(guò)敏性鼻炎。【用法用量】一日一次，一次一片。【上市信息】盧帕他定是由西班牙第一大制藥公司－Uriach制藥公司研制的新型、強(qiáng)效抗過(guò)敏藥，于2003年3月15日首次在西班牙上市。本品目前除在西班牙上市之外，還在巴西、葡萄牙和希臘上市；在比利時(shí)、盧森堡、愛(ài)爾蘭等國(guó)家處于注冊(cè)階段；在英國(guó)、法國(guó)、南非等正在進(jìn)行Ⅲ期臨床研究。Uriach制藥公司還許可意大利Recordati公司在西班牙上市。另外，國(guó)外正在進(jìn)行本品用于濕疹治療的Ⅲ期臨床研究。【知識(shí)產(chǎn)權(quán)】西班牙Uriach公司已在歐洲、日本、美國(guó)等國(guó)家獲得了rupatadine的化合物、制備方法及用途等專利授權(quán)，但并未在中國(guó)申請(qǐng)任何專利。由于盧帕他定化合物專利在國(guó)外授權(quán)時(shí)間是在1993年1月1日之后，因此不符合申請(qǐng)?jiān)谖覈?guó)申請(qǐng)行政保護(hù)條件，故在中國(guó)研制、生產(chǎn)、銷售盧帕他定原料藥及其制劑，不存在專利和行政保護(hù)侵權(quán)問(wèn)題。【市場(chǎng)前景】 過(guò)敏性鼻炎又稱變應(yīng)性鼻炎，它是一種常見(jiàn)病和多發(fā)病。可分為季節(jié)性和長(zhǎng)年性兩種。其主要癥狀為打噴嚏、流涕、鼻塞及鼻咽搔癢等。病因與社會(huì)環(huán)境有關(guān)。隨著工業(yè)化進(jìn)展、現(xiàn)代生活方式和人類生態(tài)環(huán)境的急劇變化，過(guò)敏性鼻炎的發(fā)病串有全球增長(zhǎng)趨勢(shì)，其發(fā)病率約占人口的5－50％。一項(xiàng)哮喘和變態(tài)反應(yīng)疾病的國(guó)際調(diào)查發(fā)現(xiàn)，在發(fā)展中國(guó)家，青少年季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患病率高達(dá)50％。在歐洲、美國(guó)和澳大利亞發(fā)病率也很高。僅美國(guó)患者就超過(guò)1470萬(wàn)。我國(guó)1998年報(bào)道，過(guò)敏性鼻炎患病率為6.32％，據(jù)此推算，現(xiàn)在患者已超過(guò)8000萬(wàn)，但由于患者自我保護(hù)意識(shí)較差，就醫(yī)條件的限制，每年此類病人門診人數(shù)僅有800萬(wàn)，只相當(dāng)于患者的十分之一。過(guò)敏性鼻炎是哮喘、慢阻肺、支氣管擴(kuò)張等氣道疾病的起始點(diǎn)，據(jù)統(tǒng)計(jì)66％的哮喘是因過(guò)敏性鼻炎誘發(fā)，而至少70％的哮喘病人伴有過(guò)敏性鼻炎。過(guò)敏性鼻炎己對(duì)人類健康、生活、學(xué)習(xí)和生產(chǎn)勞動(dòng)造成嚴(yán)重危害，必須引起足夠的重視。 就目前我國(guó)臨床上治療過(guò)敏性鼻炎藥物而言，主要有抗組胺藥物氯苯那敏(撲而敏)、阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)、西替利嗪(仙特敏)、氯雷他定(克敏能)等，品種相對(duì)較少。撲而敏有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜作用，可引起嗜睡和乏力，息斯敏、敏迪可引起嚴(yán)重的心臟毒性，盡管如此，這三個(gè)品種目前仍在臨床上大量使用。隨著氯雷他定、西替利嗪等心臟毒性低、副作用小的藥物市場(chǎng)推廣，以及其它新品種的上市，這些藥物將逐漸退出歷史舞臺(tái)。西替利嗪1998年世界銷售額達(dá)到4.16億美元，居百?gòu)?qiáng)藥物第96位，1999年為5.52億美元，居百?gòu)?qiáng)第76位。氯雷他定則是世界最暢銷的抗組胺藥物，1996年銷售額為10.8億美元，居百?gòu)?qiáng)第19位，99年為27億美元，居百?gòu)?qiáng)第6位，2002年預(yù)測(cè)達(dá)到40億美元，居百?gòu)?qiáng)第4位，市場(chǎng)增速?gòu)?qiáng)勁。從這組數(shù)字也可以看出，抗過(guò)敏藥物的巨大市場(chǎng)需求。如此之多的患者，如此大的需求，正是開(kāi)發(fā)抗過(guò)敏新藥的大好時(shí)機(jī)。盧帕他定作為具有抗組胺和血小板拮抗活化因子雙重作用的唯一一個(gè)抗過(guò)敏藥物，較西替利嗪和氯雷他定具有一定的優(yōu)勢(shì)，可望成為治療過(guò)敏性鼻炎的一線藥物。因此開(kāi)發(fā)此產(chǎn)品，必然給相關(guān)廠家?guī)?lái)巨大的經(jīng)濟(jì)效益和良好的社會(huì)效益。山東恒瑞醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司聯(lián)系人：肖先生手 機(jī)：13869122238電 話：0531-88111951