產品名稱：
復方氯雷他定緩釋膠囊
產品類別：未知類型
信息內容：一、項目簡介
氯雷他定是第二代H1受體拮抗劑，具有多種抗過敏及抗炎作用。主要作用在于穩定肥大細胞、嗜堿性粒細胞，阻止其脫顆粒，釋放組胺、前列腺素、白三烯等炎性介質。還能穩定嗜酸性粒細胞，阻止其趨化、浸潤、釋放炎性介質，更能抑制多種粘附分子的表達。
硫酸偽麻黃堿是口服擬交感神經胺，對鼻粘膜有減輕充血作用，是緩解過敏性鼻炎鼻充血的有效藥物。偽麻黃堿產生的外周作用與麻黃堿相似，中樞作用與苯丙胺相似，但程度較輕，具有興奮性副作用。偽麻黃堿服用后3.9小時達到穩態血漿峰濃度，終末清除半衰期是6.3小時。食物的攝入不影響偽麻黃堿的吸收。
復方氯雷他定緩釋膠囊中氯雷他定和硫酸偽麻黃堿的生物利用度與兩者分別使用時相似。同時服用氯雷他定和硫酸偽麻黃堿不影響彼此的生物利用度。
復方氯雷他定緩釋膠囊每日一次可24小時緩解鼻癥狀和充血。臨床試驗結果表明季節性過敏性鼻炎患者服用進口復方氯雷他定緩釋片后鼻和非鼻癥狀，包括鼻充血的改善明顯比服用安慰劑者更大，并且一般大于單用氯雷他定或硫酸偽麻黃堿的患者。該劑型可使患者更方便有效地治療過敏癥狀。
我廠研制的復方氯雷他定緩釋微丸膠囊是將氯雷他定微丸、偽麻黃堿速釋和緩釋微丸按需要混合制成膠囊，服用后既可使血藥濃度迅速達到治療效果，避免一般緩釋制劑體內吸收時滯問題，又能維持較長作用時間，血藥濃度曲線平穩，不良反應發生率低。從制劑角度上看，復方氯雷他定緩釋微丸膠囊的釋藥行為是組成一個劑量的各個小丸釋藥行為的總和，個別小丸在制備上的失誤或缺陷不致對整體制劑的釋藥行為產生嚴重的影響，因此在釋藥規律的重現性、一致性方面優于緩釋片劑。并且微丸比片劑在體內的比表面積大，對同等釋藥量而言，片劑易造成局部藥物濃度過大，產生局部刺激反應，微丸則以單位小丸廣泛地分布在胃腸道中釋放藥物，有效地避免了局部藥物濃度過大，降低了藥物的刺激性。
二、有關該產品的研究現狀與生產及臨床使用情況
復方氯雷他定緩釋片由Schering-Plough公司研究開發，并于1996年8月26日獲美國FDA審查通過，治療成人和12歲以上孩子季節性過敏性鼻炎。
總共大約2000名季節性過敏性鼻炎患者參加了復方氯雷他定緩釋片的臨床研究。在其中一個研究中879名季節性過敏性鼻炎患者雙盲隨機服用復方氯雷他定緩釋片(含有氯雷他定10mg和硫酸偽麻黃堿240mg)、氯雷他定(10mg每日1次)、硫酸偽麻黃堿(120mg每日2次)和安慰劑。結果服用復方氯雷他定緩釋片的患者季節性過敏性鼻炎的鼻和非鼻癥狀包括鼻充血癥狀的改善明顯大于服用安慰劑的患者，通常也大于單獨服用氯雷他定和硫酸偽麻黃堿的患者。在研究中，復方氯雷他定緩釋片的耐受性良好，鎮靜的發生率與安慰劑組相似，神經過敏和失眠的發生率與硫酸偽麻黃堿組相似。
按《藥品注冊管理辦法》規定，本品為改變國內已上市銷售藥品的劑型，但不改變給藥途徑的制劑，屬化學藥品注冊分類五。
三、國內外有關該品種的專利及行政保護檢索情況
復方氯雷他定緩釋片由Schering-Plough公司研究開發。經檢索，國外公司就本品尚未向國家藥品監督管理局申請行政保護；本品也不存在專利問題。
四、項目進度
我公司已完成臨床研究，現已申報生產。
五、轉讓內容及方式
轉讓內容為生產批件及新藥證書，價格面議。