產品名稱:
膦甲酸鈉氯化鈉注射液
產品類別:未知類型
信息內容:膦甲酸鈉為非核苷類廣譜抗病毒藥物。國外首先由Astra公司于八十年代末投放市場,并于1991年9月獲美國FDA批準,現已在15個國家上市獲準使用。是FDA最早批準可用于治療愛滋病的16種抗病毒藥物之一。膦甲酸鈉能抑制單純皰疹病毒(HSV-1、HSV-2)、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、乙型肝炎病毒(HBV )、EB病毒的DNA聚合酶及流感病毒的RNA聚合酶,通過非競爭性抑制逆轉錄酶而抑制逆轉錄病毒、人類免疫缺陷病毒田(HIV)、 綿羊脫髓鞘病毒(Visna)及其它RNA病毒。
膦甲酸鈉無致畸、致突變作用,毒副作用小并可逆,且無目前抗病毒藥應用較多的核苷類抗病毒藥物的骨髓累積毒性,本品作用機制為直接作用于核酸聚合酶的焦磷酸結合部位,與核苷類藥物不同,不涉及胸腺嘧啶激酶,故對碘苷、無環鳥苷等耐藥株仍有抑制作用。本品至今未發現有抗藥性,與其它類抗病毒藥合用具有一定的協同和增效作用。膦甲酸鈉在國內外用于免疫功能低下(腎、骨髓移植、愛滋病)患者的巨細胞病毒感染、病毒性肝炎、及皰疹病毒感染等已進行了大量的臨床驗證,均獲得了良好的結果。根據國內6家醫院應用膦甲酸鈉治療122例重型乙型肝炎(包括急性重型乙型肝炎5例,急性重型乙型肝炎33例,慢性重型乙型肝炎84例),病死率僅21%。國內13家醫院用膦甲酸鈉治療378例慢性乙型肝炎,HBeAg陰轉率為33%,HBVDNA陰轉率為44%。同時有ALT的復常和下降。
本品為病毒抑制劑,本品可以非競爭性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結合部位,防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長。本品在細胞內不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用本品后病毒復制仍可恢復。體外試驗顯示本品可抑制所有皰疹病毒的復制,包括單純皰疹(HSV-1和HSV-2型)、帶狀皰疹、E-B病毒、人皰疹病毒-6和巨細胞病毒。本品尚可非競爭性抑制HIV的逆轉錄酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
本品給藥后藥物可濃集于骨和軟骨組織中。腦脊液內藥物濃度約為同時期血藥濃度的43%。血清蛋白結合率為14~17%。本品在體內不代謝,成人靜脈滴注47~57mg/kg,每8小時1次后,血藥峰濃度(Cmax)可達575mmol/L。其血消除衰期(t1/2β)為3.3~6.8小時,主要經腎小球過濾和腎小管分泌排泄,約80%~87%自腎排出。
本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)發生的巨細胞病毒性視網膜炎的治療。也可用于對阿昔洛韋耐藥的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮膚黏膜單純皰疹病毒感染或帶狀皰疹病毒感染。
本品為醫保乙類品種,目前國內生產廠家主要有三家,一、連云港正大天晴,商品名為可耐, 規格:500ml:6g;250ml:6g;100ml:2.4g,重慶藥友藥業 250ml:6g;100ml:2.4g,棗莊百科藥業 100ml:2.4g 其零售價100ml:2.4g/194元
附:病毒藥物市場分析
抗病毒藥物蘊藏著巨大的市場潛力,了解一下醫院用藥市場主要的全身用抗病毒藥物近幾年的銷量變化情況。我們可以看出,利巴韋林因生產廠家眾多,價格低廉,其銷售數量一直占據著第一的位置;阿昔洛韋從2000年起就穩據第二的位置;上升速度較快的是拉米夫定,目前已經進入三甲之列;嗎啉雙胍已經退居第四;而溶菌酶異軍突起,2000年還未列入前10名,到2001年卻進入前五名。在前10位的藥品中,無環鳥苷類產品(洛韋類)占據了近一半的市場份額。
表1 幾個主要全身抗病毒藥物的銷量排序
排名 總體 1999 2000 2001 2002-1Q
1 利巴韋林 利巴韋林 利巴韋林 利巴韋林 利巴韋林
2 阿昔洛韋 嗎啉雙胍 阿昔洛韋 阿昔洛韋 阿昔洛韋
3 嗎啉雙胍 阿昔洛韋 嗎啉雙胍 拉米夫定 拉米夫定
4 拉米夫定 復方金剛烷胺 拉米夫定 嗎啉雙胍 嗎啉雙胍
5 溶菌酶 伐昔洛韋 復方金剛烷胺 溶菌酶 溶菌酶
6 復方金剛烷胺 拉米夫定 伐昔洛韋 伐昔洛韋 復方金剛烷胺
7 伐昔洛韋 阿糖腺苷 泛昔洛韋 復方金剛烷胺 伐昔洛韋
8 泛昔洛韋 更昔洛韋 更昔洛韋 泛昔洛韋 更昔洛韋
9 更昔洛韋 泛昔洛韋 阿糖腺苷 更昔洛韋 泛昔洛韋
10 阿糖腺苷 噴昔洛韋 噴昔洛韋 膦甲酸鈉 膦甲酸鈉
從劑型上看,在該類藥品中主要以口服劑型為主,總體上占據了一半以上的市場份額,主要以片劑為主,但片劑所占的比例呈逐漸下降的趨勢;其所減少的份額由顆粒劑所取代,顆粒劑的增勢在本類藥品中最為明顯;粉針劑的市場份額也呈增長趨勢,但所占份額還很小;溶液劑的份額也較大,但其市場占有率變化不大,一直較平穩。
圖1全身用抗病毒藥物各劑型的市場占有率變化圖
就各城市的情況來看,主要城市各劑型的使用情況如圖2所示(以數量計),哈爾濱、沈陽的片劑產品占據了絕對的主導地位,在上海、濟南、石家莊、西安四城市溶液劑所占市場份額較其它城市溶液劑所占市場份額要大,北京、天津、杭州的顆粒劑所占的市場份額也較其它城市為高,南京醫院用藥市場片劑和非片劑的市場份額平分秋色。
圖2 幾個主要城市全身用抗病毒藥物各劑型的市場占有率圖