產(chǎn)品名稱：
巴洛沙星及片、分散片、膠囊--臨床批件轉(zhuǎn)讓-山東恒瑞
產(chǎn)品類別：未知類型
信息內(nèi)容：巴洛沙星及片劑、膠囊、分散片
巴洛沙星商品名為Baloxin或Neuroquinoron，由日本中外制藥公司研制開(kāi)發(fā)的新一代氟喹諾酮類抗菌藥。
由于在巴洛沙星母核的7位具有3-甲基氨基哌啶環(huán)，不僅擴(kuò)大了抗菌譜、增強(qiáng)了抗菌活性、尤其對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌包括MRSA、肺炎鏈球菌及肺炎支原體包括耐紅霉素的菌株、沙眼衣原體及L.interrogans等均有較強(qiáng)活性，而且降低了對(duì)動(dòng)物細(xì)胞增殖的抑制活性（5）。
巴洛沙星的另一個(gè)值得注意的特點(diǎn)是由于在8位引人甲氧基,因此可避免或減少光過(guò)敏性和光毒性。
此外，由于本品向腦脊液的移行率低，因此對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用弱。
由于巴洛沙星在克服已有同類品種的主要缺點(diǎn)方面如對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌活性低、光過(guò)敏或光毒性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和細(xì)胞毒性方面均有明顯改善，因此是個(gè)值得重視的重要新品種。
組成
含巴洛沙星100 mg
活性成分
1.結(jié)構(gòu)式：
2. 通用名：巴洛沙星
(±)-1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-4-氧喹啉-3-羧酸
分子式：C20H24FN3O4·2H2O
藥理毒理
本品是一種高效殺菌藥，其殺菌機(jī)理是通過(guò)阻礙DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II和IV發(fā)揮作用使細(xì)菌DNA無(wú)法合成。
巴洛沙星抗菌譜廣，不僅對(duì)革蘭氏陰性有效，而且對(duì)革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌，包括葡萄球菌和肺炎球菌抗菌力強(qiáng)。巴洛沙星對(duì)臨床上難以治療的脆弱擬桿菌、艱難梭菌和消化鏈球菌等有效。
急性毒性試驗(yàn)，巴洛沙星口服給藥，小鼠和大鼠的粗略半數(shù)致死劑量均大于5000mg/kg，比格犬的粗略半數(shù)致死劑量大于400mg/kg。
急性毒性試驗(yàn)，巴洛沙星靜脈給藥，雌雄大鼠的LD50分別為222和174 mg/kg，95%可信限分別為145-340和154-197 mg/kg，雌雄小鼠的LD50分別為163和142 mg/kg，95%可信限分別為146-183和117-173mg/kg。
適應(yīng)癥
用于以下敏感菌的感染：
葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬、莫拉桿菌屬、大腸菌、普羅威登斯菌屬、檸檬酸桿菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙門氏菌屬、變形桿菌屬、假單胞菌和消化鏈球菌屬。膀胱炎和尿道炎。
臨床應(yīng)用及市場(chǎng)前景：
巴洛沙星對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌及厭氧菌具廣譜抗菌活性，尤其對(duì)葡萄球菌、肺炎球菌、腸球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌和厭氧菌的活性優(yōu)于諾氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星。對(duì)衣原體和支原體的抑制作用也優(yōu)于環(huán)丙沙星（5）。
1782名涉及內(nèi)科、泌尿科、外科、婦產(chǎn)科、皮膚科、耳鼻咽喉科、眼科、口腔科和腸道科各種細(xì)菌感染患者接受普利沙星治療，采用100mg或200mg，1次或2次/日，5-14日餐后服用，總體有效率達(dá)87.3%（6）。對(duì)呼吸道感染、感染性腸炎、泌尿道感染、外科感染、膽道感染、淺在性化膿性疾病、婦產(chǎn)科感染、耳鼻咽喉科感染、眼科感染和口腔科感染有效率分別為90.4%、98.0%、85.5%、86.0%、82.5%、89.2%、91.7%、80.3%、89.5%和80.8%。
巴洛沙星對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌感染的有效率為90.5%，對(duì)革蘭氏陰性菌感染的有效率為85.5%，對(duì)混合菌感染的有效率為82.2%，對(duì)支原體肺炎和沙眼衣原體感染的有效率為99.0%。
巴洛沙星膠囊，片，分散片已獲臨床批件，該藥未在我國(guó)申請(qǐng)專利，不存在專利侵權(quán)問(wèn)題，根據(jù)《藥品注冊(cè)管理辦法》有關(guān)項(xiàng)下規(guī)定本品屬化藥三類。