產品名稱：
西他沙星項目轉讓
產品類別：未知類型
信息內容：一、關于西他沙星原料藥合成及質量控制問題的介紹
（一）合成的基本要點：
1、合成難點： 西他沙星原料藥的合成需三個起始原料，其中兩個側鏈均為手性物質分別為：5元N雜環（一個手性C）、F－環丙基（含二個手性C），F－環丙基本身形成四種異構體。環合后理論上形成除原料藥外的7種異構體。
2、進度：
A：目前兩個手性側鏈的合成工藝已經完成，并在中試過程中。
B：兩側鏈及母核的連接合成工藝已經完成，該工藝大約7步反映。
C：該項目的轉讓我公司提供兩側鏈及母核的連接合成工藝，所需側鏈可以從我公司購買。
D：側鏈及母核的連接工藝，可以達到每批20g以上。
3、合成關鍵點：能拿到符合手性要求的高純度的兩個側鏈。
（二）原料質量控制：
1、含量：大于99％
2、有關物質：單個雜質小于0.2％；總雜質小于1.0％
3、異構體（采用HPLC法手性柱分離）：單個異構體小于0.2％；總異構體小于1.0％
4、其他項：符合藥用標準。
二、項目概況
1．開發品種：西他沙星原料、片劑、細粒劑、注射劑。
2．申報類別：化藥3.1類。
3．規格：片劑：50mg，細粒劑：100mg，10%。
4．適應癥：適用于敏感菌引起的各類感染，用于治療嚴重難治性感染性疾病。
5．用法用量：通常，成人1次50mg（1片或細粒0.5g），1日2次。效果不理想者，可1次100mg，1日2次。
三、國內外研究情況
西他沙星（sitafloxacin hydrate）是第一制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）開發的一廣譜喹諾酮類抗菌藥，臨床用其一水合物。口服片劑和細粒劑已于2008年6月在日本首次上市。注射劑型正由日本第一制藥公司在日本進行III期臨床試驗，用于治療細菌感染。注射劑型在美國和歐洲進行II期臨床試驗。片劑在美國進行III期臨床試驗，在歐洲進行II期臨床試驗，預計于2008～2009年在美國上市。
目前國內尚沒有申報或進口。
五、知識產權狀況
本品國外化合物專利于1988年申請，在國內未申請。國外公司在國內僅申請了合成工藝專利及制劑專利。通過工藝改進，可以避開國內專利限制。