藥理作用
頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素,進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發(fā)揮抗菌作用,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌均有效。本品的作用機(jī)理是通過(guò)抑制微生物細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)殺菌作用。本品對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,所以對(duì)青霉素和頭孢菌素類耐藥的許多產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的微生物對(duì)本品仍敏感。本品對(duì)某些超廣譜β-內(nèi)酰胺酶無(wú)效。
體外和臨床研究均證實(shí)本品對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性:1.需氧革蘭陽(yáng)性微生物:金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶的菌株,但是對(duì)耐甲氧西林的葡萄球菌無(wú)效)、腐生性葡萄球菌、肺炎鏈球菌(除耐青霉素菌株)、化膿性鏈球菌。2.需氧革蘭陰性微生物:大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌、淋球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)。
本品體外對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性,但是其臨床意義尚不清楚:1.需氧革蘭陽(yáng)性微生物-無(wú)乳鏈球菌、鏈球菌(C、F、G組)。但本品對(duì)腸球菌無(wú)效。2.需氧革蘭陰性微生物-異型枸櫞酸菌、催產(chǎn)克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌、副流感嗜血桿菌。但本品對(duì)多數(shù)假單胞菌屬和腸桿菌屬無(wú)活性 。3.厭氧革蘭陽(yáng)性微生物-大消化鏈球菌屬。
毒理研究
遺傳毒性:體內(nèi)、外的研究(包括Ames試驗(yàn)、染色體畸變?cè)囼?yàn)、非程序DNA合成試驗(yàn)、有絲分裂重組、基因回復(fù)、正向基因突變?cè)囼?yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn))結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。
生殖毒性:當(dāng)大鼠經(jīng)口給予本品劑量約為100mg/kg/天(以體表面積計(jì),為人用劑量的2倍),均未見本品對(duì)動(dòng)物生育力和生殖功能有任何影響。家兔劑量達(dá)30mg/kg/天(以體表面積計(jì),為人用劑量的1-2倍)時(shí),也未見致畸和胚胎毒性。目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料,由于動(dòng)物的試驗(yàn)并不能完全預(yù)測(cè)人的情況,所以,孕婦只有在確實(shí)需要時(shí)才能使用。本品尚無(wú)在分娩中使用的經(jīng)驗(yàn),所以,只有在確定需要時(shí)才能使用。
頭孢泊肟酯可在人乳汁中分泌。由于本品對(duì)哺乳的嬰兒有潛在的嚴(yán)重反應(yīng),所以應(yīng)權(quán)衡對(duì)母親和嬰兒的利弊后,再確定是中斷哺乳或中斷該藥。
致癌性:尚無(wú)本品動(dòng)物長(zhǎng)期致癌性研究資料。
【藥劑類型】薄膜衣片
【成份】頭孢泊肟酯
【用法】用法:口服。本品宜飯后服用。
【用量】每天二次,每次1-2片。
【規(guī)格】100mg
【包裝】藥用鋁箔包裝,100mg/6片(盒)200盒/箱