用于各種失眠癥

英文名: ZOPICLONE TABLETS

拼音名: ZUOPIKELONG PIAN

藥品類別： 鎮(zhèn)靜催眠藥

適應癥： 用于各種失眠癥.
成 份 ; 佐匹克隆其化學名稱為：6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮.


　　國家支持藥店按需銷售佐匹克隆片以利公眾健康和藥店效益.佐匹克隆安全性相對更高.按需服用佐匹克隆更利于健康,佐匹克隆片能提高睡眠質(zhì)量。

分子式：C17H17ClN6O3


　　分子量：388.81


　　本品主要成分為佐匹克隆


　　性狀： 本品為薄膜衣片, 除去薄膜衣后, 顯白色。


藥理
　　本品常規(guī)劑量具有鎮(zhèn)靜催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受體,但結(jié)合方式不同于苯二氮卓類藥物。佐匹克隆是安全性較高的速效催眠藥,能延長睡眠時間,提高睡眠質(zhì)量,減少夜間覺醒和早醒次數(shù)。本品的特點為次晨殘余作用低。


藥代動力學
　　據(jù)資料報道，健康人口服本品生物利用度為80%， 口服吸收迅速，1.5～2.0小時后可達血藥濃度峰值,給藥3.75、7.5和15mg后，分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和重復給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身，分布容積為100L。血漿蛋白結(jié)合率均為45%，消除半衰期約5小時。連續(xù)多次給藥無蓄積作用。 本品在體內(nèi)廣泛代謝(主要是經(jīng)P450酶系統(tǒng)生物轉(zhuǎn)化)，主要代謝產(chǎn)物為N－氧化物(對動物有藥理活性)和N－脫甲基物（無活性）。 代謝物主要經(jīng)肺臟排出（約占劑量50%），其余由尿液排出。僅劑量的4～5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因脫甲基作用減慢，血漿消除能力明顯降低，應調(diào)整劑量。本品能通過透析膜。


用法用量
　　口服，每次7.5mg，每日一次，臨睡時服，老年人最初臨睡時服3.75mg，必要時7.5mg肝腎功能不全者，服3.75mg為宜。


不良反應
　　不良反應很少，與劑量及患者的敏感性有關(guān)。偶見思睡、口苦、口干、肌無力、遺忘、醉態(tài)，極少數(shù)人出現(xiàn)異常的易恐、好斗、易受刺激或精神錯亂、頭痛、乏力，但大多較輕微。長期服藥后突然停藥會出現(xiàn)戒斷癥狀 （因藥物半衰期短故出現(xiàn)較快）， 可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢、惡心及嘔吐,罕見較重的痙攣、肌肉顫抖、神志模糊（往往繼發(fā)于較輕的癥狀）。


禁忌癥
　　禁用于對本品過敏者，失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊撸匕Y肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合癥患者。


注意事項：
　　（1）肌無力患者用藥時需注意醫(yī)療監(jiān)護，呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應適當調(diào)整劑量。 （2）使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。 （3）連續(xù)用藥太長要比較慎重，突然停藥可引起停藥綜合征應謹慎，服藥后不宜操作機械及駕車。


　　孕婦及哺乳期婦女用藥： 孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高，授乳期婦女不宜使用。


　　兒童用藥： 15歲以下兒童不宜使用本品。


　　老年患者用藥：


藥物相互作用
　　（1）與神經(jīng)肌肉阻滯藥（筒箭毒，肌松藥）或其他中樞神經(jīng)抑制藥同服可增強鎮(zhèn)靜作用。 （2）不提倡與苯二氮卓類同服。


其他
　　藥物過量： 服用過量的藥物可出現(xiàn)熟睡甚至睡眠時間延長。


　　貯藏： 遮光，密封保存。[ 包 裝 ] 7.5mg×8片×200盒/件，8-10天量。采用藥用鐳射防偽包裝


　　【有效期】暫定二年


　　臨床治療研究


　　失眠癥是現(xiàn)代社會睡眠障礙性疾病中患病率最高的一種，并有逐年上升的趨勢。失眠會引起人的疲勞感、不安、全身不適、無精打采、反應遲緩、頭痛、注意力不能集中，其最大影響是精神方面的，嚴重一點會導致精神分裂和抑郁癥，焦慮癥，植物神經(jīng)功能紊亂等功能性疾病，苯二氮類(BZD)是目前臨床上治療失眠應用最多的鎮(zhèn)靜催眠藥。但是，由于苯二氮類藥物的耐藥性、依賴性和成癮性等不良反應，使人們著眼于對新的非苯二氮類藥物進行研究。佐匹克隆是一種新型的非苯二氮類抗失眠癥藥物，臨床研究顯示佐匹克隆對失眠癥有較好的療效，但服用量不當或長期服用，在一定程度上還會改變?nèi)说姆磻芰Γ裕{駛員及其他從事危險作業(yè)的患者，服藥后宜謹慎作業(yè)或停止工作。佐匹克隆對人體的生殖和性功能也有不良影響。男性長期大量地使用安定，常常會降低性欲，并出現(xiàn)性功能障礙。因此佐匹克隆是短期治療失眠癥安全有效的藥物。但失眠時間較長或較為嚴重的患者，最科學的做法是采用中藥治療，對于服用西藥控制睡眠的患者，在可能的情況下應盡量避免服用西藥以免產(chǎn)生依賴性，讓病情進一步惡化。


鑒別
　　1.取含量測定項下的供試品溶液，照分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄4 A）測定，在304nm的波長處有最大吸收。


　　2.取本品的細粉適量（約相當于佐匹克隆30mg），加二氯乙烷3.0ml，振搖，離心，取上清液作為供試品溶液;另取佐匹克隆對照品，加二氯乙烷制成每1ml中含10mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2005年版二部附錄5 B）試驗，吸取上述二種溶液各10μl，分別點于同一硅膠GF254薄層板上，以氯仿-甲醇-醋酸乙酯（85：10：5）為展開劑，展開后，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品所顯主斑點的顏色和位置應與對照品相同。


檢查
　　溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典2005年版二部附錄0 C第三法），以0.1mol/L鹽酸溶液250ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)30分鐘時，取溶液10ml濾過，取續(xù)濾液，用0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中含15μg的溶液，作為供試品溶液，另精密稱取經(jīng)60℃減壓干燥至恒重的佐匹克隆對照品適量，用0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中含15μg的溶液，作為對照品溶液，照含量測定項下的方法，依法測定，計算出每片的溶出量，限度為標示量的75%，符合規(guī)定。


　　含量均勻度 取本品1片，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液，用0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中含15μg的溶液，作為供試品溶液，照含量測定項下的方法測定每片含量，應符合規(guī)定（中國藥典2005年版二部附錄0 E）。


　　其他 應符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定（中國藥典2005年版二部附錄1A）。


含量測定
　取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于佐匹克隆15mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液適量，振搖15分鐘，使佐匹克隆溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液5ml，置50ml量瓶中，加上述溶劑稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄4 A）測定，在304nm的波長處測定吸收度;另精密稱取經(jīng)60℃減壓干燥至恒重的佐匹克隆對照品適量，用0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中含15μg的溶液，同法測定吸收度，計算，即得。
【臨床應用】　治療失眠佐匹克隆片是許多患者尋求最多的治療方法，但女性長期使用，會引起月經(jīng)不調(diào)，并影響排卵;懷孕的初期服用佐匹克隆片，可能引起胎兒先天性畸形。慢性腎上腺功能不全癥患者，服用本品時，可能促發(fā)腎上腺危象。 患有嚴重肺氣腫的病人不宜服用。因肺氣腫的主要特點表現(xiàn)為呼吸功能不全。而佐匹克隆片具有抑制呼吸中樞的作用，可促使呼吸變淺、次數(shù)減少，從而加重缺氧反應。專家建議，治療失眠長期服用佐匹克隆片對身體可能產(chǎn)生較大副作用，應盡量酌減使用，采用中藥治療。另外，失眠患者應該培養(yǎng)起較好的生活習慣，如晚飯后多散步，平常多運動等等，這些對于患者的恢復均有很好的幫助。

廠家：上海

【規(guī)格】7.5mg*14s*300盒，8s，12s

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