還原酶抑制用藥性狀] 本品為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆粒。 [藥理毒理] 本品在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。 在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,但在人類(lèi)大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。 [藥代動(dòng)力學(xué)] 本品口服吸收良好,但在空腹時(shí)吸收減少30%。本品在肝內(nèi)廣泛首過(guò)代謝,水解為多種代謝產(chǎn)物,包括以β-羥酸為主的三種活性代謝物。本品與β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí),T1/2為3小時(shí)。83%從糞便排出,10%從尿排出。長(zhǎng)期治療后停藥,作用持續(xù)4-6周。
用法用量: [用法用量] 口服,成人常用量:一次一粒,每日一次,晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整,但*大劑量不超過(guò)每天4粒。
【用法】 口服,成人常用量:一次一粒,每日一次,晚餐時(shí)服用。劑量可按需要調(diào)整,但*大劑量不超過(guò)每天4粒。
【規(guī)格】20mg
【包裝】 20mgX10粒/合X200合/箱