本品主要成分是奧扎格雷鈉，其化學(xué)名稱(chēng)為反式-3-【4（1H-咪唑基-1-甲基）苯基】-2-丙烯酸鈉。
【性狀】
本品為無(wú)色澄明液體
【藥理毒理】
藥理作用
本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑，通過(guò)抑制血栓烷A2（TXA2）的產(chǎn)生及促進(jìn)前列環(huán)素（PGI2）的生成而改善兩者間的平衡失調(diào)，具有抗血板聚集和擴(kuò)張血管作用。能抑制大腦血管痙攣，增加大腦血流量，改善大腦內(nèi)微循環(huán)障礙和能量代謝異常，從而改善蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓（急性期）患者的運(yùn)動(dòng)失調(diào)。
毒性研究
重復(fù)給藥毒性：大鼠、狗靜脈注射本品，大鼠高劑量組發(fā)現(xiàn)尿中電解質(zhì)排泄量輕度增加，未見(jiàn)其他異常反應(yīng)。大鼠最大耐受量為125mg/kg，狗最大耐受量為10-12.5mg/kg。
生殖毒性：大鼠、兔本品靜脈注射給藥，結(jié)果動(dòng)物體重增加受到抑制，大劑量時(shí)出現(xiàn)胚胎死亡，胎仔發(fā)育抑制和新生動(dòng)物死亡等現(xiàn)象。大鼠致畸敏感期試驗(yàn)中，高劑量組出現(xiàn)內(nèi)臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品靜脈滴注后，血藥濃度-時(shí)間曲線符合二室開(kāi)放模型，t1/2β為1.22±0.44h，Vd為2.32±0.62L/kg。AUC為0.47±0.08μg.hr/ml。Cl為3.25±0.82L/h/Kg），單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成份除該藥的游離形式外，還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒(méi)有藥理活性。本品連續(xù)靜脈注射時(shí)，2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血濃穩(wěn)坪狀態(tài)。受試者半衰期最長(zhǎng)為1.93h，血藥濃度可測(cè)到停藥后3h。本品大部分在24小時(shí)內(nèi)排泄，停藥24h，幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
【適應(yīng)癥】 用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運(yùn)動(dòng)障礙。
【不良反應(yīng)】 血液：由于有出血傾向，要仔細(xì)觀察，出現(xiàn)異常立即停止給藥。肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、漲滿感。過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時(shí)停止給藥。循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上性心律失常、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時(shí)減量或終止給藥。其他：偶有頭痛、發(fā)熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。嚴(yán)重不良反應(yīng)可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、顱內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】以下患者禁用：
1、對(duì)本品過(guò)敏者；
2、腦出血或腦梗死并出血者；
3、有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴(yán)重心律不齊、心肌梗塞者；
4、有血液病或出血傾向者；
5、嚴(yán)重高血壓者，收縮壓超過(guò)26.6kpa（即200mmHg）以上者。
【注意事項(xiàng)】
1、本品避免與含鈣輸液（林格氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。
2、限鈉者慎用或咨詢醫(yī)生。
【孕婦及甫乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】由于老年人生理機(jī)能低下，要慎重用藥。
【藥物相互作用】本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用。可增強(qiáng)出血傾向，應(yīng)慎重合用，必要時(shí)適當(dāng)減量。
【藥物過(guò)量】一旦發(fā)生藥物過(guò)量，需進(jìn)行對(duì)癥處理，保持支持治療，重點(diǎn)注意監(jiān)測(cè)出凝血功能，并及時(shí)適當(dāng)處理。
規(guī)格：80mg：250ml
零售價(jià)：121元/瓶
包裝：20瓶/箱