1[適應(yīng)癥]:用于單純皰疹病毒感染,帶狀皰疹和水痘的治療．詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū).【藥理毒理】核苷類(lèi)抗病毒藥，能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶選擇性地磷酸化，從而轉(zhuǎn)化為單磷酸酯，后者受細(xì)胞酶的作用，再轉(zhuǎn)化為二磷酸酯和三磷酸酯，阿昔洛韋三磷酸酯可干擾病毒的DNA聚合酶，特別是能干擾皰疹病毒DNA酶，從而抑制病毒DNA的復(fù)制。
吸收、分布、消除： 0.2g口服后從胃腸道吸收迅速，約2.0h血藥濃度可達(dá)峰值，其值為0.6590±0.1589μg/ml。本品廣泛分布于各種組織的體液中，以腎、肺等組織的濃度為最高，腦脊液中的濃度為血漿濃度的50%。本品能通過(guò)胎盤(pán)屏障。蛋白結(jié)合率低。在肝臟中代謝為9-羥甲氧基甲基鳥(niǎo)嘌呤或以原形腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而隨尿排出。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過(guò)胎盤(pán)。每4小時(shí)口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0．6mg/L和1．2mg/L。本品蛋白結(jié)合率低（9%～33%）。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）約為2．5小時(shí)。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時(shí)，血消除半衰期（tl/2β）分別為3．0小時(shí)和3．5小時(shí)。無(wú)尿者的血消除半衰期（tl/2β）長(zhǎng)達(dá)19．5小時(shí)，血液透析時(shí)降為5．7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經(jīng)糞便排泄率低于2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。