【性狀】 為澄清、無(wú)色液體。
【藥理毒理】 本品是強(qiáng)效、高選擇性的5—HT3受體拮抗劑，有強(qiáng)鎮(zhèn)吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5—HT，經(jīng)由5—HT3受體激活迷走神經(jīng)的傳入支，觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳入支的激動(dòng)也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5—HT釋放，從而經(jīng)過(guò)中樞機(jī)制而加強(qiáng)。本品對(duì)化療、放療引起的惡心、嘔吐,系通過(guò)拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)原的5—HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機(jī)制未明，但可能類似細(xì)胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導(dǎo)的惡心，其作用機(jī)理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服或靜脈給藥時(shí)，本品的體內(nèi)情況大致相同，其消除半衰期約3小時(shí)。藥物徹底代謝，代謝物經(jīng)腎臟(75％)與肝臟(25％)排泄。血漿蛋白結(jié)合率為75％。
【適應(yīng)癥】 止吐藥。用于：1.細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；2.預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。
【用法用量】 本品通過(guò)靜脈、肌肉注射給藥，劑量可以靈活掌握。
1.化療和放療所致嘔吐：用藥劑量和途徑應(yīng)視化療及放療所致的惡心、嘔吐嚴(yán)重程度而定。
(1)成人：1.對(duì)于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時(shí)、8小時(shí)各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以后每8～12小時(shí)口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。2.對(duì)催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以后每8～12小時(shí)口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。3.對(duì)于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1～2小時(shí)口服片劑8mg，以后每8小時(shí)口服8mg，療程視放療的療程而定。4.對(duì)于高劑量順鉑可于化療前靜脈加注20mg地塞米松磷酸鈉，可加強(qiáng)昂丹司瓊對(duì)高度催吐化療引起嘔吐的療效。
(2)兒童：化療前靜脈注射以5mg/m2(體表面積)的劑量，12小時(shí)后再口服給藥；化療后應(yīng)持續(xù)口服給藥，連服5天。(3)老年患者：65歲以上患者的用藥療效及對(duì)藥物的耐受性與普通成年患者一樣，無(wú)須調(diào)整劑量、用藥次數(shù)或用藥途徑。
2.術(shù)后的惡心和嘔吐：
(1)成人：對(duì)于預(yù)防手術(shù)后的惡心和嘔吐，應(yīng)在誘導(dǎo)麻醉的同時(shí)肌肉注射或緩慢靜脈注射本品4mg，對(duì)于已出現(xiàn)的術(shù)后惡心嘔吐，可肌肉注射或緩慢靜脈注射一劑4mg。
(2)兒童：為了預(yù)防接受全身麻醉手術(shù)的兒童患者出現(xiàn)術(shù)后惡心和嘔吐，應(yīng)在誘導(dǎo)麻醉前、期間或之后用本品以0.1mg/kg的劑量或最大劑量4mg，緩慢靜脈注射。對(duì)于兒童患者已出現(xiàn)的術(shù)后惡心、嘔吐，可用本品0.1mg/kg或最大4mg的劑量緩慢靜脈注射。
(3)老年患者：給藥劑量、途徑及時(shí)間間隔參照成人用法。
【不良反應(yīng)】 可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹，偶見支氣管哮喘或過(guò)敏反應(yīng)、短暫性無(wú)癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無(wú)須特殊處理。偶見運(yùn)動(dòng)失調(diào)，癲癇發(fā)作。罕見胸痛、心律不齊、低血壓及心動(dòng)過(guò)緩等。
【禁忌】 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。胃腸梗阻者忌用。
【注意事項(xiàng)】 對(duì)腎臟損害患者，無(wú)需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。對(duì)肝功能損害患者，肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長(zhǎng)，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過(guò)8mg；腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴(kuò)張癥狀；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封后一次使用，任何剩余的溶液均應(yīng)棄去；對(duì)本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過(guò)相容性研究，認(rèn)為用聚乙烯輸液袋或Ⅰ型玻璃瓶，本藥亦有相當(dāng)?shù)姆€(wěn)定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9％W/V氯化鈉或5％w/v葡萄糖稀釋的昂丹司瓊稀釋液表現(xiàn)穩(wěn)定，故此認(rèn)為在聚丙二醇酯注射器中，本品與其他相容性輸注液混合也是穩(wěn)定的；本品安瓿不能高壓消毒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對(duì)動(dòng)物試驗(yàn)研究未顯示對(duì)胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對(duì)動(dòng)物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng)，故不推薦人在懷孕期特別是頭3個(gè)月內(nèi)使用本品。實(shí)驗(yàn)顯示，本品可由授乳動(dòng)物乳汁中分泌，故此采用本品時(shí)暫停母乳喂養(yǎng)。
【藥物相互作用】 1沒(méi)有證據(jù)表明本品會(huì)誘導(dǎo)或抑制其它同時(shí)服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無(wú)相互作用。2對(duì)司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對(duì)本品消除的半衰期無(wú)影響。對(duì)這類患者重復(fù)給藥后，藥物的暴露水平與正常人體無(wú)差異，故用藥劑量和用藥次數(shù)不須改變。3與地塞米松合用可加強(qiáng)止吐效果。4它與下列靜脈注射液相容：0.9％W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國(guó)藥典)；5％w/v葡萄糖靜脈輸注液(英國(guó)藥典)；10％w/v甘露糖靜脈輸注液(英國(guó)藥典)；格林氏靜脈輸注液；0.3％W/V氯化鉀與0.9％W/V葡萄糖靜脈輸注液(美國(guó)藥典)；0.3％w/V氯化鉀與5％W/V葡萄糖輸注液(英國(guó)藥典)。本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用，作靜脈輸入的溶液應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配。不過(guò)，在室溫(25℃以下)熒光照射下或在冰箱中，本品與上述靜脈輸注液混合后仍能保持穩(wěn)定七天。5可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品，每小時(shí)1mg。如果本品濃度為16～160μg/ml(即分別為8mg/500ml和8mg/50ml)時(shí)，下列藥物可通過(guò)昂丹司瓊給藥裝置的Y形管來(lái)給藥；順鉑，5Fu，卡鉑，依托泊甙，環(huán)磷酸胺，多柔比星及頭孢噻甲羧肟等。
【藥物過(guò)量】 雖有少數(shù)病人發(fā)生用藥過(guò)量，對(duì)于這方面的資料所知較少。曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg，得知用藥過(guò)量后會(huì)出現(xiàn)下列現(xiàn)象；視覺(jué)障礙、嚴(yán)重便秘、低血壓及迷走神經(jīng)節(jié)短暫二級(jí)AV阻滯。這些現(xiàn)象可得到完全糾正。對(duì)本品無(wú)特異的解毒藥，當(dāng)懷疑用藥過(guò)量時(shí)，應(yīng)適當(dāng)?shù)夭扇?duì)癥療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過(guò)量，因?yàn)榛颊邥?huì)因本品自身具有的止吐作用，而不反應(yīng)。