1[適應(yīng)癥]:用于單純皰疹病毒感染,帶狀皰疹和水痘的治療.詳見說明書.【藥理毒理】核苷類抗病毒藥,能被病毒的胸腺嘧啶核苷激酶選擇性地磷酸化,從而轉(zhuǎn)化為單磷酸酯,后者受細(xì)胞酶的作用,再轉(zhuǎn)化為二磷酸酯和三磷酸酯,阿昔洛韋三磷酸酯可干擾病毒的DNA聚合酶,特別是能干擾皰疹病毒DNA酶,從而抑制病毒DNA的復(fù)制。
吸收、分布、消除: 0.2g口服后從胃腸道吸收迅速,約2.0h血藥濃度可達(dá)峰值,其值為0.6590±0.1589μg/ml。本品廣泛分布于各種組織的體液中,以腎、肺等組織的濃度為最高,腦脊液中的濃度為血漿濃度的50%。本品能通過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率低。在肝臟中代謝為9-羥甲氧基甲基鳥嘌呤或以原形腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而隨尿排出。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時(shí)口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白結(jié)合率低(9%~33%)。在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時(shí),血消除半衰期(tl/2β)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的血消除半衰期(tl/2β)長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí),血液透析時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
【用法】口服
【規(guī)格】0.2g*12粒*2板
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